j1

Melflufen (Melphalan flufenamide) 是 Melphalan 的二肽前药，属于烷化剂。Melflufen 对多发性骨髓瘤（MM）细胞表现出显著的抗肿瘤活性，可抑制血管生成。Melflufen 能诱导 MM 细胞发生不可逆的 DNA 损伤和细胞毒性，发挥其抗肿瘤作用。Melflufen 的游离形式与盐形式表现出相似的生物活性。盐形式 Melflufen hydrochloride 通常具有更高的水溶性和稳定性。

GSK-J1 是一种高效的 H3K27 组蛋白去甲基化酶抑制剂，在无细胞试验中对 JMJD3 (KDM6B) 和 UTX (KDM6A) 的 IC50 分别为 28 nM 和 53 nM，比其他测试的去甲基化酶选择性高 10 倍以上。

GSK-J1 lithium salt 是一种有效的 H3K27me3/me2-去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50值为 60 nM。

ADS-J1 is an HIV-1 entry inhibitor that potently inhibits seminal amyloid fibrillization and block fibril-mediated enhancement of viral infection. Semen-derived amyloid fibrils, comprising SEVI (semen-derived enhancer of viral infection) fibrils and SEM1 fibrils, may remarkably enhance HIV-1 sexual transmission and are potential targets for the development of an effective microbicide.

GSK-J1 sodium salt is a potent inhibitor of the H3K27 histone demethylases JMJD3 and UTX.

J1-1, an inhibitor of ICMT with an IC50 of 1.0 μM, exhibits anticancer activity [1].

SIBA (5'-Deoxy-5'-isobutylthioadenosine) 是 SAH 的合成类似物，可作为 S-腺苷甲硫氨酸介导的甲基转移的抑制剂。它干扰多种酶活性，可逆地阻断单纯疱疹病毒 1 型病毒的繁殖。

Justicidin D is a lignan that has antiviral activities.

SIJ1777是一种嘧啶并嘧啶酮类II型泛BRAF抑制剂，作为GNF-7的优化衍生物，其通过同时抑制MAPK通路（MEK/ERK）与PI3K/AKT通路的磷酸化活化来发挥抗肿瘤效应。SIJ1777核心优势在于对现有临床药物（如vemurafenib、PLX8394）不敏感的二/三类BRAF突变（非V600突变）及NRAS突变黑色素瘤细胞仍能维持双位数纳摩尔级别的GI50值，并能有效诱导凋亡并阻断肿瘤细胞的迁移与锚定非依赖性生长。

GJ103 sodium salt 是 GJ072 的活性类似物，它是一种通读化合物 (RTC)。它已被证明可以降低水溶液的表面张力，使分子更容易在溶液中移动。它还被证明可以降低水溶液的粘度，使分子更容易在溶液中移动。此外，它还被证明可以降低水溶液的pH 值，这会对生物体的生化和生理过程产生各种影响。

TJ191 是一种选择性抗癌试剂，靶向低 TβRIII 表达的恶性T 细胞白血病/淋巴瘤细胞，可研究癌症。

DPC-AJ1951 acetate 是一种 14 个氨基酸的肽，可作为甲状旁腺激素 (PTH)/PTH 相关肽受体 (PPR) 的有效激动剂。在骨吸收的体外和体内测定中表征了它的活性。

FOXJ1 agonist 1 (compound 16c) 是口服小分子，能有效增强FOXJ1的表达。该化合物在哺乳动物气道系统的多纤毛细胞 (MCC) 中发挥作用，有助于预防慢性阻塞性肺病 (COPD) 的发展与发作。此外，FOXJ1 agonist 1 能在斑马鱼及哺乳动物呼吸道系统中诱导运动纤毛的生成，并能抑制弹性蛋白酶诱导的COPD小鼠模型。该化合物具备优良的肝微粒体稳定性和良好的体内药代动力学 (PK) 曲线及区域下曲线面积 (AUC)，在CYP 和 hERG上无显著抑制，且没有明显的细胞毒性。

YJ1206是一种高效和选择性CDK12/13 PROTAC降解剂(IC50 =12.55 nM)，具有可口服和低毒性的优点， 触发基因长度依赖的转录延伸缺陷，导致DNA损伤和细胞周期停滞，抑制前列腺癌细胞亚群的增殖。YJ1206可与AKT通路抑制剂协同，有效抑制前列腺癌。

SJ1008066作为MAGE-A11抑制剂，其IC50值为0.13 μM。该化合物通过与MAGE 同源结构域 (MHD)结合，进而干扰MAGE-A11:PCF11之间的相互作用。

GJ19 是一种 PD-L1 抑制剂，IC50 值为 32.06 nM。GJ19 能与人源及鼠源 PD-L1 蛋白紧密结合，KD 值分别为 171 nM 和 290 nM。在 HepG2/hPD-L1 和 Jurkat T/hPD-1 细胞共培养模型中，GJ19 对 HepG2 细胞表现出浓度依赖性促细胞死亡的作用。在 B16-F10 黑色素瘤小鼠模型中，GJ19 显示出显著的肿瘤生长抑制效果。此化合物适用于研究肿瘤免疫治疗。

XSJ110 是一种高效不可逆的拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂，其IC50值为 0.133 μM。XSJ110 阻碍 DNA 的拓扑异构化，引发 DNA 双链断裂，并引起细胞周期停滞在 G0/G1 期，最终导致肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。XSJ110 有潜力用于壶腹癌 (AC) 的研究。

SJ11646 是一种Dasatinib基础上的LCKPROTAC降解剂，DC50为 0.00838 pM。它在LCK激活的T细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞及原发性白血病样本中展现出强大细胞毒性，能够显著延长LCK信号的抑制时间，诱导T-ALL细胞凋亡 (apoptosis)。此外，SJ11646 还能以高亲和力结合51种人类激酶，尤其是ABL1、KIT和DDR1。在T-ALL小鼠模型中，SJ11646显示出卓越的抗白血病效果。

XSJ151 是一种拓扑异构酶I (topoisomerase I) 抑制剂，能够稳定 DNA-拓扑异构酶I 的共价复合物，并导致 DNA 双链的断裂。XSJ151 导致的 DNA 损伤 (DNA damage) 可激活 p53-p21 信号通路，特异调控细胞周期蛋白的表达，引发 G2/M 期细胞周期阻滞，同时破坏 Bcl-2 家族蛋白的动态稳态，从而引发胃癌细胞的凋亡 (apoptosis)。XSJ151 可用于研究胃癌。

DJ101is an effective and metabolically stable inhibitor of tubulin. It can circumvent the drug efflux pumps responsible for multidrug resistance of existing tubulin inhibitors.

J1037 is a novel Histone Deacetylase 8 (HDAC8) inhibitor .

J1038 is a novel Histone Deacetylase 8 (HDAC8) Inhibitor .

J1075 is an histone deacetylase 8 (HDAC8) inhibitor.

JNJ1930942 is a novel positive allosteric modulator of the α7 nicotinic acetylcholine receptor.