arthritis

Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7/0.9 nM)，具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬，诱导凋亡。

Chloroquine 是一种 Toll 样受体抑制剂，可以抑制自噬。Chloroquine 具有抗疟疾和抗炎活性，广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎。Chloroquine 还具有抗 SARS-CoV-2 (COVID-19) 活性、抗 HIV-1 活性。

Tocilizumab （Anti-Human IL6R) 是抗人白细胞介素-6 受体 (IL-6R) 的中和抗体，能够阻碍 IL-6 与 IL-6R 的结合，进而抑制经典和反式信号。可用于研究类风湿性关节炎，并且被建议作为治疗重症 COVID-19 的可能药物。

L-161982 是选择性的 EP4 受体拮抗剂，可抑制 PGE2 诱导的 HCA-7 细胞 ERK 磷酸化和细胞增殖并可以缓解胶原诱导的小鼠关节炎。

Chloroquine phosphate (Aralen phosphate) 是广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。它是autophagy 和toll-like receptors 抑制剂，有效抑制SARS-CoV-2(COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。

Betahistine dihydrochloride (Betahistine 2HCl) 是可口服的组胺 H1 受体激动剂和 H3 受体的拮抗剂，可用作血管扩张剂，用于类风湿性关节炎的研究。

Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的，具有口服活性的非甾体抗炎化合物，有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病的研究。它是一种非选择性的环氧合酶抑制剂，可研究结肠癌。

Sulfinpyrazone (NSC-75925) 是一种口服有效的尿酸剂，具有抗血栓和血小板抑制作用。它可作用于慢性和间歇性痛风性关节炎。

Cinchophen (Cinconal) 是口服具有活性的非甾体抗炎试剂，具有抗菌活性。它可用于研究关节炎和某些肝脏疾病。

Aceclofenac (Preservex) 是一种可口服的非甾体抗炎药，可用于缓解疼痛、骨关节炎、强直性脊柱炎、类风湿性关节炎的研究。

Methotrexate (WR19039) 是一种叶酸类似物，一种二氢叶酸还原酶 DHFR 的抑制剂。Methotrexate 具有抗代谢、抗肿瘤和免疫抑制等活性，常用于类风湿关节炎和多种肿瘤的研究。

Tiaprofenic acid (Acido tiaprofenico) 是可口服的非甾体抗炎药，通过抑制环氧化酶抑制前列腺素合成，可用于风湿性疾病的研究。

Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate)) 是一种口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50分别为 2 nM。它还能激活自噬，诱导凋亡。

Methotrexate disodium 是一种叶酸类似物代谢抑制剂，具有免疫抑制剂和抗肿瘤特性，用于类风湿关节炎和研究多种癌症。

RVX-297 是口服具有活性的，对BD2有选择性的BET 高效抑制剂，作用于BRD2(BD2)、BRD3(BD2)、BRD4(BD2) 的IC50分别为 0.08、0.05、0.02 μM。它能够阻碍多种免疫细胞炎症基因的表达，对临床前模型急性炎症及自身免疫均有效。

CD80-IN-3 是一种CD80抑制剂，抑制 CD80/CD28 互作的EC50=630 nM，Kd=125 nM。

J-113863 是选择性的 CCR1 (CD18)拮抗剂，有抗炎作用，对人和小鼠 CCR1受体的 IC50值分别为 0.9 和 5.8 nM。它是人 CCR3的强效拮抗剂，还是小鼠 CCR3的弱效拮抗剂，IC50分别为 0.58 和 460 nM。

RWJ 50271 是具有口服活性的选择性LFA-1/ICAM-1相互作用抑制剂，抑制 LFA-1/ICAM-1 介导的细胞粘附，在细胞HL60中的IC50值为 5.0 μM。

UCB-9260 是口服活性小分子，通过稳定三聚体的不对称形式抑制肿瘤坏死因子信号传导。它对肿瘤坏死因子的选择性高于其他超家族成员，并与肿瘤坏死因子结合，其Kd 值为 13 nM。

Edicotinib (JNJ-527) 是能够透过血脑屏障的、口服具有活性的、选择性的CSF-1R 抑制剂 (IC50值为3.2 nM)，对 KIT (IC50值为20 nM) 和 FLT3 (IC50值为190 nM) 的抑制作用较小。Edicotinib (JNJ-527) 能够阻断小胶质细胞的增殖并减弱神经退行性变，可用于研究阿尔茨海默病和类风湿性关节炎。

BVT 2733 是具有口服活性的、强效的、非甾体类11β-HSD1选择性抑制剂。它对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50:96 nM) 比对人 11β-HSD1 酶 (IC50:3341 nM) 的作用强。它对关节炎和肥胖相关疾病具有潜在的研究价值。

Etofenamate 是非甾体类抗炎小分子，也是非选择性的 COX 抑制剂，具有抗风湿和解热抗炎作用，可用于缓解疼痛、关节炎等炎症相关疾病的研究。

Pectolinarin 抑制 IL-6和 IL-8分泌以及 PGE2和 NO 产生，可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡，具有抗炎活性。

S1p receptor agonist 1 (S1p-receptor-agonist-1) 是有口服活性的S1P 受体激动剂，具有诱导 S1P1 内化的活性，EC50为9.83 nM。它有潜力用于关节炎和实验性自身免疫性脑炎)的相关研究。