HSP

NVP-HSP990 (HSP990) 是一种选择性的Hsp90抑制剂，对 Hsp90α、Hsp90β 和 Grp94 的IC50值分别为 0.6、0.8 和 8.5 nM。

HSP70-IN-1是一种热休克蛋白 (HSP) 抑制剂，可抑制 Kasumi-1 细胞的生长，IC50值为2.3 μM。

HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种HSP27抑制剂，可显著增强 17-AAG 的抗增殖活性，并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。它显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制HSP27巨聚合物的产生，从而具有抑制HSP27的伴侣功能和降低细胞保护功能的作用。

Tamoxifen (ICI47699) 是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。Tamoxifen 对雌激素具有抑制活性 (如乳腺细胞) 和激活活性 (如骨、肝和子宫细胞)。

VER-155008 是一种Hsp70的抑制剂，对Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的IC50值分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，对Hsp70的Kd 值为 0.3 μM，比 HSP90 选择性高 100 倍以上。

Tamoxifen Citrate 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活如骨骼、肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。它是 Hsp90激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性，可激活自噬和诱导凋亡。

Palmitic acid (Cetylic acid) 属于天然产物，是一种常见的饱和脂肪酸，在动物、植物和微生物中均存在。Palmitic acid 具有抗肿瘤活性。

Rocaglamide (Roc-A) 是从米仔兰中分离出来的一种天然产物，具有抗癌特性，可用于咳嗽，受伤，哮喘和炎症性皮肤病。它是一种有效的选择性热休克因子 1 活化抑制剂，IC50约为 50 nM。它是 T 细胞中 NF-κB 活化的有效抑制剂，还抑制翻译起始因子eIF4A 的功能。

Col003 是一种选择性和有效的 Hsp47 抑制剂，可竞争性结合 Hsp47 上的胶原蛋白结合位点，IC50为1.8 μM。它通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌，可用于肺纤维化的相关研究。

Luminespib (VER-52296) 是一种 HSP90 抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β (IC50=7.8 21 nM)。Luminespib 具有抗肿瘤活性，用于头颈部肿瘤等的研究。

Onalespib (AT13387) 是一种合成的、口服生物可利用的热休克蛋白 90 (Hsp90) 小分子抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。具有潜在的抗肿瘤活性。它选择性地与 Hsp90 结合，从而抑制其伴侣功能并促进参与肿瘤细胞增殖和存活的致癌信号蛋白的降解。

Tanespimycin (KOS 953) 是一种 Hsp90 抑制剂，可选择性抑制 BT474 肿瘤细胞 Hsp90，IC50为 5 nM。它消耗细胞内 STK38 NDR1，并降低 STK38 激酶活性，还能下调stk38基因表达。

Alvespimycin hydrochloride (BMS 826476) 是一种Hsp90抑制剂，结合到 Hsp90，EC50为 62±29 nM。

Geldanamycin 是一种 HSP90 抑制剂（Kd：1.2 μM），可特异性破坏糖皮质激素受体 (GR) HSP 的结合。

VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种可口服的，选择性的 Hsp90抑制剂，对 Hsp90β 的 IC50值为 58 nM，对 Hsp90 家族成员 Trap-1 和 Grp94 的选择性超过 70 倍。

Gedunin 是从印楝种子中提取的一种重要柠檬苦素，具有抗癌、抗病毒、抗炎和杀虫活性。它可阻断 SARS-CoV-2 病毒进入人宿主细胞，用于 COVID-19 研究。它是Hsp90抑制剂，诱导 Hsp90 依赖的蛋白降解，抑制卵巢癌细胞增殖。

BIIB021 (CNF2024) 是一种可口服的合成 HSP90 抑制剂，Ki 值和EC50值分别为 1.7 nM 和 38 nM。

JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70)变构抑制剂，可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合，打断 Hsp70-Bag3 相互作用。它影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞，具有抗癌活性。

Eupalinolide A 是分离于林泽兰中的一种天然产物，通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用，激活 HSF1，诱导 HSP70 的表达。它对 A-549、BGC-823、SMMC-7721 和 HL-60 肿瘤细胞系具有强大的细胞毒性。

HSP90-IN-32 是一款成功针对SKMel173、SKMel103、SKMel19 以及 A375 细胞线展示抗增殖效果的Hsp90C 末端抑制剂，其IC50值分别为1.01 μM、0.782 μM、0.607 μM 和1.413 μM。该化合物在抗癌研究领域具备潜在的应用前景。

Hsp90-IN-36 (compound 5) 是一种Hsp90抑制剂，具备显著抗癌活性 (MCF-7，IC50=14.74 μM)。

Hsp90-IN-37 (Z-2) 是一种热休克蛋白90（Hsp90）抑制剂，对Hsp90酶活性抑制率达到69%，并具有抗肿瘤活性。

Hsp90-IN-39 (Compound 16t) 是一种具有显著选择性作用于HSP90α亚型的HSP90抑制剂。在多种癌细胞系如MCF-7、HCT116、SKBr3、K562和A549中表现出显著抗增殖活性，适用于癌症研究。

Hsp90-IN-38 (compound 20m) 为一种HSP90(热休克蛋白)抑制剂，展现出对HSP90的高结合亲和力，Kd为 87 nM。其对ATPase的IC50为 0.13 μM。Hsp90-IN-38 对HCT116、MCF-7、SKBr3、K562 和 A549 细胞的IC50值分别为 0.187、0.072、0.105、0.403 和 0.031 μM。