HSP

HSP70-IN-1是一种热休克蛋白 (HSP) 抑制剂，可抑制 Kasumi-1 细胞的生长，IC50值为2.3 μM。

NVP-HSP990 (HSP990) 是一种选择性的Hsp90抑制剂，对 Hsp90α、Hsp90β 和 Grp94 的IC50值分别为 0.6、0.8 和 8.5 nM。

HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种HSP27抑制剂，可显著增强 17-AAG 的抗增殖活性，并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。它显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制HSP27巨聚合物的产生，从而具有抑制HSP27的伴侣功能和降低细胞保护功能的作用。

ML346是 Hsp70和 HSF-1活性的激活剂，针对 Hsp70 的 EC50为 4.6 μM。它诱导热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加，如 Hsp70、Hsp40 和 Hsp27。

Tamoxifen 是一种口服有效的选择性雌激素受体调节剂（SERM），对雌激素在乳腺细胞中具有拮抗作用，在骨、肝和子宫细胞中具有激动作用，可用于诱导基因敲除、小鼠肝损伤模型，同时具备激活Hsp90、诱导自噬与凋亡、抑制EBOV和MARV病毒感染等多种生物学活性。

Rocaglamide (Roc-A) 是从米仔兰中分离出来的一种天然产物，具有抗癌特性，可用于咳嗽，受伤，哮喘和炎症性皮肤病。它是一种有效的选择性热休克因子 1 活化抑制剂，IC50约为 50 nM。它是 T 细胞中 NF-κB 活化的有效抑制剂，还抑制翻译起始因子eIF4A 的功能。

Ethoxyquin (Santoflex) 是一种热休克蛋白 90 抑制剂，是一种用于动物饲料的抗氧化剂。

Tamoxifen Citrate 是一种口服有效的选择性雌激素受体调节剂（SERM），可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，同时激活骨骼、肝脏和子宫等细胞中的雌激素活性，作为Hsp90激活剂可增强其分子伴侣ATPase活性，能激活自噬、诱导凋亡，并可用于构建CreER(T2)转基因小鼠的基因敲除及肝损伤模型。

Palmitic acid (Cetylic acid) 属于天然产物，是一种常见的饱和脂肪酸，在动物、植物和微生物中均存在。Palmitic acid 具有抗肿瘤活性。

Teprenone (Geranylgeranylacetone) 是一种热休克蛋白诱导剂，有抗溃疡作用。

Pimitespib (TAS-116) 是一种 ATP 竞争性和高度特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂，Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。

VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种可口服的，选择性的 Hsp90抑制剂，对 Hsp90β 的 IC50值为 58 nM，对 Hsp90 家族成员 Trap-1 和 Grp94 的选择性超过 70 倍。

Gedunin 是从印楝种子中提取的一种重要柠檬苦素，具有抗癌、抗病毒、抗炎和杀虫活性。它可阻断 SARS-CoV-2 病毒进入人宿主细胞，用于 COVID-19 研究。它是Hsp90抑制剂，诱导 Hsp90 依赖的蛋白降解，抑制卵巢癌细胞增殖。

BIIB021 (CNF2024) 是一种可口服的合成 HSP90 抑制剂，Ki 值和EC50值分别为 1.7 nM 和 38 nM。

JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70)变构抑制剂，可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合，打断 Hsp70-Bag3 相互作用。它影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞，具有抗癌活性。

Eupalinolide A 是分离于林泽兰中的一种天然产物，通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用，激活 HSF1，诱导 HSP70 的表达。它对 A-549、BGC-823、SMMC-7721 和 HL-60 肿瘤细胞系具有强大的细胞毒性。

Tanespimycin (KOS 953) 是一种 Hsp90 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有选择性。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1，并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。

NMS-E973 是一种有效且选择性的 Hsp90 抑制剂，与 Hsp90 结合的 DC50小于 10 nM。它能够穿越血脑屏障，具有抗肿瘤效果。

YUM70 是一种选择性葡萄糖调节蛋白 78 抑制剂，抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的IC50值为 1.5 μM。它在胰腺癌中诱导内质网应激介导的细胞凋亡。

Falcarinol (Panaxynol)  是一种具有口服活性且靶向 Hsp90 的 N 端和 C 端的 Hsp90 抑制剂和共价大麻素 CB1 受体拮抗剂，具有毒性，抑制安非他命对TNF-α刺激的角质形成细胞的作用。Falcarinol 诱导细胞凋亡，在皮肤中诱导促过敏作用。

HSP90-IN-32 是一款成功针对SKMel173、SKMel103、SKMel19 以及 A375 细胞线展示抗增殖效果的Hsp90C 末端抑制剂，其IC50值分别为1.01 μM、0.782 μM、0.607 μM 和1.413 μM。该化合物在抗癌研究领域具备潜在的应用前景。

HSP90-IN-33 (compound 24e) 作为一种Hsp90抑制剂展示了显著效力，其在Hsp90α和Hsp90β上的Kd值分别为≥200 µM和7.3 µM。该化合物能够引发细胞凋亡(apoptosis)并使细胞周期在G0/G1阶段停滞，同时降低了ERα、CDK4以及Akt的蛋白表达水平。

Hsp90-IN-36 (compound 5) 是一种Hsp90抑制剂，具备显著抗癌活性 (MCF-7，IC50=14.74 μM)。

Hsp90-IN-37 (Z-2) 是一种热休克蛋白90（Hsp90）抑制剂，对Hsp90酶活性抑制率达到69%，并具有抗肿瘤活性。