isomerase

AY 9944 是特异性的胆固醇生物合成抑制剂。它抑制 7- 脱氢胆固醇 Δ7- 还原酶 (IC50:13 nM)，导致胆固醇不足和 7DHC 积累。在高剂量下，它可在培养的胚胎中抑制固醇 Δ7-Δ8 异构酶，造成胆固醇 8-en-3β-ol 的积累。

6-Phosphogluconic acid 是竞争性的磷酸葡萄糖异构酶抑制剂，对6-磷酸果糖和6-磷酸葡萄糖和的 Ki 分别为 42 μM 和 48 μM。它属于人内源性代谢物。

ML359 是选择性可逆的蛋白质二硫键异构酶有效抑制剂(IC50:250 nM)。它对体内血栓形成具有抑制作用。

Glucose 6-phosphate isomeras (GPI) 葡萄糖 6-磷酸异构酶，即磷酸葡萄糖异构酶 磷酸葡萄糖异构酶 (PGI) 或磷酸己糖异构酶 (PHI)，常用于生化研究。Glucose 6-phosphate isomeras 是一种高度保守的糖酵解酶和二聚酶。Glucose 6-phosphate isomeras 催化葡萄糖-6-磷酸异构成果糖-6-磷酸。

Triosephosphate isomerase (TPI) 是一种能够在糖酵解过程中快速转换磷酸二羟丙酮(dihydroxyacetone phosphate)与D: -甘油醛-3-磷酸(D: -glyceraldehyde-3-phosphate)的酶。其催化位点位于酶的二聚体界面。

Phosphomannose isomerase 是 GDP-Man 生物合成途径中关键的首要酶，负责催化 Fru6P 与 Man6P 之间的互转。该酶对于细胞壁合成及蛋白质糖基化过程至关重要。同时，作为一种潜在的抗真菌靶点，Phosphomannose isomerase 可以有效抑制 A. flavus。

D-Sorbitol (Sorbitol) 是一种六碳糖醇，能够用作糖的替代品。D-Sorbitol 能够用作稳定的赋形剂和 或等渗剂，保湿剂，增稠剂，甜味剂和膳食补充剂。

E64FC26 是一种有效的蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族泛抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6，可用于研究多发性骨髓瘤和胰腺癌。

ML089 (CID-22416235) 是一种可口服且具有有效性、选择性的磷酸甘露糖异构酶 (PMI) 抑制剂，对其他 PMI 直系同源物也具有潜在的抑制作用。ML089 是一种具有膜渗透性的探针，可用于研究Ia 型先天性糖基化障碍(CDG-Ia)。

PACMA 31 是一种不可逆的共价蛋白二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂，IC50 为 10 μM。 PACMA 31 显着抑制卵巢肿瘤生长并表现出肿瘤靶向能力。

KSC-34 是蛋白二硫异构酶 A1（PDIA1）的共价修饰剂，是一种针对 PDIA1 的 a 位点的选择性抑制剂，以时间依赖的方式抑制PDIA1 还原酶活性，可用于研究淀粉样蛋白异常引起的疾病。

3-Methyltoxoflavin (3-methyl toxoflavin) 是蛋白质二硫键异构酶抑制剂(IC50:170 nM)。

Topoisomerase II inhibitor 13抑制拓扑异构酶II (Topo II)，对HL-60衍生的HL-60 MX2癌细胞具有较强的抗Topo II 毒性的抗增殖活性。

Topoisomerase II inhibitor 14 是一种有效的拓扑异构酶 II 抑制剂，具有抗癌活性和抗氧化活性。Topoisomerase II inhibitor 14 诱导细胞凋亡，并将细胞周期阻滞在 S 期。Topoisomerase II inhibitor 14 可降低 GSH、MDA 和 NO 的量。

Topoisomerases ribosomes-IN-1 (compound 30f) 作为核糖体和拓扑异构酶的抑制剂，展现出对抗大环内酯类耐药细菌的有效性。该化合物能够有效抑制细菌蛋白合成 (IC50: 0.647 μM) 和 DNA 复制 (IC50: 0.218 μM)。

Topoisomerase inhibitor4 (compound 45) 作为拓扑异构酶1 2 (Topoisomerase1 2) 的抑制剂表现出高效性。该化合物通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 功能，有效地阻断细胞周期在 G2 M 阶段，展示了明显的抗肿瘤活性。

TopoisomeraseI II inhibitor 5 (compound 1) 通过结合并稳定 G4 结构来抑制 TopoI 和 TopoII 的放松活性。

TopoisomeraseI II inhibitor 6（compound 3i）作为topoisomerase I 和 II 的抑制剂显示出优异的效能，其IC50值分别为4.77 µM和 15 µM。此外，该化合物在人类黑色素瘤LOX IMVI癌细胞系中展示了显著的抗增殖效果，IC50值达到了26.7 µM和25.4 µM。

TopoisomeraseII inhibitor 20 TFA 是一款针对拓扑异构酶 II (TopoisomeraseII) 的高效抑制剂，其IC50达到0.98 µM。该化合物还能激活细胞凋亡（apoptosis），展现出多种抗癌效应。

TopoisomeraseI inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种TopoisomeraseI (Top1)抑制剂，可减少 DDX5，并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定，诱导 Top1 介导的 DNA 损伤并促进活性氧 (ROS)产生。它通过减少抗凋亡蛋白XIAP、Bcl-2、Survivin并增加促凋亡蛋白Bax、γH2AX，诱导细胞凋亡。此外，它阻止 G2 M 检查点的进展，导致细胞周期阻滞。该化合物显著抑制结直肠癌细胞的集落形成和迁移能力，且有效降低人类 PDX 肿瘤模型小鼠的肿瘤大小。

Topoisomerase inhibitor5 (compound 158) 是一种细菌拓扑异构酶 (Bacterial Topoisomerase Inhibitor) 的抑制剂，具有显著抗结核活性，其最低抑菌浓度为 0.125 μg mL。

TopoisomeraseI II inhibitor 7 (Compound 5h) 是一种TopoisomeraseI II抑制剂。

TopoisomeraseIIα-IN-10 (Compound 13r) 是一种抑制拓扑异构酶 IIα (TopoisomeraseIIα) 的化合物，其通过与拓扑异构酶 IIα 结合并在活性位点与 DNA 发生相互作用而稳定复合物。这种化合物通过嵌插 DNA 来抑制拓扑异构酶 IIα，从而诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并干扰 HCT116 细胞的线粒体膜电位，最终导致 HCT116 细胞系生长受到抑制，其在 HCT116 细胞系中的 IC50 为 4.37 μM。TopoisomeraseIIα-IN-10 可用于抗癌研究领域。

TopoisomeraseI II inhibitor 8 (Compound Ru7) 是一种双催化抑制剂，能够损伤DNA并激活PARP-1，随后激活RIPK1、RIPK3和MLKL，从而引发坏死性凋亡 (necroptosis)。此化合物展现出显著的抗癌活性，通过坏死性凋亡靶向癌细胞的细胞核，在克服癌症耐药性上具备巨大临床潜力。