类药性

Cyclophosphamide是一种烷化剂类抗肿瘤药物，其主要作用靶点是DNA。环磷酰胺通过与DNA发生烷基化反应，干扰DNA的复制和转录过程，从而抑制肿瘤细胞的增殖。

Brefeldin A (Cyanein) 属于大环内酯类抗生素，是一种 ATPase 抑制剂 (IC50=0.2 μM)。Brefeldin A 可以诱导肿瘤细胞分化和凋亡，也具有抑制自噬的活性。

Tocilizumab （Anti-Human IL6R) 是抗人白细胞介素-6 受体 (IL-6R) 的中和抗体，能够阻碍 IL-6 与 IL-6R 的结合，进而抑制经典和反式信号。可用于研究类风湿性关节炎，并且被建议作为治疗重症 COVID-19 的可能药物。

Artelinic acid 是水溶性青蒿素类似物，具有抗疟活性，用于治疗恶性疟原虫多重耐药菌株。

Icosabutate (NST-4016) 是一种具有口服活性的二十碳五烯酸的衍生物，可抑制 NASH 的肝脏炎症和纤维化，可改善他汀类药物治疗的残留高甘油三酯血症患者的心血管风险状况，降低甘油三脂，可用于研究肝纤维化和动脉粥样硬化。

Lometrexol (LY 264618) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (Antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。

Vaborbactam ammonium salt 是一种 β-内酰胺酶抑制剂，可以恢复碳青霉烯类药物对 KPC 生产菌株的活性，常与其它药物连用来研究真菌感染。

GW 583340 dihydrochloride是一种高效和可口服的双重EGFR/ErbB2（表皮生长因子受体/酪氨酸激酶）抑制剂，并且能够逆转ABCG2和ABCB1介导的耐药性。GW 583340 dihydrochloride能够选择性地抑制过表达EGFR和ErbB2的人类肿瘤细胞的生长，在小鼠异种移植模型中抑制80%的肿瘤生长，具有潜在的抗癌活性。

GS-9191是一种DNA 聚合酶α和ß 的强效抑制剂 ，是一种新型核苷类似物9-(2-膦酰甲氧基乙基)鸟嘌呤(PMEG)的原药 ，可渗透皮肤并在上皮层代谢为活性核苷三磷酸类似物。GS-9191具有抗增殖活性，以剂量相关的方式减少乳头瘤的大小。GS-9191可能对治疗HPV 引起的病变有作用。

Lesopitron 是一种具有突触前和突触后5-HT1A 激动剂活性的抗焦虑剂，在大鼠社会交往和狨猴焦虑模型中比5-HT1A 激动剂更有效。Lesopitron 能对抗苯二氮卓类药物戒断引起的啮齿动物的焦虑且急性毒性很低，不会增强酒精或巴比妥类药物的作用。

Inz-1 是一种有效的真菌特异性线粒体细胞色素 bc1 抑制剂，对酵母和人类的 IC50 分别为 8.092 和 45.320 μM。 Inz-1 可逆转氟康唑或其他三唑类抗真菌药对致病性真菌白色念珠菌的耐药性。

(Iso)-Landipirdine((Iso)-RO5025181) 是一种具有选择性和有效性的 5-HT6R 拮抗剂。(Iso)-Landipirdine 对 hERG 药效团有明显影响，可用于研究阿尔茨海默病类的神经系统疾病。

UC-781 (NSC-675186) 是一种高效且具有选择性的人类免疫缺陷病毒 HIV-1 非核苷类逆转录酶(NNRTI)I抑制剂 ，C50 值为 5 nM。UC-781 具有抗病毒活性和耐药性。UC-781状态稳定，较低的 PH 或不同温度对其影响较小。

PROTAC(H-PGDS)-7 是一种有选择性的、有效的小分子造血前列腺素 D 合酶 （H-PGDS）PROTAC 降解剂，在 KU812细胞中展现出降解活性，DC50为 17.3 pM。PROTAC(H-PGDS)-7是一种类药化合物，能有效抑制前列腺素 D2 (PGD2)的产生，抑制炎症因子重生作用。PROTAC(H-PGDS)-7是治疗 DMD 和其他H-PGDS 相关疾病的候选化合物。

Vutiglabridin (HSG4112) 是一种新型且安全的PON2调节剂，是一个外消旋化合物。Vutiglabridin 是Glabridin 的优化结构类似物，比Glabridin 在减重效果和化学稳定性方面更加优越。Vutiglabridin 通过靶向线粒体对氧磷酶-2改善mptp 诱导的帕金森病小鼠的神经变性。Vutiglabridin 是一种治疗肥胖的临床2期药物，在PD 模型中对对线粒体PON2具有治疗作用。Vutiglabridin 渗透到大脑，结合PON2，恢复1-甲基-4-苯基吡啶(MPP*)诱导的SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞线粒体功能障碍。Vutiglabridin 在小鼠实验中 显著减轻了1-甲基-4苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的PD 模型小鼠的运动障碍和多巴胺能神经元损伤。

Talotrexin ammonium 是一种不可多聚谷氨酸抗叶酸类药物。Talotrexin ammonium 通过针对二氢叶酸还原酶（DHFR）来抑制肿瘤生长，从而提高了在广泛癌症模型中的抗肿瘤活性，有助于抑制肿瘤的增长。

GS-6620 PM 是GS-6620的衍生物。GS-6620是一种口服的抗丙型肝炎病毒聚合酶抑制剂，是一种新型强效的C-核苷腺嘌呤类似物单磷酸酯原药。GS-6620对其他病毒的活性有限，对密切相关的牛病毒性腹泻病毒仅保持部分活性（EC50，1.5μM）。

GS-9191 PM 是一种新型抗瘤病毒化合物，是核苷酸类似物9-（2-膦酰甲氧基乙基）-N6-环丙基-2,6-二氨基嘌呤（cPrPMEDAP）的双酰胺类前药。GS-9191 PM 是MDR1和BCRP的强抑制剂。GS-9191 PM 具有抗增殖活性和抗瘤病毒活性

Ecenofloxacin 是一种氟喹诺酮类抗菌药物，对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧生物具有有效的抗菌活性。

Fosazepam(diazepam 的可溶性衍生物)是一种苯二氮卓类药物。

Girisopam 是一种用于2，3-苯二氮卓结合位点的新型选择性苯二氮卓类化合物，是一种非典型精神安定药，具有抗焦虑作用。

Tebufelone 是一种体外高效的CO 抑制剂 ，是一种新型的非甾体抗炎药（NSAID），属于二叔丁基苯酚（DTBP）类，在各种动物模型中显示出强大的抗炎、镇痛和抗网膜炎特性。Tebufelone 能有效地抑制前列腺素（PGE2）的形成，阻止大鼠巨噬细胞（IC50 = 20 microM）和人类全血（IC50 = 22 microM）中脂氧酶途径的产物[白三烯（LTB4）]的体外形成。

Moroxydine hydrochloride (ABOB hydrochloride) 是一种合成的杂环双胍类抗病毒药物。 它具有抗病毒活性，有助于预防和治疗流感。

Budesonide (Pulmicort) 是吸入型糖皮质类固醇，是一种口服具有活性的糖皮质激素受体激动剂。它能够减小肺部肿瘤的体积，逆转 DNA 低度甲基化，调节基因的 mRNA 表达。它是能够用于哮喘的抗炎药。