egfr-2

VEGFR-2-IN-9 (KDR-in-4) 是一种高效的 KDR VEGFR2 抑制剂（IC50：7 nM）,可用于研究乳腺癌。

CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。

TIE-2 VEGFR-2 kinase-IN-5 是一种高效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂，具有的抗血管生成活性，常用于血管生成相关的生物医学研究领域。

VEGFR-2-IN-30为一种针对VEGFR-2的抑制剂（IC50：66 nM），同时对PDGFR、EGFR及FGFR1亦有一定抑制作用，其IC50s分别为180、98、82 nM。此外，VEGFR-2-IN-30能够阻止癌细胞在S期的进展并诱导早期以及晚期的细胞凋亡（apoptosis）。

VEGFR-2 InhA-IN-1是一种含吡唑结构的双功能抑制剂，既具有抗结核活性也有抗血管生成的效用。该化合物对结核分枝杆菌H37Rv株展示出有效的抑菌作用（MIC=6.25 μg mL），同时对VEGFR-2的抑制也相当显著（IC50=15.27 nM）。

VEGFR-2-IN-57 (compound 6n) 在HUVEC细胞中显现出显著的细胞毒性，其IC50值为28.77 nM。

VEGFR-2-IN-53（Compound 15w）为一种 VEGFR-2 抑制剂，具备 4.34 μM 的 IC50 值。该化合物通过阻断 VEGFR-2 的活性及细胞迁移，进而诱导细胞凋亡（Apoptosis）并表现出抗血管生成特性。其对 MCF-7 细胞的生长抑制 IC50 值为 3.87 μM，适用于抗癌研究。

VEGFR-2-IN-55（Compound 30）为一种高效VEGFR-2激酶抑制剂，其IC50为1.24 nM，并表现出显著的抗肿瘤活性。

VEGFR-2-IN-56 (compound 12e) 在所有测试化合物中表现出最高的VEGFR-2抑制效力，其半抑制浓度（IC50）为45.9 nM。

VEGFR-2 AKT-IN-2 (Compound 5) 是一种VEGFR-2 AKT抑制剂，在人肝肿瘤细胞中的VEGFR抑制效果为IC50 0.061 μM。此化合物降低细胞中总AKT和磷酸化AKT水平，同时上调BAX和caspase-3，并下调Bcl-2，进而促进细胞凋亡 (Apoptosis)。它使细胞周期停滞在S期，并对人肝肿瘤细胞的生长有抑制作用。

VEGFR-2-IN-59 (Compound 3h) 是一种针对VEGFR2的抑制剂，IC50为 3.73 µM。在癌细胞株 A549、HT-29、A375、MCF7 和 NHDF 中，其细胞毒性IC50浓度分别为 20.91、19.70、9.63、17.43 和 20.71 μM。此化合物抑制管状结构的形成并具有抗血管生成的特性。

VEGFR-2-IN-64 (Compound 28) 是一种 VEGFR2 的抑制剂，IC50 为 27.8 nM。VEGFR-2-IN-64 能抑制癌细胞 A549、T-47D 和 Caco-2 的增殖，展现了对 T-47D 细胞的抗迁移和抗克隆能力，并在 T-47D 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

VEGFR-2-IN-60 (compound 5c) 是一种高效的VEGFR-2抑制剂，IC50值为1.07 nM，并对HCC1806、Hela和A549细胞系展现出细胞毒性。

VEGFR-2-IN-62 (Compound 3f) 是一种高效的VEGFR-2抑制剂，IC50为0.0557 μM。VEGFR-2-IN-62 抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，适用于癌症研究。

VEGFR-2-IN-58 (Compound 7b) 抑制VEGFR-2，IC50为42.5 nM，对癌细胞展现选择性细胞毒性。其在癌细胞中诱导G2 M期细胞周期阻滞，并促进细胞凋亡 (Apoptosis)，增加BAX的表达而抑制Bcl2的表达。此外，VEGFR-2-IN-58 能有效抑制癌细胞的伤口愈合。

VEGFR-2-IN-63 (Compound 12b) 为VEGFR2抑制剂，在10 μM时可抑制87.2%的VEGFR-2活性。该化合物对多种癌细胞展现抗增殖效应，其对HCT116、MCF7和PaCa2的IC50值分别为6.5 μM、2.1 μM和4.1 μM。

CAIX VEGFR-2-IN-3 (Compound 6i) 是一种针对 Carbonic Anhydrase IX 和 VEGFR-2 的抑制剂，其 IC50 值分别为 41 和 48 nM。该化合物表现出抗癌活性，并能抑制 MCF-7 乳腺癌细胞（IC50 为 22.33 μM）及小鼠成纤维细胞系 3T3（在 100 μM 浓度下细胞存活率低于 40%）的生长。CAIX VEGFR-2-IN-3 可用于抗癌研究。

VEGFR-2-IN-61 (Compound 7b) 是一种VEGFR-2的抑制剂，IC50值为2.83 µM。该化合物能抑制多种癌细胞的增殖，其中在MCF-7细胞中的IC50为2.12 μM。VEGFR-2-IN-61 还能抑制细胞迁移，并在MCF-7细胞中诱导氧化应激及细胞凋亡(apoptosis)。

VEGFR-2-IN-65 (Compound 07) 是一种抑制VEGFR-2的化合物，与 Cys180 形成氢键相互作用，并可抑制HUVEC细胞的管状形成。

VEGFR-2-IN-5 (UNC0064-12) 是 VEGFR2 抑制剂。

VEGFR-2-IN-66 (Compound 6) 是一种口服活性的VEGFR-2抑制剂，其IC50为0.509 µM，对MCF-7细胞增殖的IC50为7.48 μM。VEGFR-2-IN-66 通过阻滞细胞周期、诱导凋亡 (Apoptosis) 和调节基因表达来展现其抗癌活性，适用于乳腺癌研究领域。

VEGFR-2-IN-67 (Compound 6b) 是一种抑制血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR-2) 的化合物，在 MDA-231 和 MCF-7 细胞系中的 IC50 值分别为 5.91 µM 和 7.16 µM，其对 VEGFR-2 的抑制效果与 Sorafenib 相似 (IC50 为 53.63 nM)。VEGFR-2-IN-67 通过诱导凋亡 (Apoptosis) (早期凋亡率达 57.20%)，阻滞细胞周期于 G1 期，上调促凋亡标志物并下调 Bcl-2，表现出显著的抗癌活性。该化合物可用于癌症研究领域。

VEGFR-2-IN-68 (13b) 是一种VEGFR-2抑制剂，其IC50值为41.51 nM。它能够诱导细胞凋亡和G2/M期细胞周期阻滞，并展现出抗癌细胞转移的功效。

VEGFR-2-IN-6（WO 02 059110）是一种 VEGFR2 的强效抑制剂，这是一种在血管生成调控中起关键作用的受体[1]。