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PI3K

PI3K

Phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks), also called phosphatidylinositol 3-kinases, are a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.PI3Ks are a family of related intracellular signal transducer enzymes capable of phosphorylating the 3 position hydroxyl group of the inositol ring of phosphatidylinositol (PtdIns). The pathway, with oncogene PIK3CA and tumor suppressor PTEN, is implicated in the sensitivity of cancer tumors to insulin and IGF1, and in calorie restriction.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
TN1033 Sennidin A
番泻苷元A
641-12-3 100%
TargetMol Chemical Structure Sennidin A
Sennidin A 是从狭叶番泻分离得到的一种天然产物,能够抑制 HCV NS3 解旋酶,其 IC50值为0.8 μM。它诱导 Akt 和葡萄糖转运蛋白4的磷酸化,刺激葡萄糖掺入。
TN1034 Sennidin B
番泻苷元B
517-44-2
TargetMol Chemical Structure Sennidin B
Sennidin B 是从Cassia angustifolia 分离得到的Sennidin A 异构体,它刺激葡萄糖掺入,诱导Akt 和葡萄糖转运蛋白4 的磷酸化。
T4S1499 Ginsenoside Rk1
人参皂苷
494753-69-4
TargetMol Chemical Structure Ginsenoside Rk1
Ginsenoside Rk1 是人参的高温加工提取物,抑制Jak2/Stat3信号通路和NF-κB 的激活。它具有抗肿瘤、抗血小板聚集活性、抗炎、抗胰岛素抵抗、肾保护和抗菌作用,可使认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症,还诱导细胞凋亡。
T12466 AZD3458
化合物 T12466
2132961-46-5 98%
TargetMol Chemical Structure AZD3458
AZD3458 is a potent and remarkably selective inhibitor of PI3Kγ (PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, and PI3Kδ with pIC50s of 9.1, 5.1, <4.5, and 6.5 , respectively).
T12463 PI3kδ inhibitor 1
化合物 T12463
1332075-63-4 98%
TargetMol Chemical Structure PI3kδ inhibitor 1
PI3kδ inhibitor 1 is a selective inhibitor of PI3Kδ (IC50 of 3.8 nM).
T78092 UCL-TRO-1938
化合物 UCL-TRO-1938
2919575-27-0 98%
TargetMol Chemical Structure UCL-TRO-1938
UCL-TRO-1938为一种有效的PI3Kα变构激活剂,EC50约60 μM。该化合物能够诱导细胞增殖,并具备心脏保护及神经再生功能。
T78568 PI3Kδ-IN-15
化合物 PI3Kδ-IN-15
870281-17-7 98%
TargetMol Chemical Structure PI3Kδ-IN-15
PI3Kδ-IN-15(compound 6b)为一选择性PI3Kδ抑制剂,p110δ的IC50为0.5 nM,其对PI3Kδ的抑制效力高于PI3Kγ、PI3Kβ及PI3Kα30倍。
T78691 PI3Kδ-IN-12
化合物 PI3Kδ-IN-12
98%
TargetMol Chemical Structure PI3Kδ-IN-12
PI3Kδ-IN-12(化合物 13)是一款针对PI3Kδ的选择性抑制剂,具有pIC50值为5.8。该化合物对PI3Kδ/γ/β/α的pKi值分别是8.0、6.5、6.4和6.7,适用于慢性呼吸系统疾病如哮喘及慢性阻塞性肺病(COPD)的研究领域。
T78804 PI3Kα-IN-12
化合物 PI3Kα-IN-12
98%
TargetMol Chemical Structure PI3Kα-IN-12
PI3Kα-IN-12(化合物13),作为一种高度选择性的PI3Kα抑制剂,展现出了1.2 nM的IC50值。在HCT-116和U87-MG细胞线上的抑制作用,IC50s分别为0.83 μM和1.25 μM。通过腹腔注射(IP)给予40 mg/kg的PI3Kα-IN-12,能够有效引起接受U87-MG细胞系异种移植的小鼠...
T78836 IHMT-PI3K-455
化合物 IHMT-PI3K-455
98%
TargetMol Chemical Structure IHMT-PI3K-455
IHMT-PI3K-455(Compound 15u)为一种高效、选择性且具口服活性的PI3Kγ/δ双重抑制剂,其针对PI3Kγ与PI3Kδ的IC50值分别为7.1 nM和0.57 nM。该化合物能够抑制AKT磷酸化,并通过促进CD8+杀伤性T细胞的招募与激活,抑制肿瘤生长,适用于肿瘤学研究领域。
T78853 PI3K-IN-47
化合物 PI3K-IN-47
98%
TargetMol Chemical Structure PI3K-IN-47
PI3K-IN-47 (Compound 27) 是一款高度选择性的二价PI3K抑制剂,对PI3Kα具有极低的半抑制浓度(IC50: 0.44 nM), 同时对PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ也表现出良好的抑制活性(IC50分别为7.18 nM、13.92 nM、22.83 nM)。此化合物能够有效诱导细胞周期在G1期...
T79111 PI3Kγ inhibitor 7
化合物 PI3Kγ inhibitor 7
2575863-25-9 98%
TargetMol Chemical Structure PI3Kγ inhibitor 7
PI3Kγ inhibitor7(compound 2)作为一种有效的PI3Kγ抑制剂,拥有口服活性,并对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ的抑制作用,其IC50值分别为4768 nM、878.1 nM、3.42 nM、355.2 nM。此外,PI3Kγ inhibitor7还展现出了抗肿瘤活性。
T79370 FD2056
化合物 FD2056
2685870-87-3 98%
TargetMol Chemical Structure FD2056
FD2056是一种口服有效的PI3K抑制剂,对PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ的IC50分别为0.30、0.80、1.10、0.42 nM。此外,FD2056对CDK2-CyclinA2和CDK4-CyclinD3的IC50为115.95 nM和2782.15 nM,能够抑制乳腺癌细胞株MDA-MB-231...
T79482 Anticancer agent 137
化合物 Anticancer agent 137
98%
TargetMol Chemical Structure Anticancer agent 137
Anticanceragent 137 (8q) 是一种高效的 PI3k 抑制剂,展现出广谱的抗肿瘤活性。它能够诱导 G2/M 阶段的细胞周期阻滞与细胞凋亡(apoptosis),并促进 PARP、caspase 3 和 caspase 7 的裂解。该化合物主要用于癌症相关的生物医学研究。
T79566 PI3K-IN-41
化合物 PI3K-IN-41
98%
TargetMol Chemical Structure PI3K-IN-41
PI3K-IN-41(compound 2)是一种具抗癌特性的光笼PI3K抑制剂(IC50=18.92 nM),适用于精确控制的癌症治疗。在紫外线照射下,PI3K-IN-41能有效抑制PI3K活性,并增强其抗癌效果。
T79627 PI3Kδ-IN-13
化合物 PI3Kδ-IN-13
1686137-02-9 98%
TargetMol Chemical Structure PI3Kδ-IN-13
PI3Kδ-IN-13(化合物89)是一种高效的PI3Kδ抑制剂,其IC50值为2.6 nM。该化合物主要用于研究癌症、感染、炎症以及自身免疫性病变等涉及细胞增殖的疾病。
T79658 PI3Kδ-IN-14
化合物 PI3Kδ-IN-14
98%
TargetMol Chemical Structure PI3Kδ-IN-14
PI3Kδ-IN-14(化合物(S)-29)是一种高选择性PI3Kδ抑制剂,具有出色的靶点亲和力(IC50为0.8 nM,Kd为84.8 nM)。该化合物特异性结合至PI3Kδ激酶的ATP结合位点,并通过抑制PI3K/AKT信号通路发挥抗炎作用。此外,PI3Kδ-IN-14在改善急性肺损伤(ALI)方面显示出潜在效果。
T79685 PI3Kα-IN-13
化合物 PI3Kα-IN-13
2955529-67-4 98%
TargetMol Chemical Structure PI3Kα-IN-13
PI3Kα-IN-13(Compound 18a)是一款高效的PI3Kα抑制剂,具有2.5 nM的IC50值。此化合物能够诱发肿瘤细胞的凋亡,并显著抑制癌细胞的增殖,具体IC50值为MCF-7细胞系0.75 μM、HCT-116细胞系3.79 μM、MDA-MB-231细胞系13.71 μM和SW620细胞系9.85 μ...
T81264 RLY-2608
化合物 RLY-2608
2733573-94-7 98%
TargetMol Chemical Structure RLY-2608
RLY-2608为首个靶向PI3Ka的选择性变构抑制剂,具有高度专一性。
T81453 PITCOIN4
化合物 PITCOIN4
98%
TargetMol Chemical Structure PITCOIN4
PITCOIN4,一种II类PI3K-C2α高选择性抑制剂,具有对PI3K-C2α纳米摩尔级别的显著抑制活性。
Sennidin A
TN1033
Sennidin A 是从狭叶番泻分离得到的一种天然产物,能够抑制 HCV NS3 解旋酶,其 IC50值为0.8 μM。它诱导 Akt 和葡萄糖转运蛋白4的磷酸化,刺激葡萄糖掺入。
Sennidin B
TN1034
Sennidin B 是从Cassia angustifolia 分离得到的Sennidin A 异构体,它刺激葡萄糖掺入,诱导Akt 和葡萄糖转运蛋白4 的磷酸化。
Ginsenoside Rk1
T4S1499
Ginsenoside Rk1 是人参的高温加工提取物,抑制Jak2/Stat3信号通路和NF-κB 的激活。它具有抗肿瘤、抗血小板聚集活性、抗炎、抗胰岛素抵抗、肾保护和抗菌作用,可使认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症,还诱导细胞凋亡。
AZD3458
T12466
AZD3458 is a potent and remarkably selective inhibitor of PI3Kγ (PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, and PI3Kδ with pIC50s of 9.1, 5.1, <4.5, and 6.5 , respectively).
PI3kδ inhibitor 1
T12463
PI3kδ inhibitor 1 is a selective inhibitor of PI3Kδ (IC50 of 3.8 nM).
UCL-TRO-1938
T78092
UCL-TRO-1938为一种有效的PI3Kα变构激活剂,EC50约60 μM。该化合物能够诱导细胞增殖,并具备心脏保护及神经再生功能。
PI3Kδ-IN-15
T78568
PI3Kδ-IN-15(compound 6b)为一选择性PI3Kδ抑制剂,p110δ的IC50为0.5 nM,其对PI3Kδ的抑制效力高于PI3Kγ、PI3Kβ及PI3Kα30倍。
PI3Kδ-IN-12
T78691
PI3Kδ-IN-12(化合物 13)是一款针对PI3Kδ的选择性抑制剂,具有pIC50值为5.8。该化合物对PI3Kδ/γ/β/α的pKi值分别是8.0、6.5、6.4和6.7,适用于慢性呼吸系统疾病如哮喘及慢性阻塞性肺病(COPD)的研究领域。
PI3Kα-IN-12
T78804
PI3Kα-IN-12(化合物13),作为一种高度选择性的PI3Kα抑制剂,展现出了1.2 nM的IC50值。在HCT-116和U87-MG细胞线上的抑制作用,IC50s分别为0.83 μM和1.25 μM。通过腹腔注射(IP)给予40 mg/kg的PI3Kα-IN-12,能够有效引起接受U87-MG细胞系异种移植的小鼠...
IHMT-PI3K-455
T78836
IHMT-PI3K-455(Compound 15u)为一种高效、选择性且具口服活性的PI3Kγ/δ双重抑制剂,其针对PI3Kγ与PI3Kδ的IC50值分别为7.1 nM和0.57 nM。该化合物能够抑制AKT磷酸化,并通过促进CD8+杀伤性T细胞的招募与激活,抑制肿瘤生长,适用于肿瘤学研究领域。
PI3K-IN-47
T78853
PI3K-IN-47 (Compound 27) 是一款高度选择性的二价PI3K抑制剂,对PI3Kα具有极低的半抑制浓度(IC50: 0.44 nM), 同时对PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ也表现出良好的抑制活性(IC50分别为7.18 nM、13.92 nM、22.83 nM)。此化合物能够有效诱导细胞周期在G1期...
PI3Kγ inhibitor 7
T79111
PI3Kγ inhibitor7(compound 2)作为一种有效的PI3Kγ抑制剂,拥有口服活性,并对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ的抑制作用,其IC50值分别为4768 nM、878.1 nM、3.42 nM、355.2 nM。此外,PI3Kγ inhibitor7还展现出了抗肿瘤活性。
FD2056
T79370
FD2056是一种口服有效的PI3K抑制剂,对PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ的IC50分别为0.30、0.80、1.10、0.42 nM。此外,FD2056对CDK2-CyclinA2和CDK4-CyclinD3的IC50为115.95 nM和2782.15 nM,能够抑制乳腺癌细胞株MDA-MB-231...
Anticancer agent 137
T79482
Anticanceragent 137 (8q) 是一种高效的 PI3k 抑制剂,展现出广谱的抗肿瘤活性。它能够诱导 G2/M 阶段的细胞周期阻滞与细胞凋亡(apoptosis),并促进 PARP、caspase 3 和 caspase 7 的裂解。该化合物主要用于癌症相关的生物医学研究。
PI3K-IN-41
T79566
PI3K-IN-41(compound 2)是一种具抗癌特性的光笼PI3K抑制剂(IC50=18.92 nM),适用于精确控制的癌症治疗。在紫外线照射下,PI3K-IN-41能有效抑制PI3K活性,并增强其抗癌效果。
PI3Kδ-IN-13
T79627
PI3Kδ-IN-13(化合物89)是一种高效的PI3Kδ抑制剂,其IC50值为2.6 nM。该化合物主要用于研究癌症、感染、炎症以及自身免疫性病变等涉及细胞增殖的疾病。
PI3Kδ-IN-14
T79658
PI3Kδ-IN-14(化合物(S)-29)是一种高选择性PI3Kδ抑制剂,具有出色的靶点亲和力(IC50为0.8 nM,Kd为84.8 nM)。该化合物特异性结合至PI3Kδ激酶的ATP结合位点,并通过抑制PI3K/AKT信号通路发挥抗炎作用。此外,PI3Kδ-IN-14在改善急性肺损伤(ALI)方面显示出潜在效果。
PI3Kα-IN-13
T79685
PI3Kα-IN-13(Compound 18a)是一款高效的PI3Kα抑制剂,具有2.5 nM的IC50值。此化合物能够诱发肿瘤细胞的凋亡,并显著抑制癌细胞的增殖,具体IC50值为MCF-7细胞系0.75 μM、HCT-116细胞系3.79 μM、MDA-MB-231细胞系13.71 μM和SW620细胞系9.85 μ...
RLY-2608
T81264
RLY-2608为首个靶向PI3Ka的选择性变构抑制剂,具有高度专一性。
PITCOIN4
T81453
PITCOIN4,一种II类<b>PI3K-C2α高选择性抑制剂,具有对PI3K-C2α纳米摩尔级别的显著抑制活性。
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