topo

DRF-1042 是一种具有口服活性的喜树碱类似物，具有抗肿瘤活性，抑制 DNA 拓扑异构酶 I，可用于研究难治性肿瘤。

XR 5944 是一种靶向 DNA 的抗肿瘤化合物，是拓扑异构酶抑制剂，抑制 ER 活性，可用于研究结肠癌和肺癌。

(4-NH2)-Exatecan是一种拓扑异构酶抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于合成抗体药物共轭物（ADC）。

Alalevonadifloxacin 是一种DNA 回旋酶和DNA 拓扑异构酶抑制剂，是一种喹诺酮类针对Mrsa 的新型抗菌化合物。Alalevonadifloxacin 对治疗细菌性革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧性感染有潜在作用。

Ofloxacin (Oxaldin) 是可抑制细菌DNA 旋转酶的一种氟喹诺酮类抗生素。

Cholesteryl Hemisuccinate (Cholesterol hydrogen succinate) 是一种经常使用在极性溶液中具有高溶解度的胆固醇类似物 ，具有保肝、抗癌和抑制肿瘤生长的作用。Cholesteryl Hemisuccinate 抑制对乙酰氨基酚 的肝毒性，并防止 AAP 诱导的肝细胞凋亡 和坏死 。Cholesteryl Hemisuccinate 抑制 DNA 聚合酶 和 DNA 拓扑异构酶 ，从而抑制 DNA 复制和修复以及细胞分裂。

1,4-Naphthoquinone (P-Naphthoquinone) 被用作单胺氧化酶和 DNA 拓扑异构酶活性的潜在抑制剂，还用于抑制乙酰转移酶活性。

Epirubicin hydrochloride (Pharmorubicin) 是一种阿霉素衍生物，一种拓扑异构酶 (Topo) 抑制剂，也是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂。Epirubicin hydrochloride 具有抗肿瘤活性。

Topixantrone 2HCl 是一种DNA 拓扑异构酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究胃癌和前列腺癌。

DNA gyrase/Topo IV-IN-1 (Compound 27) 是一种抑制 DNA 回旋酶与拓扑异构酶 IV 的活性化合物，具有抑制细菌生长的效果。其对大肠杆菌和对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌的 DNA 回旋酶的IC50分别为 11 nM 和 17 nM；对于拓扑异构酶 IV，IC50为 83 nM 和 21 nM。DNA gyrase/Topo IV-IN-1 可用于研究抗感染治疗。

Topo I/II-IN-1 (compound 7t) 是一种高效的Topo I和Topo II双重抑制剂，对MCF-7乳腺癌细胞系展现出显著的细胞毒性，IC50值为7.45 μM。

Topo I/II-IN-2 (Compound 3g) 是一种针对Topo I和Topo II的抑制剂。其对NCI-H446细胞和NCI-H1048细胞的IC50值分别为1.30 μM和1.42 μM。Topo I/II-IN-2 通过诱导线粒体凋亡 (Apoptosis) 和导致线粒体功能紊乱来促进活性生成，且可抑制PI3K/Akt/mTOR通路，从而在体外抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖、侵袭和迁移。

DNA gyrase/Topo IV-IN-2 (Compound AK19) 是一种抗菌剂，对 E. coli DNA 旋转酶与拓扑异构酶 IV 的IC50分别为 0.783 μM和 7.136 μM。它对革兰氏阳性与革兰氏阴性病原体呈现广谱抗菌活性，并能抑制 B. subtilis 和 MRSA 的生物膜，其对 B. subtilis 和 MRSA 的MIC为 1.9 μM。此化合物适用于研究抗耐药菌药物。

Topo I/COX-2-IN-1 (1H-30) 是有效的 Topo I/COX-2抑制剂。Topo I/COX-2-IN-1抑制 COX-2 和 Topo I 的 IC50分别是 0.24 μM 和 4.42 μM。Topo I/COX-2-IN-1 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞迁移，显示出抗癌活性

Topo I-IN-1 (Compound 14d) 是具有DNA 嵌入能力和抗肿瘤活性的Topo I 抑制剂。Topo I-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Topo I/COX-2-IN-2 (Compound W10) 是一种有效的、双重 Topo I (IC50: 0.90 μM) 和 COX-2 (IC50: 2.31 μM) 抑制剂。Topo I/COX-2-IN-2 能够利用线粒体途径诱导癌细胞凋亡（apoptosis）。

Topo II/HDAC-IN-1 (7d) 显示了对Topo II和HDAC的有效双重抑制效果，并可成功诱导凋亡。

Topo II/HDAC-IN-2 (8d) 是一种具有针对Topo II和HDAC的双重抑制活性的化合物，能有效诱导细胞凋亡。

Etoposide (VP-16-213) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂，通过与拓扑异构酶 II 和 DNA 形成复合物来抑制 DNA 合成 (IC50=60.3 μM)。Etoposide 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡、自噬。

Topotecan hydrochloride (NSC609699) 是一种具有抗癌活性的拓扑异构酶I 抑制剂。

Topoisomerase II inhibitor 13抑制拓扑异构酶II (Topo II)，对HL-60衍生的HL-60/MX2癌细胞具有较强的抗Topo II 毒性的抗增殖活性。

Doxorubicin hydrochloride 是一种具有细胞毒性和抗肿瘤活性的蒽环类抗生素，是人类DNA拓扑异构酶I和II的有效抑制剂，IC50分别为0.8 μM和2.67 μM。它不仅能够降低AMPK及其下游靶蛋白乙酰辅酶A羧化酶的磷酸化，还可诱导细胞发生凋亡和自噬。在动物实验中，Doxorubicin hydrochloride 常被用于诱导急性肾衰竭、慢性肾损伤以及心力衰竭模型。

Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K，是抗寄生虫，抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂，也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。

Ellipticine (Elliptisine) 是一种有效的抗肿瘤剂，抑制 DNA 拓扑异构酶 II 活性，对白血病、神经母细胞瘤和胶质母细胞瘤有部分活性。