ligands

MEDICA16 是 GPR40 的特异性激动剂以及 GPR120 的部分激动剂。 MEDICA16 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂，可显着降低腓肠肌中的细胞内 TG 含量，同时增加胰岛素敏感性。

Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM)，具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。

CPI-0610 carboxylic acid 是一种有效的具有选择性的溴域和外端(BET)蛋白小分子抑制剂，是PROTAC 靶蛋白的配体。CPI-0610 carboxylic acid 可能具有抗癌和抗癌活性。

PROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体，也是一种 BET 的抑制剂。

Thalidomide (Thalomid) 能够抑制 cereblon，即 cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。它可以作为分子胶来增强底物。

Lenalidomide (CC-5013) 是一种免疫调节剂，具有口服活性。Lenalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解，常用于 PROTAC 产品的合成。

(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4(1 2) (IC50=77 33 nM)，具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬，抑制细胞增殖。

Pomalidomide (CC-4047) 是一种抗血管生成剂和免疫调节剂。Pomalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，常用于 PROTAC 产品的合成。

Thalidomide-4-OH (E3 ligase Ligand 2) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体，可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。

Thalidomide-5-OH (2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione) 是基于 Thalidomide 的的cereblon 配体，可用于募集CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。

Thalidomide 5-fluoride (H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-5-fluoro-) 是一种基于沙利度胺的 Cereblon 配体，通过 linker 与 IRAK4 蛋白配体结合形成 PROTACIRAK4 degrader-1。

CC-885 是一种 CRBN 蛋白调节剂，有抗肿瘤的潜能。

AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。

Thalidomide-5-methyl 是基于 Thalidomide 的 CRBN 配体，可以用于CRBN 的招募。

SLF 是 FKBP12 的合成配体，增加 Ca2+ 内流和蛋白质合成，以改善骨骼肌功能，可用于研究中枢神经系统疾病和癌症。

SLF-amido-C2-COOH (ZZY01-083) 是一种 FKBP 配体，具有潜在的抗菌活性，可用于合成 PROTAC。

Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶 (CRBN) 的 cereblon 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。它能够利用 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。

BI-4464 是一种高选择性的 ATP 竞争性 PTK2 FAK 抑制剂，IC50=17 nM。它可用于PROTAC 降解剂的 PTK2 配体。

TSPO ligand-1 对外周和中枢苯二氮卓受体有亲和力。TSPO ligand-1 是一种线粒体外膜跨膜结构域上与 AUTAC4 结合的蛋白，可诱导线粒体自噬 (autophagy) 促进胞内线粒体更新。TSPO ligand-1 参与胆固醇在胞内的转运，可作为脑损伤和神经变性的生物标志物。

Abemaciclibmetabolite M18 (LSN3106729) 是一种CDK抑制剂，具有抗肿瘤活性。作为Abemaciclib的代谢物，Abemaciclibmetabolite M18 能与CRBN配体结合，用于设计PROTAC CDK4 6降解剂。

PROTACBRD4配体-2盐酸盐是一种专门针对BRD4蛋白的配体，主要用于PROTACCFT-2718的合成过程中。

PROTACPTK6 ligand-1是用于合成BTK激酶抑制剂的中间体，也可作为ARD-61合成的原料。

Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH（化合物7）是针对EZH2的PROTAC靶向配体，适用于合成EZH2降解剂（PROTACs）。这些降解剂在治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）及其他淋巴瘤亚型中显示出显著的细胞毒性作用。

CFT1946是一种双功能降解激活化合物 （BiDAC）降解剂，包含靶向与 cereblon 配体连接的 BRAF 激酶结构域配体。CFT1946 能够降解 BRAF V600E（I 类）、G469A（II 类）、G466V（III 类）突变和 p61-BRAFV600E 剪接变体，同时对蛋白质组（包括 WT BRAF 和 CRAF）保持极好的选择性。