protein kinase c

Protein Kinase C (19-31), a peptide inhibitor of protein kinase C (PKC) derived from the pseudo-substrate regulatory domain of PKCa (residues 19-31) with a serine at position 25 replacing the wild-type alanine, is used as a protein kinase C substrate peptide.

Protein Kinase C (19-36) is a pseudosubstrate peptide that inhibits protein kinase C (PKC) with an IC50 of 0.18 μM.

Protein Kinase C (19-31) TFA, a peptide inhibitor of protein kinase C (PKC), derived from the pseudo-substrate regulatory domain of PKCa (residues 19-31) with a serine at position 25 replacing the wild-type alanine, is used as protein kinase C substrate p

Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM)，具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。

Phorbol 12-myristate 13-acetate（PMA）是一种佛波酯类天然产物，可作为PKC、SphK和NF-κB的激活剂，常用于诱导THP-1细胞分化及构建皮炎模型。

Go 6983 是一种PKC 抑制剂，对 PKCα、PKCβ、PKCγ、PKCδ、PKCζ 的 IC50 值分别为 7、7、6、10 、60 nM。Go 6983 具有抗肿瘤活性，心血管保护作用，蛋白激酶C抑制作用。

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种有效且高度选择性的蛋白激酶 C(PKC) 抑制剂，Ki 值为 14 nM。

Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 是一种有效的，选择性的钙离子载体 (calcium ionophore)，对二价阳离子具有高度特异性 (Ca>Mg>Sr=Ba)。

Mitoxantrone dihydrochloride (NSC-301739) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC)，IC50值为8.5 μM。

Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物，有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用，可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。

Mitoxantrone (mitozantrone) 是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 的抑制剂，一种蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂 (IC50=8.5 μM)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性，可以治疗急性髓系白血病、肝细胞癌、乳腺癌等。

Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种选择性蛋白激酶 C 抑制剂。它促进 Fas 介导的细胞凋亡，并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。

Delcasertib (KAI-9803) 是一种有效且选择性的 δ-蛋白激酶 C (δPKC) 抑制剂，可改善急性心肌梗死动物模型的缺血再灌注损伤。

N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内主要的三苯氧胺代谢物。它是蛋白激酶 C 抑制剂，也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子，可限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。

PKC-IN-1 是 ATP-竞争性可逆 PKC 抑制剂，对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM，对人 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCθ、PKCγ、PKC mu 和 PKCε 的IC50值分别为 2.3、8.1、7.6、25.6、57.5、314 和 808 nM。

VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的一种选择性抑制剂，对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。

CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物，抑制细胞周期蛋白依赖激酶(CDK) ，抑制 CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的IC50分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM。它是选择性和 ATP 竞争性PKC 抑制剂。

CMPD101 是膜透性的 GRK2/3高选择性小分子抑制剂，IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM，可研究心衰疾病。

Edotecarin is a potent topoisomerase I inhibitor. It can decrease single-strand DNA cleavage (IC50: 50 nM).

Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。

Rottlerin (NSC-56346) 是一种从Mallotus Philippinensis 中得到的天然产物， 是 PKC 的特异性抑制剂，抑制HIV-1整合和狂犬病病毒感染。它通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡.

TCS 21311 (NIBR3049) 是一种高选择性JAK3抑制剂，IC50为 8 nM，它的选择性是 JAK1、JAK2 和 TYK2 的100倍以上，还抑制PKCα、PKCθ和GSK3β，IC50值分别为 13、68 和 3 nM。

TPPB 是可渗透细胞的苯并内酰胺衍生蛋白的激酶 C 激活剂，Ki 值为11.9 nM。

Afuresertib (GSK2110183) 是一个选择性，ATP 竞争性，口服有效的泛 Akt 抑制剂，作用于 Akt1、Akt2和 Akt3，Ki 值分别为 0.08、2、2.6 nM。