topoisomerase

Datopotamab deruxtecan (DS-1062) 是一种靶向滋养层细胞表面滋养层细胞表面抗原 TROP2（trophoblast cell-surface antigen 2）的抗体偶联药物（ADC）。该 ADC 由抗体部分 Datopotamab（T9901A-007）、ADC 细胞毒性载荷 Dxd（T11249L）以及连接子 Mc-Gly-Gly-Phe-Gly（T8667）组成。Datopotamab deruxtecan 通过特异性结合 TROP2 并介导内吞，释放 DXd，从而抑制拓扑异构酶 I（Topoisomerase I，IC₅₀ = 0.31 μM），诱导 DNA 损伤和细胞凋亡，发挥抗肿瘤活性。在外周血淋巴细胞存在的条件下，Datopotamab deruxtecan 可诱导显著的抗体依赖性细胞毒性作用（antibody-dependent cellular cytotoxicity, ADCC），并在异种移植瘤模型中抑制肿瘤生长。 本产品为科研用途，采用 DAR 8 设计，以获得更均一、明确的偶联水平并提高产品一致性。

Doxorubicin hydrochloride 是一种具有细胞毒性和抗肿瘤活性的蒽环类抗生素，是人类DNA拓扑异构酶I和II的有效抑制剂，IC₅₀分别为0.8 μM和2.67 μM。它不仅能够降低AMPK及其下游靶蛋白乙酰辅酶A羧化酶的磷酸化，还可诱导细胞发生凋亡和自噬。在动物实验中，Doxorubicin hydrochloride 常被用于诱导急性肾衰竭、慢性肾损伤以及心力衰竭模型。

Doxorubicin（Adriamycin）是一种具有荧光性的蒽环类抗肿瘤抗生素，可抑制Topoisomerase I/II，诱导细胞凋亡和自噬，下调AMPK信号通路，常用于肿瘤化疗，并可用于诱导肾炎和心力衰竭模型。

Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K，是抗寄生虫，抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂，也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。

Ellipticine (Elliptisine) 是一种有效的抗肿瘤剂，抑制 DNA 拓扑异构酶 II 活性，对白血病、神经母细胞瘤和胶质母细胞瘤有部分活性。

Oxaquin TEA (MCB-3837 TEA) 是 MCB3681 的前体化合物，是一种 DNA 拓扑异构酶抑制剂，可用于研究梭菌感染和交叉感染。

Pyrazoloacridine (PD 115934) 是一种核酸结合剂，在 K562 细胞中抑制 topo I 和 II 的活性，IC₅₀ 为 1.25 μM。 Pyrazoloacridine 具有抗癌活性。

Etoposide (VP-16-213) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂，通过与拓扑异构酶 II 和 DNA 形成复合物来抑制 DNA 合成 (IC₅₀=60.3 μM)。Etoposide 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡、自噬。

Mitoxantrone dihydrochloride (NSC-301739) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC)，IC₅₀值为8.5 μM。

Ciprofloxacin monohydrochloride (Bay-09867 hydrochloride) 是一种高抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。

Berberine chloride (Natural Yellow 18) 是一种来自小檗科 Hydrastis canadensis L. 的生物碱，是常用的肠道抗菌药。Berberine chloride 具有抗炎、降糖、调脂、抗肿瘤、心血管保护等生物活性。Berberine chloride 可用于慢性病和肿瘤研究。

Irinotecan hydrochloride trihydrate (CPT-11 HCl Trihydrate) 通过抑制拓扑异构酶 1 来防止 DNA 展开，可研究结肠癌和直肠癌。

Irinotecan Hydrochloride (CPT-11 hydrochloride) 是喜树碱半合成衍生物的盐酸盐，是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，可研究结肠癌和直肠癌。

Enoxacin hydrate (AT-2266 hydrate) 是氟喹诺酮，可干扰DNA 复制，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC₅₀=126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC₅₀=26.5 µg/ml)。它是特异性癌症生长抑制剂，抑制革兰氏阳性和阴性细菌。

Enoxacin (NSC-629661) 是一种可干扰DNA 复制的氟喹诺酮，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC₅₀=126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC₅₀=26.5 µg/ml)。它是特异性癌症生长抑制剂，可有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌。

Nalidixic acid (NSC-82174) 是一种喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效。它在较低浓度下有抑菌作用，而在较高浓度下有杀菌作用。它抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的亚基，并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。

Nalidixic acid sodium salt (Baktogram) 是一种喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。它在较低浓度下有抑菌作用，在较高浓度下有杀菌作用。它抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶IV 的亚基，并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。

Flumequine (R-802) 是一种喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。它是拓扑异构酶 II 抑制剂， 抑制细胞分裂，IC₅₀值为 15 μM (3.92 μg/mL)。

Camptothecin (CPT) 属于生物碱类天然产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂 (IC₅₀=679 nM)，具有特异性。Camptothecin 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

Topotecan hydrochloride (NSC609699) 是一种具有抗癌活性的拓扑异构酶I 抑制剂。

Gatifloxacin (CG5501) 是一种具有广谱抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。它可抑制大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC₅₀=0.109 μg/ml) 和细菌 II 型拓扑异构酶(IC₅₀=13.8 μg/ml)。在动物模型中，它有抗细菌性结膜炎作用。

Levofloxacin hydrate (Cravit hydrate) 是抗生素化合物，抑制细菌DNA 旋转酶活性。

Daunorubicin hydrochloride (Rubidomycin hydrochloride) 是一种蒽环类氨基糖苷类化合物，一种拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂。Daunorubicin hydrochloride 可以抑制 DNA 和 RNA 的合成，具有抗肿瘤活性。

(±)-10-Hydroxycamptothecin (Hydroxy Camptothecine) 是一种从喜树茎木中分离出来的生物碱，抑制拓扑异构酶 I 活性，具有广谱抗肿瘤活性。