x receptor

Forskolin (Coleonol) 属于天然产物，是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平，可以激活 PXR 和 FXR，也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，具有血小板抗凝集和降压作用。

P2X receptor-1 是一种潜在的 P2X 受体抑制剂，用于治疗疼痛和炎症。

P2X7 receptorantagonist-5 (compound 13a) 作为一种持久且口服活性的强效P2X7受体拮抗剂。

P2X7 receptor antagonist-2 is a highly potent antagonist of the P2X7 receptor, exhibiting a pIC50 value range of 6.5-7.5. Its efficacy in combating neuroinflammation has been demonstrated [1].

P2X7 receptorantagonist-3 是一种有效的 P2X7受体拮抗剂，作用于人和大鼠的 P2X7RIC50值分别是 4.2 nM 和 6.8 nM。

P2X7 receptor antagonist-1 是一种嘌呤能 P2X7 受体拮抗剂，具有抗神经炎症效果。

P2X7 receptor antagonist-4（Compound 14a）是一种选择性P2X7R拮抗剂，其对人类和小鼠P2X7R的IC50值分别为64.7 nM和10.1 nM。该化合物能有效抑制NLRP3炎性体的激活，并在脓毒症模型小鼠中减少肾损伤，降低caspase-1、gasdermin D、IL-1β和IL-18的表达。

GW3965 hydrochloride (GW3965 HCl) 是一种肝 X 受体 (LXR) 激动剂，主要作用于 hLXRα (EC50:190 nM) 和 hLXRβ (EC50:30 nM)

BzATP triethylammonium salt 是一种 P2X 受体激动剂，对 P2X1、P2X2、P2X3、P2X2/3、P2X4 和 P2X7 均有效 (pEC50=8.74/5.26/7.10/7.50/6.19/6.31/5.33)。BzATP triethylammonium salt 可以诱导细胞死亡并减少突触传递。

K-80003(TX-803) 是一种有效的类视黄醇 X 受体α调节剂，对 tRXRα 依赖性的 Akt 激活和肿瘤细胞生长有抑制作用。

K-8012 是 N 末端截短的 RXRα 的调节剂，并以 RXRα 依赖性方式提高抗癌活性。

Specific PXR antagonist 70 是一种特异性孕烷 X 受体 (PXR) 拮抗剂，对人源 PXR 的 IC50 为 540 nM，Ki 为 390 nM，可增强癌细胞的化学敏感性。

GW6340 是一种选择性 LXR 激动剂，具有潜在的抗癌活性，可促进巨噬细胞反向胆固醇转运 (mRCT)，可用于研究动脉粥样硬化。

AZ10606120 dihydrochloride 是一种可选择的、有效的、高亲和力的受体拮抗剂，在人和大鼠 P2X 7 受体上的 K D 值分别为 1.4 和 19 nM。AZ10606120 dihydrochloride 抑制肿瘤生长，具有抗血管生成活性 。AZ 10606120在与 ATP 结合位点偶联的位点结合时充当负变构调节剂。

JNJ-54175446 (JNJ-5446) 是一种具有中枢神经系统渗透性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂，可减弱小胶质细胞 IL-1β/IL-18 的释放，可用于研究抑郁症。

Oxatomide (Oxatomida) 是一种有效且具有口服活性的双重 H1 组胺受体 和 P2X7 受体双重拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 可用于阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 ，IC50 为 0.95 μM。Oxatomide 对 ATP 诱导的 Ca2+ 内流具有抑制作用，IC50 值为 0.43 μM。Oxatomide 对 5-羟色胺具有抑制作用。Oxatomide可用于治疗免疫系统疾病和研究超敏反应。

JNJ-42253432是一种口服活性 P2X7拮抗剂，能够穿透中枢神经系统，大鼠 P2X7通道 pKi 值为9.1，人 P2X7通道 pKi 值为7.9。

JNJ-55308942 是 P2X7 功能性的选择性脑渗透拮抗剂，对 hP2X7 和 rP2X7 的 IC50 分别为 10 和 15 nM，Kis 分别为 7.1 和 2.9 nM。

Suntinorexton (TAK 861) 是一种食欲素 2 型受体（OX2R）激动剂，可用于研究神经系统疾病。

5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (5-HMA) 是 amiloride 的衍生物，也是 Na+/H+交换抑制剂，可降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导凋亡。

(E/Z)-Sivopixant ((E/Z)-S-600918) 是一种有效的 P2X3 受体拮抗剂(IC50 为 4 nM)。(E/Z)-Sivopixant 可用于呼吸系统疾病研究。

JNJ-54717793 是一种具有口服活性、脑穿透性、选择性和高亲和力的orexin-1 receptor(OX1R) 拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793 的 hOX1R 和 hOX2RKi 值分别为 16 nM 和 700 nM。JNJ-54717793 是一种有效的焦虑症化合物。

Oxybenzone 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。它是二苯甲酮的衍生物，用作破坏内分泌的化学物质，可穿透胎盘和血脑屏障。它损害自噬，改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体信号传导。

Retinoic acid (Tretinoin) 是维生素 A 的代谢产物，是一种视黄酸受体 RAR 的天然激动剂，激动 RARα/β/γ (IC50=14 nM)。Retinoic acid 可以诱导细胞分化、减少细胞增殖和抑制肿瘤发生。