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p38 MAPK

p38MAPK(α、β、γ和δ)是MAPK家族的成员,可被各种环境应激和炎性细胞因子激活。p38MAPK参与调节HSP27、MAPK2、MAPK3和几种转录因子,并通过激活MSK1间接调节CREB。

Semaglutide
司美格鲁肽, 索玛鲁肽, 索马鲁肽
T19850910463-68-2
Semaglutide 是人胰高血糖素样肽-1受体激动剂,是一种人胰高血糖素样肽-1 的长效类似物。它有用于 2 型糖尿病研究的潜力。
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Semaglutide Acetate
索玛鲁肽醋酸盐, Semaglutide Acetate(910463-68-2 Free base)
T19850L1997361-85-9
Semaglutide Acetate 是 GLP-1R 激动剂 (EC50=6.2 pM) ,具有长效性、选择性、竞争型、口服有效性。Semaglutide acetate 可用于 2 型糖尿病的研究。
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Darizmetinib
HRX215, HRX-0215
T729562369583-33-3
Darizmetinib (HRX215, HRX-0215) 是一种MKK4抑制剂,MKK4 的抑制导致 MKK7 和 JNK1 信号通路的增强,进而激活转录因子 ATF2 和 ELK1,促进细胞增殖和肝再生。
  • ¥ 343
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p-Cresyl sulfate
T219773233-58-7
p-Cresyl Sulfate 是主要的尿毒症毒素,存在于慢性肾病患者的血液,来源于肝脏中酪氨酸和苯丙氨酸的代谢物。
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Afatinib
阿法替尼, BIBW 2992, Afatinib free base
T21312850140-72-6
Afatinib (BIBW 2992) 是一种 EGFR 家族抑制剂,抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2 (IC50=0.5/0.4/10/14 nM),具有不可逆性和口服活性。Afatinib 具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 163
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SB 202190
SB202190, FHPI
T2301152121-30-7
SB 202190 (FHPI) 是一种 p38 MAPK 抑制剂,可以抑制 p38α 和 p38β2 (IC50=50/100 nM),具有选择性和细胞渗透性。SB 202190 具有抗肿瘤活性,还可以诱导人胚胎干细胞向心肌细胞分化。
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Bilobetin
白果素, 白果双黄酮
T4S2128521-32-4
Bilobetin 是银杏的活性成分,可改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。它还增加了 PPARα的磷酸化,核转位和活性,并伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
  • ¥ 413
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Cytochalasin D
细胞松弛素D
T322922144-77-0
Cytochalasin D is an actin inhibitor, the removal of actin stress fibers is crucial for the chondrogenic differentiation. It may be an inhibitor of some fertilization processes such as sperm penetration or sperm head decondensation. Cytochalasin D inhibit
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Ergothioneine
麦角硫因, L-(+)-Ergothioneine
T8191497-30-3
Ergothioneine (L-(+)-Ergothioneine) 是组氨酸甜菜碱的咪唑-2-硫酮衍生物,可以由细菌和真菌合成。Ergothioneine 是抗氧化剂。
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12(S)-HETE
12S-HETE
T3704754397-83-0
12(S)-HETE 是花生四烯酸的12-脂氧合酶代谢产物,对癌细胞增殖具有促有丝分裂作用,可增强血管紧张素 II 诱导的 BLT2 收缩(白三烯 B4小鼠动脉中 2 型受体)和 TP (血栓素受体) 介导的机制。12(S)-HETE促进动脉内皮细胞中超氧化物和异血栓素样代谢物的产生。
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Adezmapimod
SB203580, RWJ 64809, PB 203580, 4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑
T1764152121-47-6
Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM),具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。
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Inflachromene
炎性色素, ICM
T24167908568-01-4In house
Inflachromene(ICM) 是一种 HMGB1 和 HMGB 表达抑制剂,具有抗炎活性。Inflachromene 通过抑制 HMGB1 易位来减轻小鼠癫痫模型的癫痫发作严重程度,通过 HMGB1/2 调节的 TLR4-NF-κB 通路抑制内膜增生,通过调节 Beclin 1 活性来抑制自噬。Inflachromene 可用于研究癫痫。
  • ¥ 1290 TargetMol
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AKP-001
T25015897644-83-6In house
AKP-001 是一种 p38α 亚型的 MAPK 选择性抑制剂,可用于研究免疫系统疾病和消化系统疾病。
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BI-3406
T129792230836-55-0
BI-3406 是一种可口服、高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂,具有抗癌活性。它有效减少 GTP 加载的 KRAS 的形成,抑制 MAPK 信号通路。它还抑制 KRAS 与 SOS1之间相互作用,IC50为 6 nM。
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Madecassoside
羟基积雪草苷, Asiaticoside A
T281334540-22-2
Madecassoside (Asiaticoside A) 是从崩大碗中分离出来的一种五环三萜,有抗炎症,抗氧化和抗衰老的作用。
  • ¥ 119
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SU9516
T6167377090-84-1
SU9516 是一种 CDK2抑制剂,IC50值为 22 nM,对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用,IC50值分别为 40 和 200 nM。
  • ¥ 263
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LXH254
T118981800398-38-2
LXH254 是B/C RAF 抑制剂,抑制BRAF和CRAF的IC50值分别为0.2 nM和0.07 nM
  • ¥ 496
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SSK1
T374502629250-69-5In house
SSK1 是一种选择性杀死衰老细胞的化合物,是一种针对 β-galactosidase 的前体,可减轻机体炎症反应。SSK1 可激活衰老细胞中 p38 MAPK 和 MKK3/MKK6 的磷酸化水平,促使衰老细胞线粒体 DNA 损伤。
  • ¥ 1490 TargetMol
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Chrysoeriol
金圣草(黄)素
TN1490491-71-4
Chrysoeriol 是一种天然黄酮,可从热带植物Coronopus didymus 中提取获得,具有强大的抗氧化功能,能够抑制脂质的过氧化。
  • ¥ 413
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Asiaticoside
积雪草皂苷, 积雪草苷, NSC166062, Madecassol, Emdecassol, CCRIS8995, BRN0078195, Ba 2742
T302516830-15-2
Asiaticoside (Emdecassol) 是一种从积雪草中分离得到的三萜皂苷化合物,具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等作用。在瘢痕疙瘩成纤维细胞中,它通过活化 Smad7,抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII,抑制 TGF-β/Smad 信号通路。
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MW-150
MW01-18-150SRM
T54941628502-91-9
MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性、CNS 渗透性和口服活性的 p38α MAPK 抑制剂,Ki 为 101 nM。它可抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
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Vincristine
长春新碱
T3S020957-22-7
Vincristine 属于生物碱类天然产物,可与微管蛋白结合并抑制微管的形成,从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂。Vincristine 可用作微管去稳定剂,用于研究治疗血液系统肿瘤,如白血病和淋巴瘤以及儿童肉瘤的相关研究。
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p38 MAPK Inhibitor
T36010219138-24-6In house
p38 MAPK Inhibitor 是p38 MAPK 激酶的有效抑制剂(IC50= 35 nM)。p38 MAPK Inhibitor 抑制癌基因RAS 诱导的衰老。
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Butyzamide
T678941110767-45-7In house
Butyzamide 是一种有效的 可口服的Mpl 激活剂,是一种对血小板生成素(TPO)受体具有拮抗作用的新型非肽基分子,促进表达人Mpl (hMpl)的和小鼠pro B 细胞株Ba/F3的增殖,诱导JAK2、STAT3、STAT5和MAPK 的磷酸化。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中有助于提升血小板水平。
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