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ADC/ADC相关
139
Doxorubicin hydrochloride
盐酸多柔比星, NSC 123127, Hydroxydaunorubicin hydrochloride, DOX hydrochloride, Adriamycin HCl
T1020
25316-40-9
Doxorubicin hydrochloride 是一种具有细胞毒性和抗肿瘤活性的蒽环类抗生素,是人类DNA拓扑异构酶I和II的有效抑制剂,IC50分别为0.8 μM和2.67 μM。它不仅能够降低AMPK及其下游靶蛋白乙酰辅酶A羧化酶的磷酸化,还可诱导细胞发生凋亡和自噬。在动物实验中,Doxorubicin hydrochloride 常被用于诱导急性肾衰竭、慢性肾损伤以及心力衰竭模型。
ADC Cytotoxin
AMPK
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Autophagy
HBV
HIV Protease
Mitophagy
Topoisomerase
¥ 155
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Dxd
UNII-OQM5SD32BQ, OQM5SD32BQ, Exatecan derivative for ADC
T11249L
1599440-33-1
Dxd (OQM5SD32BQ) 是一种有效的DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂(IC50= 0.31 μM)。Dxd用作HER2靶向ADC 的偶联药物。
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
¥ 498
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Suramin Sodium Salt
苏拉明钠盐, 苏拉明钠, Suramin hexasodium salt, NF-060, BAY-205
T2160
129-46-4
Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K,是抗寄生虫,抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂,也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。
Apoptosis
Parasite
Phosphatase
Reverse Transcriptase
SARS-CoV
Sirtuin
Topoisomerase
¥ 252
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Oxaquin TEA
Oxaquin TEA(790704-50-6 Free base), MCB-3837 TEA, DNV3837 TEA
T12337L
In house
Oxaquin TEA (MCB-3837 TEA) 是 MCB3681 的前体化合物,是一种 DNA 拓扑异构酶抑制剂,可用于研究梭菌感染和交叉感染。
Antifungal
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¥ 1300
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Pyrazoloacridine
PD-115934, PD 115934, PD 115,934, NSC-366140, NSC 366140
T28475
99009-20-8
In house
Pyrazoloacridine (PD 115934) 是一种核酸结合剂,在 K562 细胞中抑制 topo I 和 II 的活性,IC50 为 1.25 μM。 Pyrazoloacridine 具有抗癌活性。
Apoptosis
Topoisomerase
¥ 373
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Etoposide
依托泊苷, 依托泊甙, VP-16-213, VP-16
T0132
33419-42-0
Etoposide (VP-16-213) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂,通过与拓扑异构酶 II 和 DNA 形成复合物来抑制 DNA 合成 (IC50=60.3 μM)。Etoposide 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡、自噬。
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Topoisomerase
¥ 142
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Mitoxantrone dihydrochloride
盐酸米托蒽醌, 米托蒽醌二盐酸盐, NSC-301739, mitozantrone dihydrochloride, Mitoxantrone hydrochloride, Mitoxantrone 2HCl
T0158
70476-82-3
Mitoxantrone dihydrochloride (NSC-301739) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC),IC50值为8.5 μM。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
PKC
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Virus Protease
¥ 142
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Irinotecan hydrochloride trihydrate
盐酸伊立替康三水合物, Irinotecan HCl Trihydrate, CPT-11 HCl Trihydrate
T0486
136572-09-3
Irinotecan hydrochloride trihydrate (CPT-11 HCl Trihydrate) 通过抑制拓扑异构酶 1 来防止 DNA 展开,可研究结肠癌和直肠癌。
Autophagy
Topoisomerase
¥ 118
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Irinotecan Hydrochloride
伊立替康盐酸盐, 盐酸伊立替康, CPT-11 hydrochloride, Camptothecin 11 hydrochloride
T0486L
100286-90-6
Irinotecan Hydrochloride (CPT-11 hydrochloride) 是喜树碱半合成衍生物的盐酸盐,是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,可研究结肠癌和直肠癌。
Autophagy
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¥ 118
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Enoxacin hydrate
依诺沙星倍半水合物, 依诺沙星半水合物, Enoxacin Sesquihydrate, CI-919 hydrate, AT-2266 hydrate
T0717
84294-96-2
Enoxacin hydrate (AT-2266 hydrate) 是氟喹诺酮,可干扰DNA 复制,抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50=126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50=26.5 µg/ml)。它是特异性癌症生长抑制剂,抑制革兰氏阳性和阴性细菌。
Antibacterial
Antibiotic
DNA gyrase
DNA/RNA Synthesis
MicroRNA
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¥ 236
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Enoxacin
依诺沙星, Pd107779, NSC 629661, CI 919, AT 2266
T0717L
74011-58-8
Enoxacin (NSC-629661) 是一种可干扰DNA 复制的氟喹诺酮,抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50=126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50=26.5 µg/ml)。它是特异性癌症生长抑制剂,可有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌。
Antibacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
MicroRNA
Topoisomerase
¥ 198
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Flumequine
氟甲喹, R-802, Flumigal
T1060
42835-25-6
Flumequine (R-802) 是一种喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。它是拓扑异构酶 II 抑制剂, 抑制细胞分裂,IC50值为 15 μM (3.92 μg/mL)。
Antibacterial
Antibiotic
Topoisomerase
¥ 148
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Camptothecin
喜树碱, NSC-100880, CPT, Campathecin, (S)-(+)-Camptothecin
T1123
7689-03-4
Camptothecin (CPT) 属于生物碱类天然产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂 (IC50=679 nM),具有特异性。Camptothecin 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡。
ADC Cytotoxin
Antibiotic
Antifungal
Apoptosis
Influenza Virus
MicroRNA
Topoisomerase
¥ 140
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Topotecan hydrochloride
盐酸拓扑替康, Topotecan HCl, SKFS 104864A, SKF 104864A, NSC609699, NSC 609669, Nogitecan HCl
T1174
119413-54-6
Topotecan hydrochloride (NSC609699) 是一种具有抗癌活性的拓扑异构酶I 抑制剂。
Apoptosis
Autophagy
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¥ 128
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Gatifloxacin
加替沙星, PD 135432, CG5501, BMS-206584, BMS 206584-01, AM-1155
T1293
112811-59-3
Gatifloxacin (CG5501) 是一种具有广谱抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。它可抑制大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml) 和细菌 II 型拓扑异构酶(IC50=13.8 μg/ml)。在动物模型中,它有抗细菌性结膜炎作用。
Antibacterial
Antibiotic
Topoisomerase
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Levofloxacin hydrate
左氧氟沙星半水合物, Tavanic hydrate, Quixin hydrate, Levofloxacin Hemihydrate, Levaquin hydrate, Iquix hydrate, Cravit hydrate
T1451
138199-71-0
Levofloxacin hydrate (Cravit hydrate) 是抗生素化合物,抑制细菌DNA 旋转酶活性。
Antibacterial
Antibiotic
DNA gyrase
DNA/RNA Synthesis
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Virus Protease
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Daunorubicin hydrochloride
盐酸佐柔比星, Rubidomycin hydrochloride, RP-13057 Hydrochloride, Daunorubicin HCl, Daunomycin HCl
T1511
23541-50-6
Daunorubicin hydrochloride (Rubidomycin hydrochloride) 是一种蒽环类氨基糖苷类化合物,一种拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂。Daunorubicin hydrochloride 可以抑制 DNA 和 RNA 的合成,具有抗肿瘤活性。
ADC Cytotoxin
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
¥ 126
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(±)-10-Hydroxycamptothecin
(±)-10-羟基喜树碱, (±)10Hydroxycamptothecin, (±) 10 Hydroxycamptothecin
T1521
64439-81-2
(±)-10-Hydroxycamptothecin (Hydroxy Camptothecine) 是一种从喜树茎木中分离出来的生物碱,抑制拓扑异构酶 I 活性,具有广谱抗肿瘤活性。
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Ciprofloxacin
环丙沙星, Ciproxan, Ciprobay, Bay-09867, Bay o 9867
T1640
85721-33-1
Ciprofloxacin (Bay-09867) 主要靶点包括细菌的DNA旋转酶 (Gyrase) (IC50=0.22-0.31 µM) 和拓扑异构酶IV (IC50=0.3-1.9 µM)。Ciprofloxacin 是一种有高抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Reactive Oxygen Species
ROS
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SN-38
伊立替康杂质B, SN 38, NK012, 7-乙基-10-羟基喜树碱
T1703
86639-52-3
SN-38 (NK012) 是 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂 Irinotecan 的活性代谢产物,可以抑制 DNA 和 RNA 合成 (IC50=0.077/1.3 μM)。SN-38 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬。
ADC Cytotoxin
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
Drug Metabolite
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(S)-10-Hydroxycamptothecin
10-羟喜树碱, 10-羟基喜树碱, 10-Hydroxycamptothecin, 10-HCPT
T2764
19685-09-7
(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂。它显著诱导细胞凋亡,可研究肝癌、胃癌、结肠癌和白血病。
Apoptosis
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Berberine
小檗碱, 黄连素, Umbellatine, Berberin
T4S0797
2086-83-1
Berberine (Umbellatine) 属于生物碱类天然产物,可以激活 AMPK、抑制 DNA 拓扑异构酶、诱导 ROS 生成。Berberine 具有抗肿瘤、抗菌、降血糖、降血脂等生物学活性。
Akt
Antibacterial
Antibiotic
Apoptosis
Autophagy
Caspase
DNA/RNA Synthesis
Endogenous Metabolite
JNK
NF-κB
Parasite
PI3K
Reactive Oxygen Species
ROS
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Amsacrine hydrochloride
盐酸胺苯吖啶, m-AMSA hydrochloride, acridinyl anisidide hydrochloride
T5820
54301-15-4
Amsacrine hydrochloride (acridinyl anisidide hydrochloride) 是一种拓扑异构酶 II 抑制剂,用于治疗急性髓细胞性白血病。
Autophagy
Topoisomerase
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Irinotecan
伊立替康, Topotecin, CPT-11, (+)-Irinotecan
T6228
97682-44-5
Irinotecan (CPT-11) 是喜树碱的衍生物,是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂。Irinotecan 通过与 Topo I 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接,并导致双链 DNA 断裂和细胞死亡,具有抗肿瘤活性。
Autophagy
Topoisomerase
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