estrogen

Ethisterone (17α-Ethynyltestosterone) 是一种口服活性类固醇避孕药，是一种合成类固醇雌激素。据报道，它具有雄激素活性，用于妇科疾病的研究。

Tamoxifen Citrate 是一种口服有效的选择性雌激素受体调节剂（SERM），可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，同时激活骨骼、肝脏和子宫等细胞中的雌激素活性，作为Hsp90激活剂可增强其分子伴侣ATPase活性，能激活自噬、诱导凋亡，并可用于构建CreER(T2)转基因小鼠的基因敲除及肝损伤模型。

Estradiol (E2) 是一种天然的类固醇性激素，对于女性生育能力和第二性征的维持至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 上调 IL-6 表达。

Letrozole (CGS 20267) 是一种可口服的，选择性可逆的非甾体类芳香化酶抑制剂，IC₅₀值为 11.5 nM。它选择性抑制雌激素的生物合成，可研究乳腺癌。

Bazedoxifene acetate (WAY-TES 424) 是一种非甾体的、有口服活性的、选择性的雌激素受体调节剂，能够作用于 ERα (IC₅₀:26 nM) 和 ERβ (IC₅₀:99 nM) ，可用于研究骨质疏松症。它也是一种IL-6/GP130蛋白相互作用抑制剂，可用于研究胰腺癌。

Etonogestrel (Implanon) 是孕激素去氧孕烯的生物活性代谢物，与靶器官中的孕酮受体和雌激素受体高亲和力地结合，可诱导FKBP51mRNA 和蛋白表达。它是一种甾体孕激素，用作激素避孕药。

Fadrozole hydrochloride (CGS 16949A) 是一种选择性的、有效，和非甾体类的芳香化酶抑制剂(IC₅₀:6.4 nM)。

DPN (Diarylpropionitrile) 是一种非甾体雌激素受体 ERβ选择性配体，其 EC₅₀值为 0.85 nM。DPN 在许多神经系统疾病具有神经保护作用。

Estrone sulfate sodium (17β-Estrone 3-sulfate) 是一种主要的循环血浆雌激素，无生物活性，通过类固醇硫酸酯酶(STS) 转化为生物活性雌激素雌酮。

Bazedoxifene hydrochloride (TSE 424 hydrochloride) 是一种能透过血脑屏障且具有口服活性、选择性和高效性的雌激素受体调节剂 (SERM)，也是 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，对 ERα 和 ERβ 具有很高的亲和力，可用于研究绝经后骨质疏松症和血管舒缩相关疾病。

FLTX1是Tamoxifen的一种荧光衍生物，旨在有效地靶向并标记细胞内的Tamoxifen结合位点（雌激素受体），无论是在渗透性或非渗透性条件下。此外，FLTX1在乳腺癌细胞中展示出强烈的抗雌激素活性，类似于Tamoxifen的强大抗雌激素属性。值得注意的是，FLTX1在子宫上不表现出任何雌激素激动剂效应。

Estrogen receptor antagonist 8 作为一种雌激素受体(ER)拮抗剂，具有抗子宫活性和潜在的抗肿瘤活性，可用于研究卵巢功能障碍。

Estrogen receptor modulator 14 是一种具有口服活性的色烯衍生选择性 Estrogen Receptor 调节剂前药 (prodrug)，可在体内水解生成活性代谢物 2d-(R)，并作用于 ERα 和 ERβ。该化合物可靶向中枢体温调节位点，调控全身多组织雌激素信号，在子宫中保持抗雌激素活性，同时影响血浆胆固醇和骨代谢，可用于 Estrogen Receptor 相关疾病的研究。

Estrogen receptor-agonist-1 (compound 4e) 是一种高亲和力结合ERα的雌激素受体 (ER) 激动剂。

Estrogen receptor modulator11 (Compound 27) 是四氢异喹啉衍生物，与雌激素受体 (ER) 具备一定亲和力，其对ERα和ERβ的IC₅₀分别为285 nM和421 nM。在MCF-7细胞试验中，Estrogen receptor modulator11 未表现出拮抗剂活性。

Estrogen receptor modulator13 (Compound 5D) 是雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂，对 MCF7 细胞具有显著的细胞毒性，其IC₅₀值为 8.50 μM，并有潜力应用于乳腺癌研究。

Estrogen receptor modulator 6 (compound 3a) is a highly specific and potent agonist of the estrogen receptor (ER) β with a remarkable affinity (K i = 0.44 nM). This compound exhibits an impressive 19-fold selectivity for ERβ over ERα, as evidenced by its affinity (K i = 8.4 nM).

Estrogen receptor-IN-1 (compound 16) 是有效的雌激素受体(ER)抑制剂，其对 ERα 和 Erβ 的IC₅₀值分别为 13 和 5μM。

Estrogen receptor antagonist7 (compound 13) 是高效ER拮抗剂，能够抑制乳腺癌细胞与卵巢癌细胞生长，展现出抗癌及抗子宫营养活性。

Estrogen receptor β antagonist 2 是一种选择性的、有效的雌激素受体βestrogen receptor β (ERβ) 拮抗剂，作用于 Erα (IC₅₀: 109.10 μM)和 Erβ (IC₅₀: 0.63 μM)。

Estrogen receptor α antagonist 1 (compound 35) 是一种高度选择性的 estrogen receptor α 拮抗剂，作用于 estrogen receptor α (IC₅₀: 0.02 μM)，estrogen receptor β (IC₅₀: 6.55 μM) 和 MCF-7 细胞 (IC₅₀: 7.73 μM)。Estrogen receptor α antagonist 1 (compound 35) 能够用于研究肿瘤。

Estrogen receptor antagonist 5 是一种 Estrogen receptor 的有效拮抗剂。雌激素受体 (Estrogen receptor) 是一种配体激活的转录调节蛋白，能够与内源性雌激素的相互作用，并介导多种生物效应的诱导。Estrogen receptor antagonist 5 具有潜力进行转移性疾病的研究。

Estrogen receptor antagonist 6 是一种 Estrogen receptor 的有效拮抗剂。雌激素受体 (Estrogen receptor) 是一种配体激活的转录调节蛋白，能够与内源性雌激素的相互作用，并介导多种生物效应的诱导。Estrogen receptor antagonist 6 具有潜力进行转移性疾病的研究。

Estrogen receptor antagonist4 是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。Estrogen receptor antagonist4 具有研究癌症疾病的潜力。