hiv protease

HIV-1protease-IN-7（化合物 16）作为一种HIV-1蛋白酶抑制剂，具有良好的口服活性，表现出优异的抑制效能（IC50=3.52 nM，EC50=37 nM）。

HIV-1protease-IN-8（compound 34b）是一款高效的HIV-1蛋白酶抑制剂，其IC50为0.32 nM。该化合物对野生型HIV-1（HIV-1NL4-3）及耐药变体（HIV-1MDR）的IC50分别为0.29 μM与1.90 μM，表明其对这两种型别均展现出显著的抗病毒效果。

HIV-1protease-IN-9 (compound 5b)为HIV-1蛋白酶抑制剂，具有0.028 nM的Ki值和66.8 nM的IC50，表现出显著的抗病毒活性。

HIV-1protease-IN-11 (compound 34a) 为一抗HIV-1蛋白酶抑制剂，其IC50值为0.41 nM，并对抗耐药变异表现出显著活性。

HIV-1protease-IN-12 (compound 35b)为HIV-1蛋白酶抑制剂，具有0.51 nM的IC50值，同时对HIV耐药变体也具有抑制作用。

5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶类似物，一种 DNA 合成抑制剂。5-Fluorouracil 具有抗肿瘤活性，通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成。5-Fluorouracil 可以引起细胞凋亡和自噬。

Doxorubicin hydrochloride 是一种具有细胞毒性和抗肿瘤活性的蒽环类抗生素，是人类DNA拓扑异构酶I和II的有效抑制剂，IC50分别为0.8 μM和2.67 μM。它不仅能够降低AMPK及其下游靶蛋白乙酰辅酶A羧化酶的磷酸化，还可诱导细胞发生凋亡和自噬。在动物实验中，Doxorubicin hydrochloride 常被用于诱导急性肾衰竭、慢性肾损伤以及心力衰竭模型。

(-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG) 属于茶类黄酮天然产物，可抑制 EGFR 信号传导，抑制 GLUD 1/2。(-)-Epigallocatechin Gallate 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。(-)-Epigallocatechin Gallate 可以通过激活细胞色素 c 氧化酶来诱导氧化磷酸化。

Chloroquine 是一种 Toll 样受体抑制剂，可以抑制自噬。Chloroquine 具有抗疟疾和抗炎活性，广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎。Chloroquine 还具有抗 SARS-CoV-2 (COVID-19) 活性、抗 HIV-1 活性。

Q-VD-OPh 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂，抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值为 48 nM，抑制胱天蛋白酶 1，3，8，9，10，12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 抑制 HIV 感染，能透过血脑屏障。

3-Deazaadenosine hydrochloride 是 S-腺苷高半胱氨酸水解酶的抑制剂，Ki 值为 3.9 µM。 它具有抗炎、抗增殖和抗 HIV 活性。

BRD-6929 是一种选择性的脑渗透性的HDAC1和HDAC2抑制剂 ，IC50值为 1 和 8 nM。它对 HDAC1 和 HDAC2 有高亲和力，Ki 值为  0.2 和 1.5 nM。它可研究情绪相关行为。

Punicalin 是从Punica granatumL. 或Terminalia catappaL. 的叶子中分离的，一种可水解的单宁，具有抗炎活性。它是一种抗乙型肝炎病毒药物。

Flavopiridol (Alvocidib) 是一种广谱CDK 竞争型抑制剂， 抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC50分别为30，170，100 nM。

Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid可以激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖，可用于癫痫和躁郁症的研究。

Peldesine (BCX 34) 是一种有效的、竞争性的、可逆的和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶抑制剂。 Peldesine 抑制 T 细胞增殖，IC50 为 800 nM。 Peldesine 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤、牛皮癣和 HIV 感染的研究。

Aplaviroc (AK 602) 是一种新型高效的 CCR5 拮抗剂，具有抗病毒活性，抑制 HIV-1Ba-L， HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW ，可用于研究人类免疫缺陷病毒感染。

Apricitabine (SPD754) 是一种具有高选择性和口服活性的HIV-1逆转录酶抑制剂(Ki=0.08μM)，是2′-脱氧-3′-氧-4′-硫代胞苷(dOTC)的(-)对映体 。 Apricitabine 对DNA 聚合酶α、β和γ具有抑制作用，Ki 值分别为300μM、12μM 和112.25μM。Apricitabine 在抗逆转录病毒HIV 感染者中显示出良好的抗逆转录病毒治疗效果，具有良好的耐受性和较低的选择性抗性。

Cosalane（NSC 658586）属于小分子抑制剂，是一种CCR7和CXCR2拮抗剂（IC50分别为2.43 μM和0.66 μM），具有广谱抗病毒活性，可阻断HIV-1、HIV-2及其他病毒复制，用于HIV治疗及减轻异基因造血干细胞移植中的急性移植物抗宿主病。

L 756423 (L756423) 是一种新型有效且具有选择性和竞争性的HIV蛋白酶抑制剂，对 HIV-1 PR 的 Ki 值为0.049 nM。L 756423 能阻止HIV(IIIb)感染的 MT25 淋巴细胞在0.50-0.1nM处的扩散，可用于研究获得性免疫缺陷综合征(AIDS)。

AzddMeC (Az-Dcme) 是一种具有抗病毒活性的核苷类似物，是一种具有口服活性和选择性的 HIV-1 逆转录酶和 HIV-1 复制的抑制剂。AzddMeC 对感染 HIV-1 的人类 PBM 细胞和感染 HIV-1 的人类巨噬细胞的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。

IQP-0528是一种高效的非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI），通过阻断病毒进入，有可能用于治疗HIV 感染，并且作为杀微生物凝胶显示出抗病毒活性。IQP-0528对HIV-1和HIV-2都显示出抑制作用，对HIV-1的EC50为0.2 nM，对HIV-2的EC50为100 nM。

Opaviraline (GW-420867X) 是一种有效逆转录酶抑制剂，对Human immunodeficiency virus 1具有抑制作用，具有治疗HIV 感染的潜力。

Talviraline (Bay 10-8979) 是一种 RNA 引导的 DNA 聚合酶抑制剂。Talviraline 对多种人类细胞系以及新鲜人类外周血淋巴细胞和巨噬细胞中的 HIV-1 诱导的细胞杀伤和 HIV-1 复制具有很强的抑制作用。