integrin

Pyrintegrin 是一种 β1 整合素激动剂，也是 2,4-二取代的嘧啶，可促进胚胎干细胞存活。它可用作足细胞保护剂，能增强细胞-细胞外基质 (ECM) 粘附介导的整联蛋白信号传导，具有强大的成脂作用。

Tirofiban（MK383） hydrochloride monohydrate是一种非肽类糖蛋白IIb IIIa 的拮抗剂。

Cilengitide (EMD 121974) 是一种有效的 αvβ3 5 受体整合素抑制剂，可抑制 ανβ3和 ανβ5与玻连蛋白结合，IC50值分别为 4 和 79 nM。

ATN-161 trifluoroacetate salt (ATN-161 TFA salt) 是一种新型整合素 α5β1 拮抗剂，可在小鼠模型中抑制血管生成和肝转移瘤的生长。

ILK-IN-2 (OSU-T315) 是一种新型强效口服活性的整合素连接激酶（ILK）抑制剂，IC50 为 0.6 μM。

Leukadherin-1 是 CD11b CD18 的变构激活剂，可增加 CD11b CD18 依赖性细胞对纤维蛋白原的粘附，减少白细胞运动和跨内皮迁移，具有抗炎作用。

Natalizumab 是重组人源化单克隆抗体，与 α4β1-整联蛋白结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 的相互作用。它也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发，可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。

αvβ1integrin-IN-2（compound 32）作为整合素ανβ1与α5β1的抑制剂，展现出高效性，其IC50值分别为0.9 nM和33 nM。此外，该化合物对其他整合素亦有抑制作用，其IC50分别为380 nM（ανβ3）、280 nM（ανβ5）、230 nM（ανβ6）、87 nM（ανβ8）。

α7β1integrinmodulator-1，作为一种高效的α7β1integrin调节剂，展现出在肌营养不良症研究中的应用潜力。

αvβ6integrin inhibitor 2 是一种高效的αvβ6整联蛋白抑制剂，具有96.5 nM的半抑制浓度（IC50）。

PND-1186 (VS-4718) 是一种高特异性的FAK 可逆抑制剂，IC50为 1.5 nM。它选择性促进肿瘤细胞凋亡。

ICAM-1-IN-1 是选择性的 ICAM-1和 E-selectin 抑制剂，IC50值分别为5和7 nM。

SB273005 是一种具有口服活性和高效性非肽整合素αvβ3 拮抗剂，抑制 αvβ3 和 αvβ5，可减少怀孕小鼠中 Th2 细胞和细胞因子 IL-10 的产生。

Lifitegrast (SAR 1118) 是一种整合素淋巴细胞功能相关抗原 1 拮抗剂， 抑制 Jurkat T 细胞附着于ICAM-1的IC50为 2.98 nM。

Cyclo(RADfK) 是选择性 α(v)β(3) 整合素配体，广泛用于新血管生成的研究、治疗和诊断。它是 cyclo (-RGDfK-) 的阴性对照， RGD 肽。 RGD 肽是细胞粘附的调节剂，并被整合素家族的几个成员识别。

GRGDSP acetate(91037-75-1 free base) 是一种合成的线性 RGD 肽，是一种整合素抑制剂。

BIO-1211 是高度选择性的、口服有效的α4β1 (VLA-4)抑制剂，对 α4β1 和 α4β7 的 IC50分别为 4 nM 和 2 μM。

Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate 是一种选择性αVβ3整联蛋白抑制剂，IC50为 20 nM。

Fibronectin 是存在于血液、结缔组织和细胞表面中的高分子糖蛋白，可作为组织损伤的生物标记物。Fibronectin 可被整合素家族表面受体识别。Fibronectin 可用于研究原发性开角型青光眼。

A 286982是高效的LFA-1 ICAM-1相互作用变构抑制剂，在LFA-1 ICAM-1结合和LFA-1介导的细胞粘附实验中，其IC50分别为44和35 nM。

E7820 (ER68203-00) 是具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物，是一种血管生成抑制剂，可抑制内皮上整合素 α2 亚基的表达。它调节 α1，α2，α3 和 α5 整联素 mRNA 表达，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。它抑制大鼠主动脉血管生成，IC50为 0.11 μg ml。

OSU-T315 (OSU-T315 (1,5-regioisomer)) 是一种整联蛋白连接激酶抑制剂，通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标抑制 PI3K AKT 信号传导。它阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化，并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡。它通过自噬和凋亡导致细胞死亡。

Lifitegrast sodium (SAR-1118-023 sodium) 是一种小分子整合素拮抗剂，通过阻断两种重要的细胞表面蛋白（淋巴细胞功能相关抗原 1 和细胞间粘附分子 1）的结合来抑制 T 细胞介导的炎症，可减少眼表炎症，可用于研究干眼症。

Cilengitide TFA 是一种选择性的 αvβ3和 αvβ5受体整合素抑制剂，IC50分别为 4 nM 和 79 nM。对 GP IIb IIIa 的选择性约为 10 倍。