β3 receptor

ICI 118,551 hydrochloride (ICI 118551 hydrochloride) 是高度选择性的β2 adrenergic receptor 拮抗剂，能够结合 β2 肾上腺素能受体(Ki=0.7 nM)、β1 肾上腺素能受体 (Ki=49.5 nM) 和 β3 肾上腺素能受体 (Ki=611 nM)。

SR59230A 是可透过血脑屏障的、选择性的 β3-肾上腺素能受体拮抗剂，对 β3，β1 和 β2 受体的 IC50分别为 40、408 和 648 nM。

SR59230A hydrochloride (SR59230A HCl) 是一种可透过血脑屏障且具有选择性和高效性的 β3-肾上腺素能受体拮抗剂，可抑制 ultradian 棕色脂肪组织产热并中断相关的发作性脑和身体加热。

H3 receptor antagonist 1 is used in the study of neurological diseases, histamine H3 receptor antagonist.

Dopamine D3 receptor ligand-6 (Compound 196476) 是一种选择性多巴胺 D3 受体 (D3) 拮抗剂，具有潜力用于物质使用障碍（如阿片类和精神兴奋剂成瘾）的研究。

Dopamine D3 receptor antagonist-3 是一种能够穿越血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 选择性正变构调节剂-拮抗剂 (PAM-antagonist)。在 D3R 介导的 β-Arrestin 募集试验中，其拮抗活性呈现出 IC50 值为 2.5 μM 和 Kb 值为 0.49 μM。同时，在 D3R 介导的 Go-BRET 试验中，Dopamine D3 receptor antagonist-3 也展现了拮抗活性，IC50 值为 0.34 μM。该化合物可用于研究包括物质使用障碍在内的神经精神疾病。

Muscarinic M3 receptor antagonist-1 (Example 4) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 M3 (muscarinic acetylcholine receptor M3) 的拮抗剂。Muscarinic M3 receptor antagonist-1 适用于研究炎症性或阻塞性呼吸道疾病。

Muscarinic M3 receptor antagonist-2 (Compound 30) 是一种毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。

Dopamine D 3 receptor ligand 是一种有效的、选择性的、高亲和力的多巴胺 D3受体配体，对 D3 (Ki: 8 nM) 的选择性是 D2 (Ki: 715 nM) 的89倍。

A2A receptor antagonist 3 (Example 92) 是一种 adenosine A2a receptor 拮抗剂 (Ki: 0.4 nM)。A2A receptor antagonist 3 也可以结合 A2b 受体 (Ki: 37 nM)、A1 受体 (Ki: 107 nM) 和 A3 受体 (Ki: 1467 nM)。

Dopamine D3 receptor antagonist-2 是一种多巴胺 D3 受体选择性（Ki= 2.16 nM）或多靶点双配体，对中枢神经系统疾病表现出潜在作用。

Dopamine D3 receptor antagonist-1 是一种多巴胺 D3受体选择性或多靶点配体，其 Ki 值为 1.58 nM，对中枢神经系统疾病表现出治疗潜能。

Dopamine D3 受体激动剂13a是一种Dopamine D3 受体激动剂。该化合物选择性地与Dopamine D3 受体结合，相较于Dopamine D1、D2和D4受体(Kis = 0.14、4,600、2.85和756 nM，分别)具有更高的亲和力，并且还能与血清素(5-HT)受体亚型5-HT1A、5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C(Kis = 6、54、1.47和252 nM，分别)结合；然而，它是Dopamine D2受体的部分激动剂(EC50 = 2.26 nM，在G蛋白招募分析中)并且作为Dopamine D3受体的拮抗剂(IC50 = 4.62 nM)。在大鼠身上，当剂量为3 mg/kg时，Dopamine D3 受体激动剂13a能减少可卡因自我给药。

Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG，IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。

GLP-1 receptor agonist 3 is a GLP-1 receptor agonist,Example 4A-1, has EC50s of 1.1 nM and 13 nM in Clone H6 and Clone C6 cell lines assay, respectively.

Glucagon receptor antagonist -3 is a highly effective glucagon receptor antagonist.

EP4 receptor agonist 3 是一种 EP4 受体激动剂，用于研究 DSS 小鼠结肠炎模型。

Androgen receptormodulator 3 是一种选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂，适用于肌肉萎缩研究。

GABAA receptor modulator-3 (compound 3b) 是一种正向变构调节剂 (PAM)。该化合物抑制α1β3γ2 GABAAR的峰值电流和稳态电流，IC50值分别为671 μM和64 μM。

D3/5-HT receptor modulator-1 (compound 5i) 是一种具有选择性抑制多巴胺D3受体和5-HT2A受体的拮抗剂，同时也是部分激动5-HT1A受体的化合物。该化合物对多巴胺D3、5-HT2A和5-HT1A受体的Ki值分别为4.5 nM、11.9 nM和15.3 nM。相比之下，它对多巴胺D2受体、5-HT2C受体和hERG通道的亲和力较低，具有非典型抗精神病特性。

Dopamine D4 receptor ligand 3 (Compound 16) 是一种多巴胺 D4 受体 (D4R) 拮抗剂，具有 pKi 值为 8.86。在 HEK-293T 细胞中，对 Go、Gi 和 βArr2 传感器的 pIC50 分别为 5.78、5.55 和 6.17。该化合物可抑制人胶质瘤细胞系 U87 MG、T98G 和 U251 MG 的活性，并能诱导这些细胞中 ROS 的产生及线粒体功能障碍。

Orexin 2 Receptor Agonist 3 是一种口服有效且能穿透大脑的食欲素受体 2 (OX2) 激动剂，具有 EC50 值为 2.5 nM。它能够增加 orexin/ataxin-3 NT1 小鼠模型和健康比格犬的清醒时间。该化合物可用于嗜睡症研究。

CB2receptor antagonist 3 (compound (S)-1) 是一种针对大麻素受体 CB2R 的反向激动剂，其 Kd=39 nM。CB2receptor antagonist 3 可用于合成多种 CB2R 探针的工具。

EP2 receptor antagonist-3 是一种选择性的 EP2 受体拮抗剂，在 hEP2 SPA 实验中的 IC50 为 8 nM，和在 hEP2 cAMP 实验中的 IC50 为 50 nM。其可增强巨噬细胞对 Amyloid-β 斑块的清除。在 CD-1 小鼠中，该化合物表现出适中的清除率和良好的暴露，并且在小鼠和大鼠中具有良好的中枢神经系统 (CNS) 暴露。EP2 receptor antagonist-3 可用于阿尔茨海默病的研究。