e3 ligase

Vepdegestrant (ARV-471) 是一种具有选择性和高效性的雌激素受体（ER，ESR1）PROTAC 降解剂，对 ER 蛋白具有强效降解能力。Vepdegestrant 通过直接降解 ER 蛋白而非单纯拮抗其活性，有效抑制 ER 信号通路，在 ER 阳性（ER⁺）乳腺癌中表现出显著的抗肿瘤活性，DC50 值约为 2 nM，尤其对 ESR1 突变型肿瘤同样具有良好效果。

LS-102 是一种选择性的 E3 连接酶 synoviolin (Syvn1) 抑制剂，是 黄芪甲苷IV衍生物，通过抑制线粒体裂变来缓解心肌缺血再灌注损伤。LS-102 抑制 Syvn1 自泛素化，可改善阿霉咪唑诱导的心率减慢，有研究心血管疾病。

SMER3 是选择性的 Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30泛素连接酶抑制剂。SMER 3 通过抑制 SCFMet30来增强 Rapamycin 的生长抑制作用。

Avadomide (CC 122) 是口服有效的cereblon 调节剂，可以调节 cereblon E3 连接酶活性，诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤和免疫调节活性。

Pomalidomide-amino-PEG3-NH2 hydrochloride 是一种包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，可用于合成 PROTAC。

Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH是原肌球蛋白受体激酶的选择性抑制剂。它是 E3 连接酶的配体，具有研究一种或多种疾病的潜力。

Golcadomide (CC-99282) 是一种具有口服活性的 CRBN E3 连接酶调节剂 ，诱导 CRBN 与其新底物之间的相互作用，募集靶致病蛋白和 E3 泛素连接酶。Golcadomide 可用于研究血液系统恶性肿瘤。

E3 ligase Ligand 23 是一种 cereblon 结合剂，可通过泛素蛋白酶体降解 Ikaros 或 Aiolos。

E3 ligase Ligand 8 是 E3 泛素连接酶配体。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

E3 ligase Ligand 10 serves as a ligand for E3 ubiquitin ligase and can be conjugated to a protein ligand through a linker, resulting in the formation of PROTACs. These PROTACs act as inducers of ubiquitination-mediated degradation, specifically targeting cancer-promoting proteins[1].

E3 ligase Ligand 13 is an E3 ubiquitin ligase ligand that can be employed to create PROTACs, which are connected to the ligand for the protein through a linker. PROTACs serve as inducers of ubiquitination-mediated degradation of cancer-promoting proteins[1].

E3 ligase Ligand 14 is a ligand that binds to E3 ubiquitin ligase and can be conjugated to a protein ligand via a linker to create PROTACs. These PROTACs are capable of promoting ubiquitination-mediated degradation of cancer-promoting proteins[1].

E3 ligase Ligand 9 is a compound that serves as a ligand for E3 ubiquitin ligase. It can be linked to the protein ligand through a linker, forming PROTACs or SNIPERs. These PROTACs are known to induce the degradation of cancer-promoting proteins through ubiquitination-mediated mechanisms[1].

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 114 属于E3 泛素酶配体+连接子偶联物类 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)。该化合物主要用于制备 PTOTAC HSD17B13 degrader 1。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 116 属于 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates) 类别，主要应用于制备 PROTAC SMARCA2/4-degrader-28。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 118 属于 E3 泛素酶配体+连接子偶联物类 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)。该化合物主要应用于制备 PROTAC SMARCA2/4-degrader-30。

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate 112 属于E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates) 类别，主要应用于制备 SMARCA2 degrader-10。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 136 为 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-linker conjugate)，而 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 129 则可用于合成 c-Myc inhibitor7。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 137 作为PROTAC METTL3-14 degrader 1的连接子和E3连接酶配体，主要用于急性髓性白血病的研究。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 139 是一种专门用于癌症研究领域的E3 泛素连接酶配体和连接子，属于PROTACKB03-SLF。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 133 作为合成完整PROTAC分子CPD-39中关键的中间体，其结构包含了E3 连接酶配体与接头 (conjugate of E3 ligase Ligand and linker) 的结合。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 131 作为E3 连接酶配体与接头的结合物，是生产 PROATAC 分子 CPD-39 的关键中间体。

E3 Ligase Ligand 41 (Compound SI-13) 作为E3 泛素连接酶 DCAF16 的配体，可以通过一个linker与SLF进行连接，形成KB03-SLF。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 126，作为E3 连接酶配体-连接子偶联物，主要应用于合成PROTAC，如PROTAC BRM/BRG1 degrader-1。