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MTase-IN-1
T78760
MTase-IN-1 (compound 26) 作为冠状病毒nsp14 N7-甲基转移酶的选择性抑制剂,显示出高效活性,其IC50值为0.72 nM。此外,MTase-IN-1 能够干扰病毒RNA的翻译过程和其免疫逃避机制。
SARS-CoV
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SARS-CoV-2-IN-49
T79227
SARS-CoV-2-IN-49为针对SARS-CoV-2主要蛋白酶的一种不可逆共价结合抑制剂。
SARS-CoV
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SARS-CoV-2 nsp14-IN-4
T79526
SARS-CoV-2 nsp14-IN-4(Compound 12q)是针对SARS-CoV-2 nsp14甲基转移酶的抑制剂,具有19 nM的IC50值。此化合物没有细胞毒性,并且可穿过细胞膜。它被应用于COVID-19的相关研究。
SARS-CoV
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SARS-CoV-2-IN-97
T200450
364338-71-6
SARS-CoV-2-IN-97 (Compound CO-01) 作为一种SARS-CoV-2Nsp15内切核糖核酸酶的有效抑制剂,展现了其IC50值为53.5 μM的抑制性能。在A549-AT细胞中,该化合物具有较低的细胞毒性,其IC50测定值为134 μM。
SARS-CoV
¥ 10600
2-4周
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CDK9-IN-34
T200619
252725-86-3
CDK9-IN-34 (Compound 1b) 作为CDK9的有效抑制剂,其IC50值为0.25 μM。该化合物对多种癌细胞线,包括HCT116、MCF7、和K652,展现了显著的细胞毒性效果,其IC50值分别为1.43、3.01和50.27 μM。同时,CDK9-IN-34 对冠状病毒229E也具有抗病毒活性,其IC50达到145.92 μM。
CDK
SARS-CoV
¥ 10600
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PF-07957472
T200628
3041047-51-9
PF-07957472 (Compound 4) 作为一种 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro) 的口服抑制剂,能有效抑制病毒。在 NHBE 细胞中对 SARS-CoV-2 的感染显示显著的抗病毒活性,其EC50 值为13.9 nM。此外,PF-07957472 在小鼠的 COVID-19 感染模型中也展现出有效的抗病毒作用。
SARS-CoV
Virus Protease
¥ 12800
10-14周
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SARS-CoV-IN-6
T200730
2244671-47-2
SARS-CoV-IN-6(Compound 17)作为SARS-CoV-1和SARS-CoV-2 RdRp的有效抑制剂,其对SARS-CoV-2 RdRp的IC50为7.8 μM。此外,该化合物能显著减少由SARS-CoV-1和SARS-CoV-2复制子引起的单轮感染性颗粒(SRIP)的细胞病变效应,并抑制SARS-CoVN蛋白的表达。对于基于SARS-CoV-1和SARS-CoV-2复制子的SRIP,其EC50分别为0.12 µM和1.47 µM。
SARS-CoV
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SARS-CoV-2-IN-100
T200968
374543-46-1
SARS-CoV-2-IN-100 (Compound 172) 为针对多种SARS-CoV-2变体具有广谱抗病毒作用的抑制剂。此外,SARS-CoV-2-IN-100 与Nirmatrelvir 的协同作用可以有效减少抗病毒药物耐药性的发生风险。
SARS-CoV
¥ 10600
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ZINC4497834
T200991
767310-01-0
ZINC4497834 作为SARS-CoV-2主要蛋白酶Mpro的抑制剂,可应用于抗COVID19的研究领域。
SARS-CoV
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SARS-CoV-2-IN-102
T201115
3055041-73-8
SARS-CoV-2-IN-102 (例58) 作为一种SARS-CoV木瓜蛋白酶样蛋白酶 (SARS-CoVPLpro) 抑制剂,展示出了小于100 nM的IC50值。
SARS-CoV
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SARS-CoV-2 Mpro-IN-32
T201191
2961016-95-3
SARS-CoV-2 Mpro-IN-32 (Compound 1) 为一种针对SARS-CoV-2 MPro的选择性抑制剂,具有230 nM的IC50值。此化合物还可有效抑制体外环境中多种SARS-CoV-2变异株的复制。
SARS-CoV
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SARS-CoV-2 Mpro-IN-28
T201252
2443360-60-7
SARS-CoV-2 Mpro-IN-28(化合物1K)作为一种SARS-CoV-2 Mpro抑制剂,表现出24 μM的EC50值。
SARS-CoV
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SARS-CoV-2 3CLpro-IN-25
T200100
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-25(compound 56)主要通过抑制SARS-CoV-2 3CLpro来发挥作用,其IC50值为70 nM。此外,该化合物在细胞实验中也显示出良好的抗病毒效果,EC50值为3.1 μM。
SARS-CoV
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SARS-CoV-2-IN-98
T200455
SARS-CoV-2-IN-98 (compound 38) 作为一种效能显著的SARS-CoV-2抑制剂,其Kd值达到0.73 μM,主要应用于COVID-19的相关研究。
SARS-CoV
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SARS-CoV-2 Mpro-IN-27
T200844
SARS-CoV-2 Mpro-IN-27 (Compound 4h) 为一种高效的SARS-CoV-2 Mpro抑制剂。
SARS-CoV
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SARS-CoV-2 3CLpro-IN-27
T201098
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-27 (Compound 9H),一种有效的SARS-CoV-2 3CLpro抑制剂,显示出21 nM的IC50值。此化合物还展现了出色的抗SARS-CoV-2复制子活性,具EC50值仅为5 nM。
SARS-CoV
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SARS-CoV-2-IN-101
T201302
SARS-CoV-2-IN-101 (compound 10O) 是一种有效的口服SARS-CoV-2抑制剂,对HCoV-229E的EC50值达到0.64 µM。该化合物显示出对HCoV-229E N蛋白和RNA表达水平的下降作用,并展现出对多种冠状病毒的广谱抗病毒能力。值得注意的是,SARS-CoV-2-IN-101同时具备细胞毒性。
SARS-CoV
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SARS-CoV-2 3CLpro-IN-26
T201330
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-26 (Compound (S,R)-4y) 作为SARS-CoV-2 3CLpro的变构抑制剂,具有0.43 μM的IC50值。在与Vero-E6细胞共孵育时,此化合物还展示了出色的细胞通透性,能有效穿透细胞膜。
SARS-CoV
Virus Protease
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GC373
T200303
1429218-54-1
GC373为一种针对SARS-CoV-2 Mpro的高效抑制剂,具备0.4 μM的IC50,可有效阻断病毒复制,适用于COVID-19相关研究。
SARS-CoV
¥ 10600
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PSB-21110
T200353
PSB-21110为一种针对SARS-CoV-2 Mpro的不可逆抑制剂,其EC50值仅为2.68 nM,并展现出显著的抗病毒活性。
SARS-CoV
Virus Protease
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PLpro-IN-8
T200848
PLpro-IN-8(compound 1)作为一种SARS-CoV木瓜蛋白酶样蛋白酶(PLpro)抑制剂,展现出对SARS-CoV-2 PLpro与SARS-CoV-1 PLpro强效的抑制活性,其IC50值分别为5.9 μM和0.46 μM。此外,PLpro-IN-8在抑制武汉SARS-CoV-2毒株WK-521方面同样有效,其EC50为2.7 μM。
SARS-CoV
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Chloroquine
氯喹, CQ
T8689
54-05-7
Chloroquine 是一种 Toll 样受体抑制剂,可以抑制自噬。Chloroquine 具有抗疟疾和抗炎活性,广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎。Chloroquine 还具有抗 SARS-CoV-2 (COVID-19) 活性、抗 HIV-1 活性。
Antibiotic
Autophagy
HIV Protease
Parasite
SARS-CoV
TLR
¥ 145
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Dexamethasone
地塞米松, Prednisolone F, NSC 34521, MK 125, Hexadecadrol
T1076
50-02-2
Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体激动剂和 IL 受体调节剂,具有抗炎、免疫抑制和凋亡诱导活性,能抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生,显著降低中性粒细胞及单核细胞的炎症因子表达,抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应并诱导自噬,常用于诱导抑郁症、肌肉萎缩症和高血压动物模型,且在 COVID-19 研究中具有潜力。
ADC Cytotoxin
Antibacterial
Antibiotic
Autophagy
Complement System
Glucocorticoid Receptor
IL Receptor
Mitophagy
SARS-CoV
¥ 198
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Suramin Sodium Salt
苏拉明钠盐, 苏拉明钠, Suramin hexasodium salt, NF-060, BAY-205
T2160
129-46-4
Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K,是抗寄生虫,抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂,也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。
Apoptosis
Parasite
Phosphatase
Reverse Transcriptase
SARS-CoV
Sirtuin
Topoisomerase
¥ 239
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