Caspase

Z-VAD-FMK (Caspase Inhibitor VI) 是一种 caspase 的广谱抑制剂。Z-VAD-FMK 可以与活化的 caspase 结合，从而抑制细胞凋亡。Z-VAD-FMK即使在高达 440μM 的浓度下也不会抑制 UCHL1 的活性。

Z-VAD(OMe)-FMK 是一种具有不可逆特性的pan-caspase抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 还是泛素 C 端水解酶 L1 (UCHL1) 的抑制剂，它通过靶向 UCHL1 活性位点进行不可逆修饰。

Emricasan (IDN-6556) 是一种泛的 caspase 抑制剂，具有不可逆性。Emricasan 具有抗炎和抗凋亡活性，可以用于治疗感染和肝衰竭等。Emricasan 还可以抑制 Zika 病毒感染。

SKLB-163 通过下调 RhoGDI、激活 JNK-1 信号通路和 caspase-3 以及减少磷酸化 Akt 和 p44 42 MAPK 发挥作用。

Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) 是一种 Caspase-3 抑制剂 (IC50=18 μM)，具有选择性、不可逆性和细胞渗透性。Z-DEVD-FMK 可以抑制 Caspase 激活诱导的细胞凋亡。

Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一种选择性 caspase 8 抑制剂，具有细胞渗透性。它也是颗粒酶 B 抑制剂。

Q-VD-OPH (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone) 是一种具有强效抗凋亡特性的泛半胱天冬酶抑制剂。它可抑制 HIV 感染，能透过血脑屏障。

Taurodeoxycholic acid (Taurodeoxychloic acid) 是脱氧胆酸的胆汁酸牛磺酸共轭物，是一种人体代谢物，可稳定线粒体膜，减少自由基形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的凋亡通路以及 Caspase-12 激活来抑制凋亡 (apoptosis)。Taurodeoxycholic acid具有神经保护活性，可用于研究 3-硝基丙酸诱导或稳定遗传的亨廷顿舞蹈病 (HD) 。

Boc-Asp(OMe)-fluoromethyl ketone (Boc-Asp(OMe)-FMK) 是广谱的 caspase 抑制剂，可抑制 Fas 介导的吞噬作用和氧化破裂抑制，但对 IL-8 的趋化活性无影响。

Ac-FLTD-CMK 是由消皮素 D (GSDMDD) 衍生的抑制剂，具有对炎症性 caspases 特异性的抑制作用。Ac-FLTD-CMK 对 Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1、caspases-4和 caspases-11有抑制作用 ，IC50分别为 为 46.7 nM、 1.49 μM 和 329 nM。 Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1、caspases-4、 caspases-11均表现出有效性，但对凋亡相关的 caspase-3 无效。

Taurochenodeoxycholic Acid (12-Deoxycholyltaurine) 是动物胆汁酸的主要生物活性物质之一，可诱导细胞凋亡，具有明显的抗炎和免疫调节作用。

Z-YVAD-FMK 是一种不可逆的 caspase-1 抑制剂，具有抗炎和抗肿瘤活性。

Se-Methylselenocysteine (Se-MSC) 是具有口服活性的甲基硒前体，具有强大的抗氧化活性和抗癌活性。Se-Methylselenocysteine 可诱导细胞凋亡。

MJN68390 对 CASP8 的表观 IC50值为 15 μM，对 CASP10 不显示活性。

Anisperimus (LF 15-0195) 是一种免疫抑制剂，通过促进 DISC 水平的 caspase-8 和 caspase-10 激活来增强激活诱导的 T 细胞死亡，通过促进表达 Foxp3 的调节性 CD4 T 细胞的发育来预防中枢神经系统自身免疫。

Tauroursodeoxycholate (UR 906) 是一种天然的高度亲水性的三级胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症的研究。

Wedelolactone (IKK Inhibitor II) 是来自旱莲草的一种天然产物，通过阻断 IκBα 的磷酸化和降解来抑制细胞中 NF-κB 介导的基因转录，具有抗癌，抗炎和抗氧化活性。

Ac-YVAD-CMK (Ac-Tyr-Val-Ala-Asp-CMK) 是一种选择性的、不可逆的Caspase-1抑制剂，并能抑制焦亡作用、IL-1β和IL-18。Ac-YVAD-CMK 显示出神经保护和抗炎的能力。

Belnacasan (VX-765) 是一种 IL 转换酶 (ICE) caspase-1 抑制剂，是 VRT-043198 的口服生物活性前药。Belnacasan 可以修饰 Caspase-1 的活性位点并导致 Caspase-1 阻断，从而与动物模型中炎症疾病的组织保护相关。

Senkyunolide I 是从川芎中分离得到的一种天然产物，具有神经保护作用，与其抗氧化和抗凋亡特性有关。

Jolkinolide B 是一种从 Euphorbia fischeriana Steud 的根中分离出来的具有生物活性的二萜。 Jolkinolide B 诱导癌细胞凋亡。 Jolkinolide B 可用于预防和治疗骨溶解的研究。

Sesaminol 是从Justicia orbiculata 中分离得到的一种天然产物，抑制脂质过氧化，具有神经保护作用和抗氧化活性。它通过抑制JNK、p38 MAPKs 和caspase-3磷酸化，抑制MAPK 的级联反应。

Soyasaponin Bb (Soyasaponin I) 是一种分离自菜豆科中的大豆皂苷，可用作醛糖还原酶差异抑制剂。

Formosanin C (Polyphyllin B) 是从滇重楼中分离的一种薯蓣皂苷，可诱导细胞凋亡。它是一种免疫调节剂，具有抗肿瘤活性。

Z-LEHD-FMK 是一种具有选择性和有效性的 caspase-9 抑制剂，可防减轻再灌注损伤，减缓细胞凋亡。Z-LEHD-FMK 具有抗肿瘤和神经保护活性，可提高体外生产的水牛 （Bubalus bubalis） 植入前胚胎的产量并改变细胞应激反应。

Guggulsterone (Guggulsterone E&Z) E&Z 是来自Commiphora wightii 树中树胶脂的植物甾醇。 它通过下调抗细胞凋亡基因产物 ，调节细胞周期蛋白，激活caspases，JNK，抑制Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。它是法尼醇 X 受体拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化。

Ixazomib (MLN2238) 含硼肽蛋白酶体抑制剂(PI)，可抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。它还抑制半胱天冬酶样 (β1) 和胰蛋白酶样 (β2) 蛋白水解位点，IC50值为 31和3500 nM。

Dihydrosanguinarine 是榕树叶片提取出的一种天然产物，具有抗真菌和抗癌活性。

Ac-DEVD-CHO 是一种特异性 Caspase-3 抑制剂(Ki: 230 pM)。Ac-DEVD-CHO在 SLNT 诱导的细胞凋亡中有抑制作用。

Licochalcone A 是从名药甘草中分离得到的黄酮类天然产物，具有抗癌功效，对UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGTs) 具有广泛抑制活性。它对 UGT1A1、1A3、1A4、1A6、1A7、1A9 和 2B7 具有强烈的抑制作用，IC50和Ki 值均低于5 μM。

Ginsenoside Rh2 (20(S)-Ginsenoside Rh2) 诱导caspase-8和caspase-9活化。它以多途径方式诱导癌细胞凋亡。

Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax，Bcl-2蛋白表达，激活caspase-7，caspase-8，并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性。

Glaucocalyxin A (Leukamenin F) 是来自日本黑纹病菌的一种对映型月桂基二萜，具有抗肿瘤作用。它通过调节PI3K Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位，诱导骨肉瘤凋亡。

Crustecdysone (Hydroxyecdysone) 是来源于露水草的一种蜕皮激素，可调节昆虫的蜕皮或蜕皮过程。它是 Ecdysone 的活性代谢物，通过 20E 核受体复合物 EcR-USP 抑制半胱天冬酶活性并诱导自噬，在心血管系统中具有调节或保护作用。

Polyporenic acid C 是从茯苓中分离出的一种羊毛甾烷型三萜，可通过死亡受体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡，有用于肺癌的研究潜力。

Aristolactam I (Aristololactum) 是马兜铃酸 I (AA-I) 的主要代谢产物，参与导致肾损伤的过程。它具有细胞毒性，通过诱导半胱天冬酶 3 依赖性途径中的细胞凋亡介导。

Lasiodin (Lasiokaurin) 是一种来自植物香茶菜的二帖化合物，可抑制 NPC 细胞增殖。 Lasiodin 具有抗氧化、抗肿瘤活性和抗菌活性，可诱导细胞周期组长和凋亡，诱导细胞迁移和侵袭，可用于研究鼻咽癌

Paris saponin VII (Dioscini) 是从延龄草的根和根茎中分离的一种甾体皂苷。它减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白的表达，并降低Bcl-2、caspase-9、caspase-3、PARP-1和p-Akt 的蛋白表达水平。它在 K562 ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可研究白血病。

Z-VEID-FMK是一种选择性且细胞可渗透的caspase-6（胱天蛋白酶-6）肽抑制剂，与酶的活性位点不可逆地共价结合，从而抑制细胞凋亡和DNA断裂。

MMPSI (Caspase-3 7 Inhibitor I) 是一种新型的、非肽类的小分子 caspase 3 和 caspase 7 抑制剂，可减少离体兔心脏或心肌细胞缺血性损伤的作用，以浓度依赖性方式抑制 H16c2 细胞凋亡 。MMPSI 可用于研究心脏保护和心肌损伤。

δ-secretase inhibitor 11是一种分泌酶抑制剂，可用作 阿尔茨海默病（AD） 治疗转化开发的先导化合物。

Penicillic acid，一种由多种Aspergillus和Penicillium物种合成的polyketide mycotoxin，通过阻碍caspase-8的自我处理作用，抑制Fas ligand引发的apoptosis。此外，体外研究表明，Penicillic acid在rat alveolar macrophages中显示出cytotoxic特性。

Asperosaponin VI (Akebia saponin D) 是一种来自续断壁的皂苷组分。它通过增加 Bcl-2 Bax 比值，降低活性 caspase-3 表达，以及增强 p-Akt 和 p-CREB，从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡。它通过 BMP-2 p38 和 ERK1 2 信号途径诱导成骨细胞分化。

Effusol 是一种从 Juncus effuses 中分离到的酚类物质，对 DPPH 自由基(IC50:79 μM) 及 ABTS 自由基(IC50:2.73 μM)具有较强的清除活性。它能挽救皮质酮减弱的 CA1 LTP，保护海马功能对抗应激诱导的认知能力下降。

JC2-11 是一种对炎症有抑制作用的化合物。JC2-11 对含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4、黑色素瘤 2 中缺失 (AIM 2) 和非典型 (NC) 炎症小体有抑制作用，通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20) 的分泌、gasdermin D (GSDMD) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。

Moringin 是一种异硫氰酸酯，由 Moringa oleifera 种子中存在的硫代葡萄糖苷前体 glucoMoringin 通过黑芥子酶介导水解获得。Moringin 具有抗炎和抗氧化特性。

Gardenin B 是从Baccharis scandens 中分离出的一种黄酮类天然产物。它对肺、乳腺、结肠、肝和白血病细胞系以及角质形成细胞具有优异的抗增殖活性。

Raptinal 直接激活 caspase-3 并在多种细胞系中启动内在的 caspase 依赖性细胞凋亡途径。