直肠癌

Azoxymethane（AOM）是一种可诱导 DNA 损伤并形成 DNA 加合物的结肠致癌剂，常用于建立结直肠癌小鼠模型。

Divarasib (GDC-6036) (GDC-6036)是一种正在研究的、口服的、高效力和选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 不可逆地将 KRAS G12C 癌蛋白锁定在非活性状态，抑制肿瘤细胞生长。它正在被研究用于实体肿瘤，包括非小细胞肺癌和结肠直肠癌及其他类型的癌症。

GSK484 hydrochloride (GTPL8577) 是一种可逆的肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4 (PAD4) 抑制剂。它高亲和力与 PAD4 结合，在存在 2 mM 钙和不存在钙的情况下，IC50分别为 250 和 50 nM。GSK484 可以在体内和体外促进结直肠癌（CRC）的放射敏感性并抑制 NET 的形成。

Tegadifur (40497S) 是一种可口服的抗肿瘤化合物，具有抗新陈代谢作用，常与尿嘧啶林和治疗直肠腺癌。

Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是拓扑异构酶 II alpha/beta 毒物，具有抗肿瘤活性和免疫抑制特性，可抑制小鼠 B16 黑色素瘤细胞的增殖，可用于研究转移性结直肠癌。

MS-444 (BE-34776) 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和 HuR 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究三阴乳腺癌和直肠癌。

TASIN-1 Hydrochloride (TASIN-1 HCl) 是一种截短型 APC 的选择性抑制剂，通过降低细胞胆固醇水平和通过结肠癌细胞中的 ER 应激/ROS/JNK 信号传导诱导凋亡细胞死亡来选择性杀死表达截短型 APC 的结肠直肠癌细胞。

Declopramide (OXI-104) 是新型化学增敏剂，具有抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡，可用于研究结直肠癌和炎症性肠病。

GSK2008607是 一种有效的 B-RafV600E 抑制剂，具有抗癌活性，可用来研究乳腺癌、结直肠癌、黑色素瘤、甲状腺癌、卵巢癌。

NU6102 是一种具有选择性和有效性的 ATP 竞争性 CDK2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 CDK1/cyclinB、CDK2/cyclinA3、CDK1/CDK2、 CDK4、DYRK1A 、PDK1、ROCKII 具有抑制作用，可用于研究直肠癌。

SDZ-62-434 是一种血小板活化因子抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制静止的瑞士 3T3 细胞中 bombesin 和血小板衍生生长因子诱导的 DNA 合成，可用于研究白血病、人异种移植结直肠癌和肺癌。

YB-0158 ammonium (Wnt pathway inhibitor 2 ammonium) 是一种具有增强翻译潜力的反向转动拟肽小分子，具有抗癌活性。YB-0158 ammonium 破坏 Sam68-Src 相互作用并诱导结直肠癌细胞凋亡，可用于研究癌症。

Ethaselen (BBSKE) 是具有口服活性和选择性的硫氧还蛋白还原酶1 (TrxR) 抑制剂，具有抗癌活性，直接抑制 TrxR1 活性，常用奥沙利铂联合使用来抑制肿瘤生长。Ethaselen 可诱导癌细胞凋亡，抑制结直肠癌细胞增殖。

COX-2-IN-6 是一种具有有效性、选择性且可口服的环氧化酶-2 (COX-2) 抑制剂，对 COX-2 具有抑制作用，IC50 为 0.84 μM，Ki 为 69 nM。COX-2-IN-6 对 COX-2 驱动的 PGE2 合成具有抑制作用，IC50 为 0.60 μM。COX-2-IN-6 可用于预防结直肠癌。

MS8511 是一种选择性的G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC50值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP)，Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS).

Xl-281 (BMS-908662) 是一种 BRAF 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究结直肠癌和黑色素瘤。

SFI003是一种新型SRSF3抑制剂，通过调节SRSF3 / DHCR24 / ROS 轴对结直肠癌发挥抗癌活性，通过SRSF3 / DHCR24 /活性氧（ROS）轴驱动CRC 细胞凋亡。

USP28-IN-3是一种高选择性 USP28 抑制剂，对USP28的IC50 值为 0.1 μM。USP28-IN-3 具有抗癌活性，抑制 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3和UCHL5。USP28-IN-3 对人结直肠癌和肺鳞癌细胞具有细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统对c-Myc的细胞水平进行剂量依赖性下调。

DNA polymerase-IN-1 作为DNA聚合酶抑制剂，展现出对肿瘤细胞的抗增殖活性，其半抑制浓度（IC50）为20.7 μM。DNA polymerase-IN-1 抑制 Taq DNA 聚合酶，IC 值低于 250μM。DNA polymerase-IN-1 通过RT-PCR检测在体外显示出抗逆转录病毒活性，可用于研究氧化损伤和结直肠癌。

TNIK-IN-3 是一种高效且口服活性的Traf2-和Nck-相互作用蛋白激酶（TNIK）抑制剂，具有对TNIK极强的选择性，其IC50值为0.026 μM。此外，TNIK-IN-3对Flt4（IC50 = 0.030 μM）、Flt1（IC50 = 0.191 μM）和DRAK1（IC50 = 0.411 μM）也显示出抑制活性。这种化合物在结直肠癌（CRC）[1]研究中具有潜在的应用价值。

TNIK-IN-5 是高效的 TNIK 抑制剂 (IC50= 0.05 μM)。TNIK-IN-5 可以有效抑制细胞中的 Wnt 信号通路。TNIK-IN-5 在体外显示出良好的抗结直肠癌活性。

NKP608 是一种具有选择性和高效性的神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂，具有抗癌抗焦虑活性，通过 Wnt 信号通路抑制人结直肠癌细胞的增殖。

Irinotecan hydrochloride trihydrate (CPT-11 HCl Trihydrate) 通过抑制拓扑异构酶 1 来防止 DNA 展开，可研究结肠癌和直肠癌。

Irinotecan Hydrochloride (CPT-11 hydrochloride) 是喜树碱半合成衍生物的盐酸盐，是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，可研究结肠癌和直肠癌。