analgesic

Ziconotide Acetate (107452-89-1 free base) (Prialt) 是一种镇痛剂，已用于治疗神经性和非神经性疼痛。 Ziconotide 通过与位于伤害感受通路初级传入神经元末端部分的 N 型钙通道结合起作用，因此通过有效的镇痛作用减少突触传递。

DAMGO (DAGO) 是一种阿片受体激动剂，Kd 值为 3.46 nM。它能够影响啮齿动物的运动活动，可作为镇痛剂。

Valorphin TFA(144313-54-2(free base)) 是具有 opioid 类镇痛活性的二氢戊酸的半合成衍生物。

Neurotensin TFA (39379-15-2 free base) 是一种内源性 13 个氨基酸的神经肽，具有显着的阿片类非依赖性镇痛作用。它在大脑中充当神经递质，在肠道中充当激素，也充当神经调节剂。由于它与多种神经递质系统如多巴胺能、血清素能、谷氨酸能、GABA 能和胆碱能系统。它具有作为人体代谢物、有丝分裂原、神经递质和创伤的作用。

(D-Ser2)-Leu-Enkephalin-Thr 是阿片受体的 delta 选择性药物，具有镇痛作用。

Orexin A (human, rat, mouse) acetate (Hypocretin-1 (human, rat, mouse) acetate) 是一种具有镇痛特性的兴奋性神经肽，可激活 Orexin-1 受体 （OX1R） 和 Orexin-2 受体 （OX2R），可用于研究神经系统疾病。

[Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) acetate 是一种神经降压素类似物，通过激活 G 蛋白偶联受体 NTS1 和 NTS2 发挥镇痛作用，hNTS1 和 hNTS2 受体的 Ki 值分别为 0.33 nM 和 0.95 nM。

Endomorphin 1 acetate 是一种具有选择性和高效性的 μ-opioid 受体激动剂，具有抗伤害和镇痛作用。Endomorphin 1 acetate 对 kappa3显示出较高的亲和力，可用于研究神经系统疾病。

CBD3063 是一种基于 CRMP2 的拟肽小分子，具有镇痛活性和神经保护作用，可变构调节 Cav 2.2，可用于研究神经系统疾病。

Ac-YVAD-AOM是一种具有选择性和有效性的 caspase-1 抑制剂，显示出抗肿瘤活性和潜在的镇痛活性。

Orphanin FQ(1-11) acetate(178249-41-7 free base) 含有 Nociceptin 氨基酸 1-11 的肽片段。 ORL1 KOR-3 受体的强效激动剂 (Ki = 55 nM)；对阿片受体无亲和力，包括 μ、δ、κ1 和 κ3 受体 (Ki >1000 nM)。在 CD-1 小鼠中显示镇痛特性。

Semax acetate(80714-61-0 free base) 是一种合成的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 肽类似物，具有神经保护、镇痛和抗焦虑特性。

Endogenous melanocortin MC3 receptor agonist (pKi = 7.46) that displays ~ 40-fold selectivity over MC4. Increases the release of extracellular dopamine, which induces grooming and vertical activity (rearing) in rats. Exhibits hypertensive, tachycardic and

Helianorphin-19 is a high affinity, potent and selective κ-opioid receptor (KOR) agonist (Ki = 25 nM; EC50= 45 nM). Helianorphin-19 exhibits approximately 200-fold selectivity for KOR over μ and δ-opioid receptors.In vivoHelianorphin-19 shows potent peripheral analgesic efficacy in a mouse model of visceral pain without affecting motor coordination sedation.

[Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) (JMV438) is a Neurotensin analog that elicits analgesic effects by activating the G protein-coupled receptors NTS1 and NTS2. The compound has K i values of 0.33 nM and 0.95 nM for hNTS1 and hNTS2 receptors, respectively.

[D-Ala2] Leu-Enkephalinamide，一种脑啡肽类似物，展现出优异的角膜通透性及镇痛效果，适用于眼部疾病研究。

Dynorphin A (1-13) amide 为一种内源性阿片肽，能够拮抗吗啡引发的镇痛效应。

[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin orphanin FQ (NC)内源性配体，是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂，不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi=8.4)，拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2=6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。

Potent Nav1.7 blocker (IC50 = 2.5 nM). Also inhibits Nav1.1, Nav1.2, Nav1.3 and Nav1.6 in the nanomolar range. Exhibits no effects on Cav channels or nAChR at 5 μM. Demonstrates analgesic activity in vivo; antagonizes effects of scorpion-venom toxin OD1 a

[D-Arg2]Dermorphin-(1-4) amide 是 [D-Arg2]Dermorphin 的低温稳定型 N 端短肽段。在小鼠肝脏和脑部的可溶性提取物中，它显示出镇痛效果并且具有降解性质。

Biphalin TFA 是能穿透血脑屏障的阿片类肽，具有双活性脑啡肽效应团。该化合物对阿片受体有高亲和力，并在急性、神经性及慢性疼痛动物模型中展现了显著的镇痛活性。此外，Biphalin TFA 还具有抗病毒、抗增殖、抗炎以及神经保护的特性。

MIF-1 TFA（Melanostatin）是一种内源性脑肽，具有有效调节多巴胺受体变构的作用，并抑制黑色素生成。此外，它通过阻断阿片受体的激活，调控吗啡的镇痛效果及应激诱导的镇痛（SIA）。MIF-1 TFA 能直接穿过血脑屏障（BBB）进入中枢神经系统。

[D-Ala2]-Met-Enkephalinamide，一种阿片类肽，有效地作为阿片受体激动剂，通过中枢机制降低胆汁流量并具有镇痛效果。

Huwentoxin XVI TFA，一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂，一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel) (IC50约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI TFA 对电压门控的 T 型钙通道，钾通道或钠通道没有影响。

Anrikefon (HSK21542) 为 kappa 阿片受体（kappa opioid receptor）激动剂，具缓解疼痛作用。

UFP101是一种合成肽类物质，作为nociceptin受体的拮抗剂（Ki为0.06 nM，测试于表达人类受体的CHO细胞中）。它对nociceptin受体的选择性高于κ-opioid受体（Ki为204 nM，测试于表达大鼠受体的CHO细胞中）。UFP101能抑制表达于CHO细胞膜的nociceptin受体释放GTPγS（EC50为1.86 nM）。通过脑室内给药，UFP101（10 nmol/每只动物）能延长小鼠尾巴甩动试验中的尾巴撤回潜伏期。在由盲肠结扎和穿刺诱发的小鼠败血症模型中，UFP101（0.003、0.03及0.3 mg/kg）能提高生存率。

Connexin43 mimetic peptide. Reduces swelling, astrogliosis, neuroinflammation and neuronal cell death following spinal cord injury ex vivo and in vivo. Exhibits analgesic effects in models of neuropathic pain. O'Carroll et al (2008) Connexin 43 mimetic peptides reduce swelling, astrogliosis and neuronal cell death after spinal cord injury. Cell.Commun.Adhes. 15 27 PMID:18649176 |Mao et al (2017) Characterisation of Peptide5 systemic administration for treating traumatic spinal cord injured rats. Exp.Brain.Res. 235 3033 PMID:28725925 |Kim et al (2017) Characterising the mode of action of extracellular Connexin43 channel mimetic peptides in an in vitro ischemia injury model. Biochem.Biophys.Acta. 1861 68 PMID:27816754 |Tonkin et al (2017) Attenuation of mechanical pain hypersensitivity by treatment with Peptide5, a connexin-43 mimetic peptide, involves inhibition of NLRP3 inflammasome in nerve-injured mice. Exp.Neurol. 300 1 PMID:29055716

Super-tdu (1-31) TFA is an endogenous ligand of heptapeptide receptor and has a strong anti-analgesic effect.

Selective ASIC1a inhibitor (IC50 values are 192 and 72 nM for human ASIC1a and ASIC1a/1b dimer, respectively). Binds to closed/inactive channel. Selective for ASIC1a over ASIC2a, ASIC3, TRPV1, P2X2, 5-HT3, Nav1.8, Cav3.2 and Kv1.2 channels. Increases late

Cyclotraxin B TFA 是一种环肽，是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂，且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B TFA 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性，IC50值为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 可以穿越血脑屏障，并具有止痛和抗焦虑的行为作用。

Dynorphin (2-17), amide (porcine) 为 dynorphin 衍生物，展现镇痛效果。该化合物源自前体蛋白强啡肽原，涉及阿片肽类，参与疼痛调控、成瘾及情绪调节等生理过程。

L-R4W2 TFA，作为一种有效的香草酸受体1 (VR1，TRPV1) 拮抗剂，其IC50值达到0.1 μM，主要用于疼痛缓解的研究。

alpha-Cobratoxin 是从泰国眼镜蛇的毒液中提取的神经毒素，具有调节神经系统、抗病毒和镇痛的活性。此外，alpha-Cobratoxin 对急性及慢性多发性硬化症表现出免疫抑制作用，目前正在被进一步研究其在肾上腺脊髓神经病方面的潜在应用。

αO-Conotoxin GeXIVA 作为一种有效的α9α10nAChR拮抗剂，对大鼠α9α10具有12 nM的IC50。此化合物在疼痛动物模型中能展现缓解疼痛的功效。

Huwentoxin-IV TFA是一种具有高效性和选择性的钠通道阻滞剂，能够抑制Nav1.7、Nav1.2、Nav1.3和Nav1.4神经元，其IC50分别为26、150、338和400nM。通过优先结合于神经毒素受体位点4，Huwentoxin-IV TFA特异性地阻断周围神经的Nav1.7亚型。该化合物适用于炎症性及神经性疼痛动物模型的研究。

[DPro10] Dynorphin A (1-11), porcine 是一种 N-烷基化衍生物，是一种有效的 κ-阿片受体激动剂，其Ki 值为 0.13 nM。[DPro10] Dynorphin A (1-11), porcine 具有镇痛作用。

μ-Conotoxin KIIIA，一种具有镇痛功能的μ-芋螺毒素，源自Conus kinoshitai。该化合物通过阻断哺乳动物神经元的电压门控钠通道(VGSC) (Nav1.2)，可应用于疼痛研究领域。

Crotamine是一种含42个氨基酸、有三个二硫键交联的毒素，具有镇痛和肌坏死活性，作为Na+通道调节剂。它能与脂质膜相互作用，并可从Crotalus durissus terrificus的毒液中分离得到。

Tap1a (Theraphotoxin-Tap1a) 是抑制sodium channels的一种蜘蛛毒液肽，其对Nav1.7的IC50为80 nM，对Nav1.1为301 nM，显示出缓解疼痛的潜能。

[DPro10] Dynorphin A (1-11), porcine hydrochloride，为N-烷基化衍生物，作为κ-阿片受体激动剂，具有显著活性，Ki值达0.13 nM，且表现出镇痛效果。

R 715是一种布拉迪肾上腺素B1受体拮抗剂。它抑制在表达布拉迪肾上腺素B1受体的孤立人类脐带中由布拉迪肾上腺素引发的收缩（pA2 = 8.49）。R 715（200、400及600 µg/kg）通过尾部闪烁测试减少了由链脲佐菌素（STZ）诱导的糖尿病神经病变小鼠模型中尾部撤回的潜伏期。它还在以髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白（MOG）（35-55）（MOG35-55）抗原肽诱导的实验性自体免疫性脑炎（EAE）小鼠模型中，通过每天1 mg/kg的剂量减少了后肢无力和瘫痪的发病率，改善对称步态，并减少脊髓炎症灶点数、神经元脱髓鞘以及病灶单核细胞侵袭。R 715（0.01 nmol/动物，脑室内）能在自发性高血压大鼠中降低平均动脉血压并增加心率。

Ziconotide is an atypical analgesic agent for the amelioration of severe and chronic pain. Derived from Conus magus, a cone snail, it is the synthetic form of an ω-conotoxin peptide.

Semax is a synthetic peptide analog of adrenocorticotropic hormone (ACTH) that has neuroprotective, analgesic, and anxiolytic properties.

JMV 449 acetate(139026-66-7 Free bsae) 是一种有效的、代谢稳定的神经降压素受体激动剂肽（抑制[125I]-NT与新生小鼠大脑的结合的IC50 = 0.15 nM；对于豚鼠收缩的EC50 = 1.9 nM 回肠）。 JMV 449 acetate 在小鼠体内中枢给药后产生持久的低温、神经保护和镇痛作用。

Potent, metabolically stable neurotensin receptor agonist peptide (IC50 = 0.15 nM for inhibition of [125I]-NT binding to neonatal mouse brain; EC50 = 1.9 nM for contraction of guinea pig ileum). Produces long-lasting hypothermic, neuroprotective and analg

Orphanin FQ(1-11) is a peptide fragment containing amino acids 1-11 of Nociceptin. Orphanin FQ(1-11) is a potent agonist of the ORL1 KOR-3 receptor (Ki = 55 nM) and displays no affinity for opioid receptors, including μ, δ, κ1 and κ3 receptors (Ki >1000 nM). Orphanin FQ(1-11) displays analgesic properties in CD-1 mice.

Acid-sensing ion channel 3 (ASIC3) channel blocker (IC50 values are 63 and 175 nM for homomeric rat and human ASIC3 channels). Also inhibits NaV1.8 and NaV1.2 channels (IC50 values are 55 and 114 nM respectively). Demonstrates analgesic properties against

Vanilloid TRPV1 (VR1) receptor antagonist peptide (IC50 ~ 0.1 μM); blocks Ca2+ currents in dorsal root ganglion neurons. Analgesic in vivo.