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Fasudil hydrochloride
盐酸法舒地尔, HA-1077 hydrochloride, Fasudil HCl, Fasudil (HA-1077) HCl, AT-877 hydrochloride
T3060
105628-07-7
Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂,也抑制蛋白激酶,对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。
Autophagy
Calcium Channel
HIV Protease
PKA
PKC
ROCK
Serine/threonin kinase
¥ 248
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Fasudil
法舒地尔, HA-1077, AT877
T1606
103745-39-7
Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。
Autophagy
Calcium Channel
PKA
PKC
ROCK
Serine/threonin kinase
¥ 198
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SB-431542
SB 431542, 4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物
T1726
301836-41-9
SB-431542 是一种 ALK5/TGF-β type I Receptor 的抑制剂 (IC50=94 nM),具有选择性。SB 431542 对 ALK4 和 ALK7 也有抑制活性,但对其他蛋白没有抑制作用。SB 431542 可以用于干细胞的诱导分化。
ALK
Apoptosis
TGF-beta/Smad
¥ 412
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A 83-01
ALK5 Inhibitor IV, A8301
T3031
909910-43-6
A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) 是一种 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的抑制剂 (IC50=12/45/7.5 nM)。A 83-01 可促进小鼠成纤维细胞重编程为 iPSCs。A 83-01 可用于类器官培养。
ALK
TGF-beta/Smad
¥ 285
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Disitertide acetate
地司特泰醋酸盐, P144 acetate, Disitertide acetate(272105-42-7 Free base)
T11052L
Disitertide acetate (P144 acetate) 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide acetate 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
TGF-beta/Smad
¥ 1220
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LDN193189
LDN-193189, LDN 193189, DM-3189
T1935
1062368-24-4
LDN193189 (DM-3189) 是一种 BMP I 型受体的选择性抑制剂,可以抑制 ALK2 和 ALK3 (IC50=5/30 nM),对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的活性较弱。LDN193189 可以用于进行性骨化性纤维发育不良的研究。
ALK
TGF-beta/Smad
¥ 398
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DMH-1
DMH1
T1942
1206711-16-1
DMH-1 是一种 BMP 抑制剂,抑制 ALK1、ALK2、ALK3 和 ALK6 (IC50=27/107.9/<5/47.6 nM),具有选择性。DMH-1 可以促进多能干细胞分化。
ALK
Autophagy
TGF-beta/Smad
¥ 197
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Dorsomorphin
Compound C, BML-275
T1977
866405-64-3
Dorsomorphin (BML-275) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 可诱导自噬,具有抗肿瘤活性。
AMPK
Autophagy
TGF-beta/Smad
¥ 208
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Pirfenidone
吡非尼酮, S-7701,AMR-69, S-7701, AMR69
T2386
53179-13-8
Pirfenidone (AMR69) 抑制纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生,还降低 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂,常用于肺纤维化的相关研究,还具有抗炎活性。
CCR
TGF-beta/Smad
¥ 127
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Galunisertib
LY2157299
T2510
700874-72-2
Galunisertib (LY2157299) 是一种 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 抑制剂 (IC50=56 nM),具有选择性。Galunisertib 具有抗肿瘤活性,可与 PD-1 抑制剂联合治疗。
TGF-beta/Smad
¥ 190
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Monocrotaline
野百合碱, Crotaline
T2803
315-22-0
Monocrotaline 是一种提取自猪屎豆种子的11元大环吡咯里西啶生物碱,具有抑制有机阳离子转运蛋白OCT-1和OCT-2的作用,其IC50值分别为36.8 µM和1.8 mM。Monocrotaline具有抗肿瘤活性,对肝癌细胞(如HepG2)表现出一定的细胞毒性,同时常用于啮齿动物中诱导肺动脉高压模型。
TGF-beta/Smad
¥ 325
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Trimethylamine N-oxide
三甲胺N-氧化物
T41245
1184-78-7
Trimethylamine N-oxide(TMAO)是肠道微生物依赖性代谢产物,由膳食胆碱、甜菜碱和肉碱转化而来,能通过激活ROS/NLRP3炎症小体诱导炎症,并通过激活TGF-β/Smad2信号通路促进成纤维细胞分化,常用于构建心脏纤维化模型。
NOD-like Receptor (NLR)
Reactive Oxygen Species
TGF-beta/Smad
¥ 145
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SRI-011381 hydrochloride
SRI-011381 hydrochloride [1629138-41-5(free base)]
T5129
2070014-88-7
SRI-011381 hydrochloride 是口服具有活力的TGF-β信号通路的激活剂,具有神经保护活性。
TGF-beta/Smad
¥ 273
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SY-LB-57
T60429
2253719-35-4
SY-LB-57 是骨形态发生蛋白 (BMP) 受体信号传导的高效激动剂。SY-LB-57可用于骨折和肺动脉高压等病症的研究。
Others
TGF-beta/Smad
¥ 642
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RepSox
SJN 2511, E-616452, ALK5 Inhibitor II
T6337
446859-33-2
RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1/ALK5 的抑制剂,可以抑制 ATP 与 ALK5 结合 以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23/4 nM),具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。
ALK
TGF-beta/Smad
¥ 222
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BMP signaling agonist sb4
SB 4
T7799
100874-08-6
BMP signaling agonist sb4 (SB 4) 是苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂(EC50:74 nM),能够稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 ,激活 BMP 信号。它还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂,Id1和Id3)。
TGF-beta/Smad
¥ 185
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ALK2-IN-2
T10287
2254409-25-9
In house
ALK2-IN-2是一种强效且具有选择性激活素受体样激酶2(ALK2)的抑制剂(IC50:9 nM),对 ALK2的抑制作用比 ALK3高700倍。
ALK
TGF-beta/Smad
¥ 390
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BMT-124110 Formate
BMT-124110甲酸盐, BMT-124110 Formate(1679371-59-5 Free base)
T10572L
In house
BMT-124110 Formate 是一种具有选择性的AAK1抑制剂(IC50: 0.9 nM),具有抗伤害感受活性。BMT-124110 Formate 抑制BMP -2诱导蛋白激酶BIKE,其IC50为 17 nM。BMT-124110 Formate 抑制细胞周期蛋白 G 相关激酶GAK,其IC50:为99 nM。
AAK1
Serine/threonin kinase
TGF-beta/Smad
¥ 1300
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KER047
ALK2-IN-4
T39764
2248154-85-8
In house
KER047 (ALK2-IN-4) 是一种 ALK2 抑制剂,具有潜在 的抗癌活性,可用于研究非小细胞肺癌。
ALK
TGF-beta/Smad
¥ 962
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ALK2-IN-4 succinate
ALK2-IN-4 succinate
T40065
2416307-25-8
In house
ALK2-IN-4 succinate is a robust and effective inhibitor of ALK2.
Others
TGF-beta/Smad
¥ 4970
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XST-14
T60604
2607143-50-8
In house
XST-14 是一种具有竞争性和特异性的 ULK1 抑制剂(IC50: 26.6 nM)。XST-14 通过抑制ULK1 下游底物的磷酸化来阻断自噬。XST-14 诱导细胞凋亡并抑制 HCC 细胞的生长。
ALK
Apoptosis
Autophagy
CaMK
p38 MAPK
TGF-beta/Smad
¥ 266
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Chromenone 1
T61301
1639929-29-5
In house
Chromenone 1 是一种有效的成骨骨形态发生蛋白(BMP)增强剂,其通过诱导显著的非激酶依赖的负TGFβ反馈,独特地增强了核BMP-Smad信号输出。
TGF-beta/Smad
¥ 273
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CJJ300
T62483
1807631-83-9
In house
CJJ300 是一种转化生长因子-β(TGF-β)抑制剂(IC50 : 5.3 μM)。CJJ300 通过破坏 TGF-β-TβR-I-TβR-II 信号传导复合物的形成来抑制 TGF-β 信号传导。CJJ300 可抑制细胞迁移。
TGF-beta/Smad
¥ 203
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AXL-IN-13
T73300
2376928-82-2
In house
AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂 ,其IC50值为 1.6 nM,Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性,可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭。
FLT
PDGFR
TAM Receptor
TGF-beta/Smad
¥ 445
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