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Upadacitinib
乌帕替尼, ABT-494
T7503
1310726-60-3
Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的,具有口服活性的 JAK1抑制剂,IC50为43 nM,可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。
JAK
¥ 333
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SN-011
GUN35901, [1,1'-Biphenyl]-4-carboxamide, N-[3-[[(4-fluorophenyl)sulfonyl]amino]-4-hydroxyphenyl]-
T9137
2249435-90-1
SN-011 (GUN35901) 是选择性 STING 抑制剂,可与环状二核苷酸 (CDN) 竞争 STING 二聚体的结合口袋,从而阻断 CDN 结合和 STING 激活。它用于 STING 驱动的自身免疫和炎症性疾病的研究,抑制 STING 信号传导的 IC50值为 76 nM。
STING
¥ 363
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Infliximab
英夫利昔单抗
T9921
170277-31-3
Infliximab 属于单克隆抗体,是一种抑制 TNF-α 的人鼠嵌合单克隆抗体,可阻止 TNF-α与 TNFR1 和 TNFR2 的相互作用。Infliximab 可以用于治疗克罗恩病和类风湿性关节炎。
Antibacterial
TNF
¥ 967
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Mirtazapine
米氮平, Org3770, 6-Azamianserin
T0137
85650-52-8
Mirtazapine (6-Azamianserin) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。它也是一种5-HT2、5-HT3、组胺 H1 受体和 α2-肾上腺素受体拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Dopamine Receptor
Histamine Receptor
Opioid Receptor
¥ 126
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p-Coumaric Acid Ethyl Ester
对香豆酸乙酯, Ethyl trans-4-hydroxycinnamate, Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate
T13808
7362-39-2
p-Coumaric Acid Ethyl Ester (Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate) 是 p-Coumaric acid 的乙酯形式。p-Coumaric Acid 是一种免疫抑制剂, 能够用于自身免疫性炎性疾病 (如类风湿关节炎) 的研究。
Drug Metabolite
Tyrosinase
¥ 109
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Phenidone
菲尼酮, 1-phenyl-3-pyrazolidinone
T22398
92-43-3
Phenidone (1-phenyl-3-pyrazolidinone) 是可口服发环氧化酶和脂氧合酶双重抑制剂,可改善实验性自身免疫性脑脊髓炎大鼠的瘫痪,降低自发性高血压大鼠的血压,可用作照片显像剂。
COX
Lipoxygenase
¥ 129
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Bisindolylmaleimide VIII acetate
Ro 31-7549 acetate, Bis VIII acetate
T10549
138516-31-1
Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种选择性蛋白激酶 C 抑制剂。它促进 Fas 介导的细胞凋亡,并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
Apoptosis
PKC
¥ 391
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CD80-IN-3
T10722
486449-65-4
CD80-IN-3 是一种CD80抑制剂,抑制 CD80/CD28 互作的EC50=630 nM,Kd=125 nM。
Bombesin Receptor
Immunology/Inflammation related
¥ 745
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UCB-9260
T13951
1515888-53-5
UCB-9260 是口服活性小分子,通过稳定三聚体的不对称形式抑制肿瘤坏死因子信号传导。它对肿瘤坏死因子的选择性高于其他超家族成员,并与肿瘤坏死因子结合,其Kd 值为 13 nM。
TNF
¥ 578
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Luzindole
N-乙酰-2-苄基色胺, N-0774
T15795
117946-91-5
Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体拮抗剂,可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎,有抗抑郁样活性。它优先靶向 MT2 (Mel1b),对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。
Melatonin Receptor
MT Receptor
¥ 628
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ICILIN
AG-3-5
T1814
36945-98-9
ICILIN (AG-3-5) 是一种有效的的瞬时受体电位 M8 (TRPM8) 离子通道激动剂。 Icilin 激活 EGTA 中的 TRPM8,该激活作用具有剂量依赖性, EC50=1.4 μM。Icilin 通过调节 T 细胞反应减轻自身免疫性神经炎症。
TRP/TRPV Channel
¥ 128
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CNX-774
CNX 774
T2302
1202759-32-7
CNX-774 是一种选择性的、具有口服活性的、不可逆的 BTK 抑制剂 (IC50<1 nM)。它能够特异性靶向 Btk 的 Cys 481进行共价修饰。
BTK
¥ 298
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NIBR-0213
NIBR 0213
T28169
1233332-14-3
NIBR-0213 是一种有效的选择性 S1P1 竞争性拮抗剂,有抗实验性自身免疫性脑脊髓炎的作用。在 GTPγ35S 试验中,它作用于人和大鼠S1P1的IC50分别为 2.0 nM 和 2.3 nM。
LPL Receptor
¥ 458
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Complement factor D-IN-2
T38332
1903742-34-6
Complement factor D-IN-2 是 omplement factor D 的有效抑制剂,在替代补体途径的早期和关键时刻靶向 factor D 并抑制补体级联反应。Complement factor D-IN-2在自身免疫疾病的方面有研究的价值。
Complement System
¥ 1120
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S1p receptor agonist 1
S1p-receptor-agonist-1
T4031
1514888-56-2
S1p receptor agonist 1 (S1p-receptor-agonist-1) 是有口服活性的S1P 受体激动剂,具有诱导 S1P1 内化的活性,EC50为9.83 nM。它有潜力用于关节炎和实验性自身免疫性脑炎)的相关研究。
LPL Receptor
S1P Receptor
¥ 617
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ML365
T4316
947914-18-3
ML365 是有效的,选择性的双孔结构域钾通道TASK1/KCNK3抑制剂,IC50为 4 nM。它可用于检查 TASK1 通道的特定作用。
Potassium Channel
¥ 266
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TR-14035
MDK-1191
T5310
232271-19-1
TR-14035 (MDK-1191) 是一种具有口服活性的 α4β7/α4β1整合素双重抑制剂,对 α4β7和 α4β1作用的 IC50值分别为 7 和 87 nM,可用于炎症和自体免疫疾病的研究。
Integrin
¥ 407
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Cerdulatinib hydrochloride
PRT2070 hydrochloride, PRT062070 hydrochloride
T6104
1369761-01-2
Cerdulatinib hydrochloride (PRT2070 hydrochloride) 是一种选择性可逆,具有口服活性、 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂,抑制 JAK1、2、3、SYK 和 Tyk2的 IC50值分别为12、6、8、32 和 0.5 nM。它可用于研究自身免疫性疾病和B 细胞恶性肿瘤。
c-Fms
Hippo pathway
JAK
MLK
Syk
Tyrosine Kinases
¥ 148
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Ossirene
AS101
T6761
106566-58-9
Ossirene (AS101) 是一种免疫调节抑制剂,是一种新型 IL-1beta 转化酶抑制剂,可用于自身免疫性疾病和某些恶性肿瘤。它通过抑制IL-10消除 STAT3 的磷酸化,有效抑制Caspase-1。
Caspase
IL Receptor
Interleukin
¥ 195
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NIBR189
T7156
1599432-08-2
NIBR189是 EBI2(GPR183)小分子拮抗剂(IC50:11 nM)。
Antifection
EBI2/GPR183
¥ 385
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Piclidenoson
IB-MECA, CF-101
T7188
152918-18-8
Piclidenoson (CF-101) 是一种具有口服活性的,选择性的腺苷 A3 受体激动剂。它在不同类型的癌细胞如黑色素瘤、白血病中表现出抗增殖和诱导凋亡的作用,可研究自身免疫性炎症疾病和 COVID-19。
Adenosine Receptor
Apoptosis
¥ 233
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TASP0415914
T7879
1292300-75-4
TASP0415914 是一种具有口服活性的 PI3Kγ抑制剂,其 IC50=29 nM。它是一种 Akt 抑制剂,其 IC50=294 nM。它可用于研究炎症性疾病。
Akt
PI3K
¥ 493
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CPYPP
T8527
310460-39-0
CPYPP 是DOCK2-Rac1相互作用的抑制剂。它能够结合DOCK2DHR-2结构域,并以剂量依赖性方式抑制 DOCK2DHR-2 (IC50:22.8 µM) 对 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子活性。它还抑制DOCK180和DOCK5,对 DOCK9 的抑制作用较小。
Others
¥ 396
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(Rac)-Benpyrine
T8692
1333714-43-4
(Rac)-Benpyrine 是一种有效且具有口服活性的 TNF-α 抑制剂,是Benpyrine 的外消旋体。它可研究TNF-α介导的炎症和自身免疫性疾病。
TNF
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