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PI3K

PI3K

Phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks), also called phosphatidylinositol 3-kinases, are a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.PI3Ks are a family of related intracellular signal transducer enzymes capable of phosphorylating the 3 position hydroxyl group of the inositol ring of phosphatidylinositol (PtdIns). The pathway, with oncogene PIK3CA and tumor suppressor PTEN, is implicated in the sensitivity of cancer tumors to insulin and IGF1, and in calorie restriction.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T11129L Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride
杜韦利西布R对映体盐酸盐
98%
Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride 是 PI3K 抑制剂。Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride 是 Duvelisib 的活性较低的对映体。
T60564 PI3K/Akt/mTOR-IN-2
PI3K/Akt/mTOR抑制剂2
2757804-89-8 98%
PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用,并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性,IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌活性,可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。...
T24873 TGX-115
化合物TGX-115
351071-62-0 98%
TGX-115是一种细胞渗透性和有效的PI 3-K 异构体p110β/p110δ抑制剂(对p110β IC50值为 0.13 μM, 对p110δ值为0.63 μM),是一种调节血小板粘附过程的酶,可抑制磷酸肌苷(PI)3-激酶,可用来治疗冠状动脉闭塞、中风、急性冠状动脉综合征、急性心肌梗塞、血管再狭窄、动脉硬化和不稳定...
T12589 PI3Kα/mTOR-IN-1
化合物PI3Kα/mTOR-IN-1
1013098-90-2 98%
PI3Kα/mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ/mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中,PI3Kα/mTOR-IN-1的 IC50为7nM,在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。
T9310 Urea, N-[4-[4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-N'-3-pyridinyl-
化合物T9310
1144075-44-4 98%
Urea, N-[4-[4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-N'-3-pyridinyl-是一种选择性的mTOR 抑制剂,对mTOR 和PI3Kα的IC50分别为0.29nM 和119nM。
T67965 Torbafylline
托巴茶碱
105102-21-4 98%
Torbafylline 是黄嘌呤衍生物,是 磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,通过 激活 PDE4/cAMP/EPAC/PI3K/Akt 途径减弱烧伤诱导的大鼠骨骼肌蛋白水解,抑制癌症和败血症大鼠增强的骨骼肌泛素 - 蛋白酶体依赖性蛋白水解。
T72032 PI5P4Ks-IN-2
化合物PI5P4Ks-IN-2
2766854-03-7 98%
PI5P4Ks-IN-2 是磷脂酰肌醇 5-磷酸 4-激酶 PI5P4Kγ 的抑制剂。PI5P4Ks-IN-2 靶向 PI5P4K 亚型,对 PI5P4Kα、PI5P4Kβ、PI5P4Kγ和PI5P4Kγ+具有抑制作用 ,IC50 值分别 <4.3、<4.6、6.2和0.32 。
T6850L GSK2292767 FA
化合物GSK2292767 FA
T6850L 98%
GSK2292767 FA 是一种有效和选择性的 PI3Kδ 的抑制剂(pIC50 : 10.1)。GSK2292767 FA 的选择性是其他 PI3K 亚型的 500 倍以上。GSK2292767 FA 可用于研究呼吸系统疾病。
T67702 1-(2-hydroxyethyl)-3-{4-[4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl}urea
化合物T67702
1144075-38-6 98%
1-(2-hydroxyethyl)-3-{4-[4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl}urea 是一种蛋白激酶 mTOR 和PI3K 双重抑制剂,对mTOR 的IC50值为0.31nm,可用于治疗白血病、皮肤癌、乳...
T67704 1-(4-(4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-cyclopropylurea
化合物T67704
1144075-40-0 98%
1-(4-(4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-cyclopropylurea 是选择性的 mTOR 抑制剂,对 mTOR 和 PI3Kα的 IC50分别为0.68nM 和1359nM。
T67706 1-(2-fluoroethyl)-3-{4-[4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl}urea
化合物T67706
1144075-36-4 98%
1-(2-fluoroethyl)-3-{4-[4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl}urea 是选择性的 mTOR 抑制剂,对 mTOR 和PI3Kα的IC50分别为0.7nM 和825nM。
T67701 1-(4-(4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-phenylurea
化合物T67701
1144075-42-2 98%
1-(4-(4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-phenylurea 是一种选择性的 mTOR 抑制剂,对 mTOR 和 PI3Kα的 IC50分别为1.25nM 和82nM。
T11593 I-OMe-Tyrphostin AG 538
化合物T11593
1094048-77-7 98%
I-OMe-Tyrphostin AG 538是一种特异性 IGF-1R 抑制剂和 PI5P4Kα的 ATP 竞争性抑制剂(IC50:1 µM)。I-OMe-Tyrphostin AG 538可抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并对营养缺乏的 PANC1细胞具有优先细胞毒性。
TN1033 Sennidin A
番泻苷元A
641-12-3 98%
Sennidin A 是从狭叶番泻分离得到的一种天然产物,能够抑制 HCV NS3 解旋酶,其 IC50值为0.8 μM。它诱导 Akt 和葡萄糖转运蛋白4的磷酸化,刺激葡萄糖掺入。
TN1034 Sennidin B
番泻苷元B
517-44-2 98%
Sennidin B 是从Cassia angustifolia 分离得到的Sennidin A 异构体,它刺激葡萄糖掺入,诱导Akt 和葡萄糖转运蛋白4 的磷酸化。
T12466 AZD3458
化合物 T12466
2132961-46-5 98%
AZD3458 is a potent and remarkably selective inhibitor of PI3Kγ (PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, and PI3Kδ with pIC50s of 9.1, 5.1, <4.5, and 6.5 , respectively).
T12463 PI3kδ inhibitor 1
化合物 T12463
1332075-63-4 98%
PI3kδ inhibitor 1 is a selective inhibitor of PI3Kδ (IC50 of 3.8 nM).
TN4263 Isoangustone A
化合物 TN4263
129280-34-8 98%
Isoangustone A has antitumor activity, it can induce G1 cycle arrest in DU145 human prostate and 4T1 murine mammary cancer cells, it inhibits cell proliferation ...
T12460 PI3K/mTOR Inhibitor-1
化合物 T12460
1949802-49-6 98%
PI3K/mTOR Inhibitor-1 is a potent, orally bioavailable dual inhibitor of PI3K/mTOR (PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ/mTOR with IC50s of 20/376/204/46/186 nM)
T12461 PI3Kdelta inhibitor 1
化合物 T12461
2242109-74-4 98%
PI3Kdelta inhibitor 1 is a potent, selective and orally available inhibitor of PI3Kδ with an IC50 of 1.3 nM.
Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride
T11129L
Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride 是 PI3K 抑制剂。Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride 是 Duvelisib 的活性较低的对映体。
PI3K/Akt/mTOR-IN-2
T60564
PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用,并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性,IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌活性,可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。...
TGX-115
T24873
TGX-115是一种细胞渗透性和有效的PI 3-K 异构体p110β/p110δ抑制剂(对p110β IC50值为 0.13 μM, 对p110δ值为0.63 μM),是一种调节血小板粘附过程的酶,可抑制磷酸肌苷(PI)3-激酶,可用来治疗冠状动脉闭塞、中风、急性冠状动脉综合征、急性心肌梗塞、血管再狭窄、动脉硬化和不稳定...
PI3Kα/mTOR-IN-1
T12589
PI3Kα/mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ/mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中,PI3Kα/mTOR-IN-1的 IC50为7nM,在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。
Urea, N-[4-[4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-N'-3-pyridinyl-
T9310
Urea, N-[4-[4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-N'-3-pyridinyl-是一种选择性的mTOR 抑制剂,对mTOR 和PI3Kα的IC50分别为0.29nM 和119nM。
Torbafylline
T67965
Torbafylline 是黄嘌呤衍生物,是 磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,通过 激活 PDE4/cAMP/EPAC/PI3K/Akt 途径减弱烧伤诱导的大鼠骨骼肌蛋白水解,抑制癌症和败血症大鼠增强的骨骼肌泛素 - 蛋白酶体依赖性蛋白水解。
PI5P4Ks-IN-2
T72032
PI5P4Ks-IN-2 是磷脂酰肌醇 5-磷酸 4-激酶 PI5P4Kγ 的抑制剂。PI5P4Ks-IN-2 靶向 PI5P4K 亚型,对 PI5P4Kα、PI5P4Kβ、PI5P4Kγ和PI5P4Kγ+具有抑制作用 ,IC50 值分别 <4.3、<4.6、6.2和0.32 。
GSK2292767 FA
T6850L
GSK2292767 FA 是一种有效和选择性的 PI3Kδ 的抑制剂(pIC50 : 10.1)。GSK2292767 FA 的选择性是其他 PI3K 亚型的 500 倍以上。GSK2292767 FA 可用于研究呼吸系统疾病。
1-(2-hydroxyethyl)-3-{4-[4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl}urea
T67702
1-(2-hydroxyethyl)-3-{4-[4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl}urea 是一种蛋白激酶 mTOR 和PI3K 双重抑制剂,对mTOR 的IC50值为0.31nm,可用于治疗白血病、皮肤癌、乳...
1-(4-(4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-cyclopropylurea
T67704
1-(4-(4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-cyclopropylurea 是选择性的 mTOR 抑制剂,对 mTOR 和 PI3Kα的 IC50分别为0.68nM 和1359nM。
1-(2-fluoroethyl)-3-{4-[4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl}urea
T67706
1-(2-fluoroethyl)-3-{4-[4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl}urea 是选择性的 mTOR 抑制剂,对 mTOR 和PI3Kα的IC50分别为0.7nM 和825nM。
1-(4-(4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-phenylurea
T67701
1-(4-(4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-phenylurea 是一种选择性的 mTOR 抑制剂,对 mTOR 和 PI3Kα的 IC50分别为1.25nM 和82nM。
I-OMe-Tyrphostin AG 538
T11593
I-OMe-Tyrphostin AG 538是一种特异性 IGF-1R 抑制剂和 PI5P4Kα的 ATP 竞争性抑制剂(IC50:1 µM)。I-OMe-Tyrphostin AG 538可抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并对营养缺乏的 PANC1细胞具有优先细胞毒性。
Sennidin A
TN1033
Sennidin A 是从狭叶番泻分离得到的一种天然产物,能够抑制 HCV NS3 解旋酶,其 IC50值为0.8 μM。它诱导 Akt 和葡萄糖转运蛋白4的磷酸化,刺激葡萄糖掺入。
Sennidin B
TN1034
Sennidin B 是从Cassia angustifolia 分离得到的Sennidin A 异构体,它刺激葡萄糖掺入,诱导Akt 和葡萄糖转运蛋白4 的磷酸化。
AZD3458
T12466
AZD3458 is a potent and remarkably selective inhibitor of PI3Kγ (PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, and PI3Kδ with pIC50s of 9.1, 5.1, <4.5, and 6.5 , respectively).
PI3kδ inhibitor 1
T12463
PI3kδ inhibitor 1 is a selective inhibitor of PI3Kδ (IC50 of 3.8 nM).
Isoangustone A
TN4263
Isoangustone A has antitumor activity, it can induce G1 cycle arrest in DU145 human prostate and 4T1 murine mammary cancer cells, it inhibits cell proliferation ...
PI3K/mTOR Inhibitor-1
T12460
PI3K/mTOR Inhibitor-1 is a potent, orally bioavailable dual inhibitor of PI3K/mTOR (PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ/mTOR with IC50s of 20/376/204/46/186 nM)
PI3Kdelta inhibitor 1
T12461
PI3Kdelta inhibitor 1 is a potent, selective and orally available inhibitor of PI3Kδ with an IC50 of 1.3 nM.
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