topoisomerase

Doxorubicin hydrochloride (Adriamycin) 属于蒽环类抗生素，是人类 DNA 拓扑异构酶 I II 抑制剂 (IC50=0.8 2.67 μM)。Doxorubicin hydrochloride 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化，还可诱导凋亡和自噬。

Dxd (OQM5SD32BQ) 是一种有效的DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂，IC50值为 0.31 μM，用作HER2靶向ADC 的偶联药物。

Datopotamab deruxtecan (DS-1062) 是一种滋养层细胞表面抗原 2 (TROP2) 靶向抗体药物偶联物 （ADC），具有抗肿瘤活性。Datopotamab deruxtecan 在外周血淋巴细胞存在下诱导显着的抗体依赖性细胞毒性，可在异种移植模型中抑制肿瘤生长。

Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K，是抗寄生虫，抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂，也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。

Ellipticine (Elliptisine) 是一种有效的抗肿瘤剂，抑制 DNA 拓扑异构酶 II 活性，对白血病、神经母细胞瘤和胶质母细胞瘤有部分活性。

Gatifloxacin (CG5501) 是一种具有广谱抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。它可抑制大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg ml) 和细菌 II 型拓扑异构酶(IC50=13.8 μg ml)。在动物模型中，它有抗细菌性结膜炎作用。

Levofloxacin hydrochloride 是一种广谱的第三代氟喹诺酮类抗生素，是氧氟沙星的光学活性 L-异构体，具有抗菌活性。左氧氟沙星通过细菌细胞壁扩散并通过抑制 DNA 促旋酶（细菌拓扑异构酶 II）起作用，这是一种 DNA 复制、RNA 转录和细菌 DNA 修复所需的酶。 DNA 促旋酶活性的抑制导致细菌细胞生长受阻。

Enoxacin (NSC-629661) 是一种可干扰DNA 复制的氟喹诺酮，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50=126 µg ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50=26.5 µg ml)。它是特异性癌症生长抑制剂，可有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌。

Etoposide (VP-16-213) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂，通过与拓扑异构酶 II 和 DNA 形成复合物来抑制 DNA 合成 (IC50=60.3 μM)。Etoposide 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡、自噬。

Ciprofloxacin (Bay-09867) 是一种有高抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。

Levofloxacin hydrate (Cravit hydrate) 是抗生素化合物，抑制细菌DNA 旋转酶活性。

Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 是一种氟喹诺酮类抗生素，有广谱抗菌活性。它可抑制大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg ml)和细菌 II 型拓扑异构酶(IC50=13.8 μg ml) 。它在动物模型中，可研究细菌性结膜炎。

(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂。它显著诱导细胞凋亡，可研究肝癌、胃癌、结肠癌和白血病。

Camptothecin (CPT) 属于生物碱类天然产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂 (IC50=679 nM)，具有特异性。Camptothecin 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

Daunorubicin hydrochloride (Rubidomycin hydrochloride) 是一种蒽环类氨基糖苷类化合物，一种拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂。Daunorubicin hydrochloride 可以抑制 DNA 和 RNA 的合成，具有抗肿瘤活性。

Enoxacin hydrate (AT-2266 hydrate) 是氟喹诺酮，可干扰DNA 复制，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50=126 µg ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50=26.5 µg ml)。它是特异性癌症生长抑制剂，抑制革兰氏阳性和阴性细菌。

Irinotecan (CPT-11) 是喜树碱的衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂。Irinotecan 通过与 Topo I 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接，并导致双链 DNA 断裂和细胞死亡，具有抗肿瘤活性。

Irinotecan hydrochloride trihydrate (CPT-11 HCl Trihydrate) 通过抑制拓扑异构酶 1 来防止 DNA 展开，可研究结肠癌和直肠癌。

Berberine (Umbellatine) 属于生物碱类天然产物，可以激活 AMPK、抑制 DNA 拓扑异构酶、诱导 ROS 生成。Berberine 具有抗肿瘤、抗菌、降血糖、降血脂等生物学活性。

Levofloxacin ((-)-Ofloxacin) 是合成的氟喹诺酮类抗生素，有抑制细菌 DNA 旋转酶的超螺旋活性的作用，能阻止 DNA 复制。Levofloxacin 是一种广谱抗生素，用于治疗多种细菌感染。

β-Lapachone (ARQ-501) 是一种萘醌类天然产物，是拓扑异构酶 I 抑制剂，通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。

Epirubicin hydrochloride (Pharmorubicin) 是一种阿霉素衍生物，一种拓扑异构酶 (Topo) 抑制剂，也是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂。Epirubicin hydrochloride 具有抗肿瘤活性。

Mitoxantrone (mitozantrone) 是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 的抑制剂，一种蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂 (IC50=8.5 μM)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性，可以治疗急性髓系白血病、肝细胞癌、乳腺癌等。

Doxorubicin (Adriamycin) 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素，具有肿瘤化疗作用。它抑制DNA 拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II，IC50分别为0.8 μM 和2.67 μM，从而抑制 DNA 复制。它下调AMPK 的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。它诱导凋亡和自噬 。