egfr-2

CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。

TIE-2 VEGFR-2 kinase-IN-5 是一种高效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂，具有的抗血管生成活性，常用于血管生成相关的生物医学研究领域。

VEGFR-2-IN-9 (KDR-in-4) 是一种高效的 KDR VEGFR2 抑制剂（IC50：7 nM）,可用于研究乳腺癌。

VEGFR-2-IN-30为一种针对VEGFR-2的抑制剂（IC50：66 nM），同时对PDGFR、EGFR及FGFR1亦有一定抑制作用，其IC50s分别为180、98、82 nM。此外，VEGFR-2-IN-30能够阻止癌细胞在S期的进展并诱导早期以及晚期的细胞凋亡（apoptosis）。

VEGFR-2-IN-50 (Compound 10f) 是一款能够抑制VEGFR-2并诱导细胞凋亡的化合物,其IC50为0.33 μM.该化合物在MCF-7和MDA-MB-231乳腺癌细胞系中显示出明显的生长抑制效果,具体IC50值分别为19.86 μM和10.88 μM,显示出其在乳腺癌研究中的潜在应用价值.

VEGFR-2-IN-38 (compound 3) 为一种潜在的血管内皮生长因子受体 2 抑制剂。

VEGFR-2 InhA-IN-1是一种含吡唑结构的双功能抑制剂，既具有抗结核活性也有抗血管生成的效用。该化合物对结核分枝杆菌H37Rv株展示出有效的抑菌作用（MIC=6.25 μg mL），同时对VEGFR-2的抑制也相当显著（IC50=15.27 nM）。

VEGFR-2-IN-19 (Compound 15b) is a highly efficacious inhibitor of VEGFR2, a receptor involved in angiogenesis. Its mechanism of action involves the induction of cellular apoptosis and elevation of intracellular reactive oxygen species. Due to these properties, VEGFR-2-IN-19 holds promise as an effective anticancer agent [1].

TIE-2 VEGFR-2 kinase-IN-4，一种苯并咪唑衍生物，作为有效的TIE-2和VEGFR-2酪氨酸激酶受体抑制剂，其IC50值分别为5.2 nM和5.1 nM，适用于血管生成相关研究。

VEGFR-2 c-Met-IN-1为VEGFR-2及c-Met的双重抑制剂，IC50值为138 nM和74 nM，显示出抗肿瘤活性。

VEGFR-2-IN-18 (Compound 15d) is a high-potency inhibitor of VEGFR-2, with an IC 50 value of 60 nM. This compound effectively initiates cell apoptosis and demonstrates significant antitumor properties [1].

VEGFR-2 DHFR-IN-2 (compound 5b) is a dual inhibitor targeting VEGFR-2 and DHFR, with respective IC50 values of 0.623 μM and 9.085 μM. It demonstrates potent cytotoxicity against C26, HepG2, and MCF7 cancer cell lines, with IC50 values ranging from 3.59 μM to 8.38 μM. VEGFR-2 DHFR-IN-2 holds promise for cancer research [1].

VEGFR-2 BRAF-IN-1 是一种 VEGFR-2和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2 BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡，在 G1 S 期阻滞细胞周期。

VEGFR-2-IN-26 (compound 5h) 是一种 VEGFR-2 的高效抑制剂 (IC50: 15.5 nM)。VEGFR-2-IN-26 对白血病、中枢神经系统、非小肺、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌细胞表现出良好的抗增殖作用。

VEGFR-2 DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR-2和DHFR 的抑制剂，其IC50值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR-2 DHFR-IN-1 对大肠埃希菌，粪链球菌，肠沙门氏菌，金黄色酿脓葡萄球菌，MSSA 和MRSA 显示了良好的抗菌活性，MIC 值分别为 16，16，16，8 和 16 μg mL。VEGFR-2 DHFR-IN-1 对 C26，HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性，IC50值为 2.97-7.12 μM。VEGFR-2 DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。

VEGFR-2-IN-29是一种 VEGFR2抑制剂。

VEGFR-2-IN-27 (compound 7a) 是一种 VEGFR-2 的高效抑制剂 (IC50: 14.8 nM)，能够用于抗癌研究。

VEGFR-2-IN-59 (Compound 3h) 是一种针对VEGFR2的抑制剂，IC50为 3.73 µM。在癌细胞株 A549、HT-29、A375、MCF7 和 NHDF 中，其细胞毒性IC50浓度分别为 20.91、19.70、9.63、17.43 和 20.71 μM。此化合物抑制管状结构的形成并具有抗血管生成的特性。

VEGFR-2-IN-64 (Compound 28) 是一种 VEGFR2 的抑制剂，IC50 为 27.8 nM。VEGFR-2-IN-64 能抑制癌细胞 A549、T-47D 和 Caco-2 的增殖，展现了对 T-47D 细胞的抗迁移和抗克隆能力，并在 T-47D 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

VEGFR-2-IN-65 (Compound 07) 是一种抑制VEGFR-2的化合物，与 Cys180 形成氢键相互作用，并可抑制HUVEC细胞的管状形成。

VEGFR-2-IN-57 (compound 6n) 在HUVEC细胞中显现出显著的细胞毒性，其IC50值为28.77 nM。

VEGFR-2-IN-52 (compound 14d) 作为一种高效的VEGFR-2抑制剂，展示出191.1 nM的IC50值。它能有效降低p-VEGFR-2、MMP9、p-ERK1 2和p-MEK1的蛋白表达水平，并具有明显的细胞毒性。此外，VEGFR-2-IN-52可以诱导细胞凋亡(apoptosis)以及细胞周期在G0 G1期的停滞，并且能显著提高细胞内的ROS水平。

TIE-2 VEGFR-2 kinase-IN-1 用于合成TIE-2或者VEGFR-2抑制剂，可用于研究不适当的血管生成的相关疾病。

VEGFR-2-IN-10 对 VEGF 诱导的VEGFR2磷酸化表现出增强的抗血管生成效力，IC50值为 0.7 μM，而无细胞毒性作用。