small molecule inhibitor

Olaparib (KU0059436) 是 PARP1/PARP2 的小分子抑制剂 (IC50=5/1 nM)，对 PARP tankyrase-1 的抑制活性较弱 (IC50=1.5 μM)，具有选择性和口服活性。Olaparib 具有自噬和线粒体自噬激活活性。

PLX5622 是一种口服小分子 CSF1R 抑制剂，能够选择性耗竭小鼠和大鼠的大脑微胶质细胞，常用于构建微胶质细胞相关的神经炎症、神经退行性疾病（如阿尔茨海默病、帕金森病）、脑损伤及脑免疫调节模型。

CB-6644 是CB-6644是RUVBL1/2复合物ATP酶活性的变抗小分子抑制剂，在癌细胞中特异性地与RUVBL1/2相互作用，阻断RUVBL1/2的ATPase活性，其半数最大抑制浓度（IC50）为15 nM[1]。

VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂，具有有效的抗白血病活性，Ki 为 104 pM。

Petesicatib (RG 7625) 是一种小分子组织蛋白酶-S （Cat-S）抑制剂，可用于研究原发性干燥综合征和自身免疫疾病。

(E)-Daporinad（ FK866 ） 是高度特异性、非竞争性烟酰胺磷酸核糖基转移酶（NAMPT）的小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤与抗血管生成活性，IC50值为 0.09 nM。

TD139 是一种吸入式半乳糖凝集素-3 (Gal-3) 的小分子抑制剂，具有潜在的抗纤维化活性，常被用于研究特发性肺纤维化。

Linsitinib (OSI-906) 是选择性的、有效的、具有口服活性的IGF-1和胰岛素受体(IR)的双重抑制剂，IC50分别为 35 和 75 nM。

AW68 是一种潜在的小分子 BRD4 抑制剂，可预防和治疗BRD4相关疾病，可用于研究癌症。

Casein Kinase II Inhibitor IV 是一种小分子诱导剂，可诱导表皮角质形成细胞分化。

Complement C5-IN-1 (Compound 7) 是补体成分蛋白5 (C5) 的小分子抑制剂。 Complement C5-IN-1 与 C5 相互作用以防止其被 C5 转化酶切割, 阻断酵母多糖诱导的 50％人全血 MAC 沉积的 IC50 值为 0.77 μM。

CPI-0610 carboxylic acid 是一种有效的具有选择性的溴域和外端(BET)蛋白小分子抑制剂，是PROTAC 靶蛋白的配体。CPI-0610 carboxylic acid 可能具有抗癌和抗癌活性。

CSRM617 hydrochloride 是转录因子ONECUT2(OC2，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中Kd 为 7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过裂解 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中具有良好的耐受性。

BMS-906024 (Osugacestat) 是一种可口服且具有选择性的γ 分泌酶抑制剂，是一种小分子 Notch 抑制剂。BMS-906024 对多种人类癌症异种移植具有广谱抗肿瘤活性。BMS-906024 可阻止所有四种 Notch 受体的激活，对 Notch1、-2、-3 和 -4 受体的 IC50 分别为 1.6、0.7、3.4 和 2.9 nM。

CUR61414 hydrochloride 是属于氨基脯氨酸类化合物的小分子。CUR61414 hydrochloride 是一种细胞渗透性的 Hedgehog 信号通路抑制剂(IC50= 100-200 nM)，可选择性结合 Smoothened (Smo, Ki= 44 nM)。CUR61414 hydrochloride 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 而不影响非癌症细胞。

VX702 是一种高度特异性的 p38α MAPK 抑制剂，对 p38α 的选择性比 p38β 高 14 倍。它是一种小分子研究口服抗细胞因子疗法，用于治疗炎症性疾病，如类风湿性关节炎。

Methotrexate Diglutamate 存在于肝脏中的小分子化合物，可作为部分纯化的人二氢叶酸还原酶抑制剂。

BB-78485 是一种有效的 LpxC 金属酶小分子抑制剂，具有抗菌作用。 BB-78485 对 LpxC 的 IC50 值为 160 nM。 BB-78485 可用于研究革兰氏阴性菌感染。

Dasantafil (SCH446132) 是一种小分子磷酸二酯酶-5A(PDE5A)抑制剂，可用于治疗泌尿生殖系统疾病和研究勃起功能障碍。

Iroxanadine (BRX-005) 是一种新型小分子MAPK p38 抑制剂，诱导p38 SAPK 的磷酸化，在用去氧肾上腺素预先收缩的豚鼠肺动脉制剂中诱导浓度依赖性松弛，可用于治疗动脉粥样硬化、糖尿病血管病，微血管心绞痛和外周动脉疾病等血管疾病。

Isbogrel (CV4151)是一种小分子血栓素A2合成酶(TXA2 synthase)抑制剂，可用来研究心律失常、短暂性脑缺血发作和血栓形成。

Sulmazole (AR-L 115-BS) 是一种小分子 cGMP-PDE抑制剂。Sulmazole 对 A1 腺苷受体具有竞争性抑制作用，可改善心脏指数，低肺毛细血管楔压，可用于研究心脏衰竭。

WY-47766(OST-766) 是一种小分子质子泵抑制剂，可用于研究绝经期后骨质疏松。

AMG-0347 (UNII-CD7L9290QR)是一种靶向TRPA1(瞬时受体电位锚蛋白1)离子通道的小分子抑制剂，是一种在感觉神经元中发现的受体，参与疼痛和环境刺激物的检测。AMG-0347通过阻断TRPA1的功能起作用，具有镇痛作用。