hdac inhibitor

2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种丙戊酸 (VPA) 衍生物，可以抑制HDAC(IC50=13 µM) 和诱导HSP70。它可引起培养神经元的组蛋白高度乙酰化，防止谷氨酸诱导的兴奋性毒性，具有强大的神经保护作用。

HDAC3 inhibitor is an allosteric inhibitor of histone deacetylase 3 (HDAC3; Ki = 0.16 nM). It is selective for HDAC3 over HDAC1 and HDAC2 (IC50s = 0.95, 11.81, and 95.45 nM, respectively, using recombinant HDACs). In addition, it is selective for acute myeloid, monocytic, and lymphoblastic leukemia cell lines (EC50s = 36.37, 76.64, and 151.7 nM, respectively) over chronic myeloid, acute promyelocytic, and acute lymphoblastic cells (EC50s = 2,160, >10,000, and >10,000 nM, respectively).

IDO1 and HDAC1 Inhibitor is a dual IDO1 and HDAC1 inhibitor (IC50s: 69.0 nM and 66.5 nM).

Fimepinostat (CUDC 907) 是一种 I 型PI3K 及 I 和 II 型HDAC 酶抑制剂，作用于 PI3Kα PI3Kβ PI3Kδ 和 HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC10 ，IC50分别为 19 54 39 nM 和 1.7 5.0 1.8 2.8 nM。

Vorinostat (SAHA) 是一种泛的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 (IC50=10 nM)，对 HDAC1 2 3 6 7 11 均有抑制活性。 Vorinostat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞分化，阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡。

MPI_5a 是高效的 HDAC6选择性抑制剂，IC50=36 nM，对其他 HDAC 酶几乎无抑制作用。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白积累， IC50为 210 nM。

ITSA-1 是一种具有膜渗透性的HDAC 激活剂，抵消曲古抑菌素 A (TSA) 诱导的细胞周期停滞，组蛋白乙酰化和转录水平。

Romidepsin (FR 901228) 是一种 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 2 4 6 (IC50=36 47 510 1400 nM)。Romidepsin 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗外周 T 细胞淋巴瘤和皮肤 T 细胞淋巴瘤。

Trichostatin A (TSA) 属于二烯异羟肟酸类的天然衍生物。Trichostatin A 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (IC50=1.8 nM)，具有可逆性和特异性。Trichostatin A 导致核心组蛋白过度乙酰化，从而调节染色质结构。

Tasquinimod (ABR-215050) 是一种口服抗血管生成剂，有潜在的抗肿瘤活性。它也是 S100A9抑制剂，与 HDAC4Zn2+结合结构域结合的 Kd 值在10到30 nM 之间。

Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。

ACY-957 (HDAC Inhibitor C001) 是一种具有口服活性，选择性的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，对 HDAC1 2 3 的 IC50 值分别为 7 nM，18 nM 和 1300 nM，对 HDAC4 5 6 7 8 9 无作用。

CRA-026440 hydrochloride 是有效的、广谱的 HDAC 抑制剂。CRA-026440 hydrochloride 作用于 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 和 HDAC10， Ki 值分别为 4 nM，14 nM，11 nM，15 nM，7 nM 和 20 nM。CRA-026440 hydrochloride 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

SS-208 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 = 12 nM)，具有抗肿瘤活性。 SS-208 显示出对其他 HDAC 亚型的选择性。

R306465 (JNJ-16241199) 是一种具有口服活性和选择性的 I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 1) 抑制剂，IC50 为 3.3 nM 。R306465 具有广谱的抗肿瘤活性，可诱导组蛋白 3 乙酰化，诱导细胞凋亡，可用于研究实体瘤和血液系统恶性肿瘤。

HDAC8-IN-20a (HDAC8 inhibitor-20a) 是一种有效的、具有选择性的HDAC8抑制剂，IC50为27 nM。HDAC8-IN-20a 可阻断生长受体存活信号的激活。

Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 有抑制作用， IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。

Patamostat (E-3123) mesylate 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。Patamostat mesylate 增加乙酰化的组蛋白和微管蛋白在肿瘤细胞中积累，促使细胞周期终止和细胞凋亡。Patamostat mesylate具有抗肿瘤活性，可用于研究多发性骨髓瘤。

MPT0G211 是一种具有高效性选择性和口服活性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM)，具有神经保护作用在人乳腺癌细胞中显示出有抗转移活性。MPT0G211 对 HDAC6 的亲和力是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障，可用于改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。

mTOR HDAC-IN-1 (Compound 50) 是一个具有选择性的mTOR 和HDAC 双重抑制剂，对mTOR 和HDAC1的IC50分别为0.49和0.91 nM。 mTOR HDAC-IN-1 可作为抗癌活性分子 （anti-cancer） 进行研究。该化合物的粉末形式不稳定，建议选择其他盐形式产品。

mTOR HDAC-IN-1 HCl 是一种有效的 mTOR 和 HDAC 双重抑制剂，具有潜在的抗炎、抗增殖、自噬和诱导凋亡作用，可用于研究癌症。mTOR HDAC-IN-1 HCl 是一种有效的 mTOR 和 HDAC 双重抑制剂，具有潜在的抗炎、抗增殖、自噬和凋亡诱导作用，可用于研究癌症。

ST7612AA1 是一种新型有效且可口服的 HDAC 抑制剂，作为作为HIV-1潜伏期再激活剂。ST7612AA1 在体内外实验中低浓度显示出显著的抗肿瘤活性。ST7612AA1 具有潜在的抗癌活性，可用于研究疟疾。

MC2590 是一种具有有效性和选择性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 ，抑制 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的活性，诱导细胞周期停滞，促进细胞凋亡。

Bufexamac (Bufexamic acid) 是 HDAC6 和 HDAC10 的抑制剂，也是一种COX 抑制剂，用于释放 IFN-α，具有抗炎、镇痛和解热作用。