耐药性研究

GNE-375 是一种具有选择性和高效性的 BRD9 抑制剂，(IC50：5 nM)。GNE-375 抑制 BRD4、TAF1 和 CECR2，可用于研究表观遗传学耐药性。

ZEN-3694 (ZEN 3694) 是一种溴结构域末端外抑制剂(BETi)，在雄激素信号抑制剂(ASI)耐药模型中具有活性，可与恩杂鲁胺联合用于研究转移性去势抵抗性前列腺癌。

Vamotinib (PF-114) 是一种具有口服活性和特异性的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的磷酸化，促使细胞凋亡。Vamotinib 可用于研究耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病和阿尔茨海默症。

Laniquidar (R101933) 是第三代 P-glycoprotein (P-gp) 的非竞争性抑制剂 (IC50: 0.51 μM)，口服生物利用度有限。Laniquidar 能够用于急性髓细胞白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究，也能够用于调控多药耐药转运体。

Artemotil (SM-227) 是一种新型的速效抗疟药，可研究耐Plasmodium falciparum 的恶性疟原虫疟疾，IC50值为 1.61 nM。

3-(Trifluoromethyl)cinnamic acid (3-(3-(Trifluoromethyl)phenyl)acrylic acid) 可用于研究耐药性细菌感染。

Oxacillin sodium monohydrate (Stapenor monohydrate) 是一种抗生素，可研究耐药性葡萄球菌感染，类似 Flucloxacillin。

iKIX1 是一种 Pdr1 依赖性基因激活。 它在体外和在播散性和泌尿道光滑念珠菌感染的动物模型中使耐药的光滑念珠菌对唑类抗真菌剂重新敏感。它可研究多药耐药性和光滑念珠菌感染。

Cinnamoylglycine 是肉桂酸和的甘氨酸结合物，是人体尿液代谢物。它被用作的尿液标志物，能够作为在抗生素研究期之后定殖耐药性的标志物。

Lascufloxacin () 是一种有效的、具有口服活性的氟喹诺酮类抗菌剂。Lascufloxacin 有效抑制由多种病原体 (包括对喹诺酮类耐药的菌株) 引起的感染。Lascufloxacin 可用于多种传染病的研究，包括下呼吸道感染。

ONCOII 是一种具有高效Mps1抑制作用的化学化合物，其IC50值仅为10.8 nM。ONCOII的抑制效果可能会受到Mps1基因中自然存在的突变的影响，导致含Mps1突变的细胞对该化合物表现出增强的耐药性。此抑制剂主要应用于癌症研究领域。

PF-7006，一种Mps1激酶抑制剂，具有Ki值0.27 nM，IC50值2.5 nM。该化合物通过抑制Mps1催化活性影响细胞周期检查点，同步降低组蛋白 H3 的表达并缩短有丝分裂时长，促使癌细胞发生凋亡 (Apoptosis)。当与Palbociclib联合使用时，可增强对PF-7006的耐药性。该化合物主要用于乳腺癌的研究应用。

MC3629作为一种针对组蛋白甲基转移酶(EZH2)的抑制剂，展现了抗肿瘤的活性。它能够抑制SHH MB癌细胞的增殖和自我更新，同时诱导细胞凋亡(apoptosis)。此外，MC3629也用于研究肿瘤的侵袭性和耐药性。

MBX-1162，一种双吲哚类化合物，研究显示，在金黄色葡萄球菌的耐药机制中，没有与其他相关化合物展现交叉耐药性，这与其对MepA和MepR的底物特异性相关。

PROTAC 20S proteasomesubunit β5 degrader 1 (compound 12f)，一种针对20S蛋白酶体亚基β5的靶向降解剂，在FaDu细胞中表现出0.11 μM的DC50值。此化合物能在FaDu和KM3/BTZ细胞中干扰细胞周期，促进细胞凋亡(apoptosis)，并有效抑制细胞的增殖与迁移。此外，PROTAC 20S proteasomesubunit β5 degrader 1 还可用于研究咽癌和多发性骨髓瘤中对Bortezomib的耐药性。

Antifungalagent 115 (compound 8n) 作为一种非竞争性几丁质合成酶 (CHS) 抑制剂，其IC50值达到 93 μM。此化合物不仅对多种真菌表现出广谱抗菌活性，还特别有效于对抗耐药性真菌。因此，Antifungalagent 115 是研究真菌感染的理想选择。

BSc5367是Nek1激酶结构域的有效抑制剂，IC50=11.5 nM。Nek1 是一种NIMA 相关的蛋白激酶，与细胞周期调节、DNA 修复和微管调节紧密相关。BSc5367可用于肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、多囊肾病 (PKD) 和几种类型的放疗耐药性癌症的相关研究。

CL-A3-7 作为一种病毒-细胞融合抑制剂，专门针对RSVF蛋白，通过阻止病毒和宿主细胞IGF1R之间的交互作用来发挥效能。该化合物不仅能有效地阻断野生型RSV的感染，还对K394R变异株也有显著的抑制作用，因此极具潜力用于开发抗RSV药物及进行耐药性的研究。

NL3 是细菌胱硫醚 γ-裂解酶抑制剂，IC50 值分别为 0.7 μM (bCSE) 和 3.4 μM (hCSE)。NL3 可用于研究抗菌机制以及克服细菌耐药性。

Butein tetramethyl ether (Compound 20) 是一种有效的选择性抑制剂，针对乳腺癌耐药蛋白/ATP结合盒亚家族G成员2 (BCRP/ABCG2)。它对MCF-7 MX和MDCKBCRP细胞表现出抑制效果，IC50值分别为2.2 μM和1.03 μM，预示着其在癌症研究中的潜力。

AK-968-11563024 是一种作用于海洋V. vulnificus NAT [(VIBVN)NAT] 的抑制剂，具有18.86 µM的IC50。海洋V. vulnificus中的NAT（芳香胺 N-乙酰转移酶）在药物代谢中扮演着重要角色，并促进药物耐受性的形成。因此，AK-968-11563024 可用于与药物耐受性相关的研究。

DNA gyrase/Topo IV-IN-1 (Compound 27) 是一种抑制 DNA 回旋酶与拓扑异构酶 IV 的活性化合物，具有抑制细菌生长的效果。其对大肠杆菌和对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌的 DNA 回旋酶的IC50分别为 11 nM 和 17 nM；对于拓扑异构酶 IV，IC50为 83 nM 和 21 nM。DNA gyrase/Topo IV-IN-1 可用于研究抗感染治疗。

IL-17-IN-3 (compound 11) 是一种IL-17A的抑制剂，其IC50值为35 nM。在一项针对大鼠的耐受性研究中，以高达300 mg/kg/天的剂量连续四天给药后，没有观察到IL-17-IN-3引起任何不良反应。

Novobiocin 是一种具有口服活性和有效性的的抗生素。Novobiocin 是 DNA 促旋酶抑制剂和热休克蛋白 90 (Hsp90) 拮抗剂，对促旋酶和Hsp90 具有抑制作用。 Novobiocin 具有抗正痘活性，可用于研究高度耐药性肺炎球菌感染。