pi3k-a

PI3Kα mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中，PI3Kα mTOR-IN-1的 IC50为7nM，在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。

PI3Ka-IN-5 是一种有效的PI3Kα mTOR 抑制剂，IC50值分别为 0.7 nM 和 3.3 nM。PI3Ka-IN-5 可用于结直肠癌的研究。

PI3Kα Inhibitor 7 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T9312，CAS号为 1239978-63-2。

PI3Kα-IN-4 is a potent, selective and orally active inhibitor of PI3Kα, with an IC50 of 1.8 nM. PI3Kα-IN-4 has antitumor activity[1]. PI3Kα-IN-4 (compound 10) inhibits PI3Kα, β, δ, and γ, with IC50s of 1.8, 271.0, 13.9, and 13.8 nM, respectively in kinase assays[1].PI3Kα-IN-4 inhibits PI3Kα, β, δ, and γ, with IC50s of 12.1,1393, 183, and >10000 nM, respectively in cell based assays[1]. PI3Kα-IN-4 (compound 10) (30 mg kg; p.o. once daily for 21 d) achieves the best efficacy, which could inhibit tumor growth by 73.0% in mice[1].PI3Kα-IN-4 (15-40 mg kg; p.o. once daily for 30 d) dose dependently suppresses tumor growth by 62.5% (15 mg kg), 86.0% (30 mg kg) and 90.7% (40 mg kg), respectively in mice[1].PI3Kα-IN-4 (15-40 mg kg; p.o. once daily; 1-4 h) inhibits the phosphorylation of Akt in a dose- and time-dependent manner in vivo[1].PI3Kα-IN-4 shows high Cmax (mouse 22167, rat 2327 nM) and good bioavailability (mouse 59.4%, rat 46.9%) following oral administration (mouse 10, rat 3 mg kg)[1].PI3Kα-IN-4 shows t1 2 (mouse 0.99, rat 1.22 h) and low plasma clearance (mouse 4.16, rat 5.28 mL min kg) following intravenous injection (mouse 1, rat 1 mg kg)[1]. [1]. Dong J, et, al. Discovery of 3-Quinazolin-4(3 H)-on-3-yl-2, N-dimethylpropanamides as Orally Active and Selective PI3Kα Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2020 Jun 10; 11(7): 1463-1469.

BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) 是一种选择性的PI3Kα抑制剂(IC50<0.1 μM)，也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC50≤1 μM)。

PI3K Akt mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K AKT mTOR 抑制剂。PI3K Akt mTOR-IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。PI3K Akt mTOR-IN-2 具有抗癌活性，可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。

Musk ketone 可诱导癌细胞生长抑制和凋亡。它增加谷胱甘肽 S-转移酶的活性，因此可能被证明是有用的癌症化学保护剂。

Minocycline hydrochloride (Minocycline HCl) 属于四环素类抗生素，具有出色的吸收和组织渗透性。Minocycline hydrochloride 是一种广谱的抗菌剂，可用于多种细菌感染以及痤疮的治疗。

Sincalide (CCK-8) 是一种速效的胆囊收缩素的氨基酸多肽激素类似物，可在胆囊造影术中静脉使用。它的肝胆生理作用是增加胆汁的分泌，使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛，从而使胆汁排入十二指肠。它是一种通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病的药物。

Cichoric Acid (Dicaffeoyltartaric acid) 是一种天然化合物，具有抗氧化作用。

PI3K Akt-IN-C89 is a novel Inhibitor of the PI3K-Akt Pathway, Inducing Autophagy of Female Germline Stem Cells.

PI3K AKT-IN-2 是一种 PI3K 和 AKT 抑制剂。PI3K AKT-IN-2 阻断上皮-间质转化 (EMT)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K AKT-IN-2 抑制微管蛋白 (tubulin) 的聚合。

EGCG Octaacetate 是表没食子儿茶素没食子酸酯的前药，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有潜在抗菌可能。它可下调 PI3K Akt NFκB 磷酸化和 p65 乙酰化来降低促炎介质水平，减少小鼠结肠炎引起的结肠癌。

PI3K Akt CREB activator 1 (AE-18) 是一种可穿过血脑屏障且具有选择性的诱导型一氧化氮合酶 （iNOS） 抑制剂，可以减少大鼠缺血再灌注后的梗死体积并恢复血液供应不足，可用于研究血管性痴呆和帕金森。

PI3K AKT-IN-4 (compound 3) 是源自Salvia castaneaDiels f根和根茎的二萜类化合物。这种化合物展现出显著的抗肿瘤活性，它通过阻断Hep3B细胞在G0 G1期的细胞周期、诱导线粒体功能障碍和氧化应激，从而抑制肝细胞癌细胞的活力及增殖（IC50=4.72 μM），并推动细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K AKT-IN-4 还能通过抑制PI3K-Akt信号通路并针对PARP1和CDK2靶点，进一步抑制肿瘤细胞生长。

PI3K AKT-IN-1 是一种 PI3K 和 AKT 双重抑制剂，具有抗癌活性，抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 AKT，抑制 PI3K AKT 通路，诱导 caspase 3 依赖性凋亡，可用于研究癌症。

PI3K Akt mTOR-IN-5 (compound D3),作为Pseudolaric Acid B的一种衍生物,展现出显著的抗肿瘤活性.该化合物主要通过抑制PI3K AKT mTOR和STAT3 GPX4信号通路,有效限制肿瘤细胞的过度增殖.在细胞层面,PI3K Akt mTOR-IN-5能显著降低EDU阳性率和集落形成,推动HCT-116细胞停滞在S期与G2 M期,并诱导细胞凋亡(apoptosis).

YS-49 (monohydrate) is an activator of PI3K Akt (a downstream target of RhoA).

PI3K Akt mTOR-IN-3 是 PI3K Akt mTOR 的有效抑制剂。PI3K Akt mTOR-IN-3 能够抑制 MCF-7 细胞 (IC50: 0.77 μM)、HeLa 细胞 (IC50: 1.23 μM) 和 HepG2 细胞(IC50: 4.57 μM)。PI3K Akt mTOR-IN-3 在 4 μM 浓度下可抑制 MCF-7 和 HeLa 细胞的迁移。PI3K Akt mTOR-IN-3 能够将细胞周期阻滞在 S 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

PI3K AKT-IN-3（化合物 8C）通过抑制 PI3K AKT 信号途径，可有效诱导自噬与细胞凋亡。该化合物主要应用于癌症相关的研究领域。

beta-Amyrone (β-Amyron) 对基孔肯雅病毒复制具有抗真菌活性，EC50 为 86 uM。 beta-Amyrone 通过抑制 COX-2 的表达而具有抗炎活性。 beta-Amyrone 表现出抗α-葡萄糖苷酶抑制活性和中等 AChE 活性。 β-Amyrone 可用于炎症、感染和肥胖等疾病的研究。

BpV(HOpic) (bpV (HOpic)) 是 PTEN 选择性抑制剂，IC50=14 nM。BpV(HOpic) 具有神经保护作用。

AZD-3463 (ALK IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的ALK IGF1R 抑制剂，对 ALK 作用的Ki 值为 0.75 nM。它可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡和自噬。

LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5 0.57 0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。