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p38 MAPK

p38 MAPKs (α, β, γ, and δ) are members of the MAPK family that are activated by a variety of environmental stresses and inflammatory cytokines. As with other MAPK cascades, the membrane-proximal component is a MAPKKK, typically a MEKK or a mixed lineage kinase (MLK). The MAPKKK phosphorylates and activates MKK3/6, the p38 MAPK kinases. MKK3/6 can also be activated directly by ASK1, which is stimulated by apoptotic stimuli. p38 MAPK is involved in regulation of HSP27, MAPKAPK-2 (MK2), MAPKAPK-3 (MK3), and several transcription factors including ATF-2, Stat1, the Max/Myc complex, MEF-2, Elk-1, and indirectly CREB via activation of MSK1.

  • Emprumapimod
    T63067765914-60-1In house
    Emprumapimod (PF-07265803) 是一种具有口服活性和特异性的丝裂原活化蛋白激酶 p38α MAPK 抑制剂,抑制 LPS 诱导产生的 IL-6 ,可用于研究 LMNA 基因引起的扩张型心肌病。
    • ¥ 1980
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  • SB 202190
    T2301152121-30-7
    SB 202190 (FHPI) 是一种 p38 MAPK 抑制剂,可以抑制 p38α 和 p38β2 (IC50=50 100 nM),具有选择性和细胞渗透性。SB 202190 具有抗肿瘤活性,还可以诱导人胚胎干细胞向心肌细胞分化。
    • ¥ 467
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Matairesinol
    TN1916580-72-3
    Matairesinol 是一种植物木脂素,存在于多种食品中,如种子、蔬菜和水果。Matairesinol具有多种生物学功能,包括抗血管生成、抗癌和抗真菌活性;Matairesinol 的抗骨质疏松活性可能来自其通过 p38 ERK-NFATc1 信号传导的抗破骨潜力,而不是通过抗吸收作用。
    • ¥ 840
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  • SSK1
    T374502629250-69-5In house
    SSK1 是一种选择性杀死衰老细胞的化合物,是一种针对 β-galactosidase 的前体,可减轻机体炎症反应。SSK1 可激活衰老细胞中 p38 MAPK 和 MKK3 MKK6 的磷酸化水平,促使衰老细胞线粒体 DNA 损伤。
    • ¥ 1490 TargetMol
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  • UM-164
    T4597903564-48-7
    UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的c-Src 抑制剂,Kd 为 2.7 nM。它还抑制p38α和p38β活性。
    • ¥ 266
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Adezmapimod
    T1764152121-47-6
    Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM),具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。
    • ¥ 297
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • JNJ-49095397
    T729181220626-82-3In house
    JNJ-49095397 (RV568) 是一种选择性 p38 MAPK-α 和 p38 MAPK--γ 激酶抑制剂,具有抗炎活性和潜在的抗病毒活性,可用于研究慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 、囊性纤维化和呼吸道合胞体病毒感染。
    • ¥ 865
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  • Vincristine
    T3S020957-22-7
    Vincristine 属于生物碱类天然产物,可与微管蛋白结合并抑制微管的形成,从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂。Vincristine 可用作微管去稳定剂,用于研究治疗血液系统肿瘤,如白血病和淋巴瘤以及儿童肉瘤的相关研究。
    • ¥ 950
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  • EO-1606
    T31645344457-87-0In house
    EO-1606 是一种 p38 MAP 激酶抑制剂 ,具有抗炎活性,可用于研究阿尔茨海默症和皮炎 。
    • ¥ 1980 TargetMol
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  • Chrysoeriol
    TN1490491-71-4
    Chrysoeriol 是一种天然黄酮,可从热带植物Coronopus didymus 中提取获得,具有强大的抗氧化功能,能够抑制脂质的过氧化。
    • ¥ 413
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Paris saponin VII
    T408568124-04-9
    Paris saponin VII (Dioscini) 是从延龄草的根和根茎中分离的一种甾体皂苷。它减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白的表达,并降低Bcl-2、caspase-9、caspase-3、PARP-1和p-Akt 的蛋白表达水平。它在 K562 ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可研究白血病。
    • ¥ 485
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Pexmetinib
    T6934945614-12-0
    Pexmetinib (ARRY-614) 是一种口服生物可利用的双重 p38 MAPK Tie-2 抑制剂,可研究急性骨髓性白血病,并可通过 P38 STAT3 信号通路抑制破骨细胞形成和乳腺癌诱导的骨溶解。
    • ¥ 528
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  • Pamapimod
    T6927449811-01-2
    Pamapimod (R1503) 是一种新型的选择性 p38 丝裂原活化蛋白激酶抑制剂,对于p38α和p38β的IC50分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM,对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性,可研究类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病。
    • ¥ 497
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  • SB 242235
    T4078193746-75-7
    SB 242235 是一种有效的选择性 p38 MAP 激酶抑制剂,可能是细胞因子介导疾病的有效疗法,在人的软骨细胞中 IC50值为 1.0 μM。
    • ¥ 297
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  • Solamargine
    T403420311-51-7
    Solamargine (δ-Solanigrine) 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。它通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显著抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭,在多种癌症中均表现出抗癌活性。
    • ¥ 453
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  • Obacunone
    T3390751-03-1
    Obacunone 是从沼泽白葡萄柚种子中分离得到的,通过诱导凋亡发挥抗癌作用。它在雄激素依赖性人前列腺 Y 细胞中具有细胞毒性。它对鼠伤寒沙门氏菌具有抗毒作用,可作为开发鼠伤寒沙门氏菌抗毒策略的先导化合物。
    • ¥ 570
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  • UR13870
    T29071755753-89-0In house
    UR-13870 (Org 48762-0) 是一种具有口服活性和选择性的 p38 丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)抑制剂,可防止小鼠胶原诱导的关节炎中的骨损伤。
    • ¥ 1620 TargetMol
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  • Rhoifolin
    T275517306-46-6
    Rhoifolin (Apigenin 7-O-neohesperidoside) 是从琯溪蜜柚叶子分离的一种黄酮糖苷。它通过 RANKL 诱导的NF-κB 和MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减少破骨细胞生成。它通过增强脂联素分泌,胰岛素受体-β的酪氨酸磷酸化和GLUT4易位有助于治疗糖尿病并发症。
    • ¥ 740
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Doramapimod
    T6277285983-48-4
    Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂,Kd 值为0.1nM。它也抑制B-Raf 和 Abl,IC50分别为 83 nM 和 14.6 μM。
    • ¥ 229
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Jolkinolide B
    T2S104037905-08-1
    Jolkinolide B 是一种从 Euphorbia fischeriana Steud 的根中分离出来的具有生物活性的二萜。 Jolkinolide B 诱导癌细胞凋亡。 Jolkinolide B 可用于预防和治疗骨溶解的研究。
    • ¥ 619
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  • Exarafenib
    T636442639957-39-2
    Exarafenib (RAF KIN_2787) 是一种有效且可口服的 pan-RAF 抑制剂。Exarafenib 具有抗肿瘤活性,通过抑制下游 MAPK 通路信号来发挥作用。Exarafenib 可用于研究癌症。
    • ¥ 315
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  • p38 MAPK Inhibitor
    T36010219138-24-6In house
    p38 MAPK Inhibitor 是p38 MAPK 激酶的有效抑制剂(IC50= 35 nM)。p38 MAPK Inhibitor 抑制癌基因RAS 诱导的衰老。
    • ¥ 1790
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  • Ciglitazone
    T1971074772-77-3
    Ciglitazone (ADD 3878) 是一种强效和选择性的PPARγ激动剂(EC50:3μM)和口服降糖药。Ciglitazone 抑制th17细胞的增殖和分化,降低胰岛素水平、血管内皮生长因子的产生和血压,诱导胃癌细胞的细胞周期停止。Ciglitazone 能诱导负鼠肾上皮细胞的凋亡,激活p38 MAPK 和凋亡诱导因子(AIF)的核转位。 Ciglitazone 在肥胖症和高血糖症的动物模型中表现出降血糖活性。
    • ¥ 746
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  • SU9516
    T6167377090-84-1
    SU9516 是一种 CDK2抑制剂,IC50值为 22 nM,对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用,IC50值分别为 40 和 200 nM。
    • ¥ 263
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  • Isoliquiritin apioside
    T3860120926-46-7
    Isoliquiritin apioside 可抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成,显著降低 PMA 诱导的MMP9活性增加,并抑制 PMA 诱导的MAPK 和NF-κB 活化。
    • ¥ 328
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  • Asiaticoside
    T302516830-15-2
    Asiaticoside (Emdecassol) 是一种从积雪草中分离得到的三萜皂苷化合物,具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等作用。在瘢痕疙瘩成纤维细胞中,它通过活化 Smad7,抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII,抑制 TGF-β Smad 信号通路。
    • ¥ 270
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • N-​Feruloyloctopamine
    TN196866648-44-0
    N-Feruloyloctopamine 是从木本曼陀罗提取的一种天然产物,有抗氧化作用,可显著降低Akt 和p38 MAPK 磷酸化水平。
    • ¥ 539
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Sophocarpine
    T66776483-15-4
    Sophocarpine 是一种从传统草药苦参中提取的重要生物碱。苦参具有抗病毒、抗肿瘤和抗炎等多种药理作用。它通过多种机制显著抑制癌细胞的生长,具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 192
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  • Talmapimod
    T12871309913-83-5In house
    Talmapimod (SCIO-469) 是 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 p38α抑制剂,对 p38α和 p38β的 IC50 值分别是 9 nM 和90 nM。Talmapimod 在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
    • ¥ 497
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  • Dehydrocorydaline
    T5S235830045-16-0
    Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax,Bcl-2蛋白表达,激活caspase-7,caspase-8,并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性。
    • ¥ 439
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  • Hesperetin
    T2565520-33-2
    Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质,是人UGT 的广谱抑制剂,可诱导凋亡。
    • ¥ 298
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Farrerol
    T6S052524211-30-1
    Farrerol 是一种杜鹃花的生物活性成分,具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、神经保护和肝保护等多种功能。
    • ¥ 123
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  • Aurantiamide
    T581458115-31-4
    Aurantiamide 是马齿苋的活性成分,具有多种生物活性(如抗氧化、抗血小板、抗炎、抗肿瘤活性等),具有口服活性。
    • ¥ 1070
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • 5,6,7-TRIMETHOXYFLAVONE
    T7051973-67-1
    5,6,7-Trimethoxyflavone 是从日本紫珠提取出的一种天然产物,是 p38-α MAPK 抑制剂,具有抗炎作用。
    • ¥ 283
    现货
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  • Bakuchiol
    T340010309-37-2
    Bakuchiol 是一种从补骨脂种子中提取的植物雌激素,具有抗肿瘤和抗蠕虫特性,以及细胞毒活性和抗菌活性。
    • ¥ 122
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • PH-797804
    T1974586379-66-0
    PH-797804 是一种 ATP 竞争性的,选择性的p38α p38β抑制剂,对 p38α 的IC50为 26 nM,Ki 值为 5.8 nM,对 p38β 的Ki 值为 40 nM。
    • ¥ 298
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Dehydrocorydaline nitrate
    T2S236213005-09-9
    Dehydrocorydaline nitrate 是生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2蛋白表达,激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。它能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌、抗疟疾等功效。
    • ¥ 950
    现货
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  • Esculin
    T2885531-75-9
    Esculin (Aesculin) 是灰树皮的荧光香豆素葡萄糖苷,可通过 MAPK 信号通路改善实验性糖尿病肾病的认知障碍,并发挥抗氧化应激和抗炎作用。
    • ¥ 185
    现货
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  • Veraguensin
    TN111719950-55-1
    Veraguensin 来源于 Magnolia sp.。 Veraguensin 抑制骨吸收并显示出高抗寄生虫活性。
    • ¥ 745
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Cornuside
    T4S2326131189-57-6
    Cornuside (Comuside) 是从山茱萸的果实中分离出的环烯醚萜苷,可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 它通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应,用于炎性过敏性疾病中的潜能。
    • ¥ 866
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Ralimetinib dimesylate
    T6047862507-23-1
    Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种选择性,ATP 竞争性的 p38 MAPK α β抑制剂,IC50分别为5.3 和 3.2 nM。
    • ¥ 255
    现货
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    数量
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • PF-3644022
    T165011276121-88-0
    PF-3644022 是可口服的,具有 ATP 竞争性的MAPKAPK2 (MK2)选择性抑制剂,IC50为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。它有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用,还抑制 MK3 和 p38 调节 激活激酶,IC50分别为 53 和 5.0 nM。
    • ¥ 1080
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Gypenoside L
    TN172194987-09-4
    Gypenoside L 是存在于绞股蓝中的一种皂苷,可增加 SA-β-半乳糖苷酶活性,促进衰老相关分泌细胞因子的产生。它还可以激活p38和ERK MAPK 通路和NF-κB 通路以诱导衰老,具有抗肿瘤和抗炎活性。
    • ¥ 987
    现货
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  • PD 169316
    T2432152121-53-4
    PD 169316 是一种细胞渗透性 p38 MAP 激酶抑制剂,IC50值为 89 nM。它可选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性。
    • ¥ 198
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Iroxanadine
    T27627203805-20-3In house
    Iroxanadine (BRX-005) 是一种新型小分子MAPK p38 抑制剂,诱导p38 SAPK 的磷酸化,在用去氧肾上腺素预先收缩的豚鼠肺动脉制剂中诱导浓度依赖性松弛,可用于治疗动脉粥样硬化、糖尿病血管病,微血管心绞痛和外周动脉疾病等血管疾病。
    • ¥ 990
    现货
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  • MW-150
    T54941628502-91-9
    MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性、CNS 渗透性和口服活性的 p38α MAPK 抑制剂,Ki 为 101 nM。它可抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
    • ¥ 202
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • 2-Aminooctadecane-1,3,4-Triol
    TN681413552-11-9
    2-Aminooctadecane-1,3,4-Triol (Phytosphingosine) 是一种天然产物。
    • ¥ 1300
    现货
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  • Nitidine chloride
    T5S076113063-04-2
    Nitidine chloride 是从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到的,具有抗疟疾活性。它通过多个靶点通路,起抗癌作用,抑制STAT3、DNA 拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src FAK 相关信号通路。它通过MAPK 和NF-kB 途径抑制Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。
    • ¥ 248
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale