PDE

Bucladesine sodium (DC2797) 是一种 cAMP 类似物，具有细胞渗透性。Bucladesine sodium 也是一种 cAMP 依赖性的蛋白激酶 (PKA) 激活剂，一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium 具有抗炎活性。

Clozic (ICI 55897) 表现出可逆的抗增殖作用，可用于作为潜在抗关节炎剂的研究。

IBMX (Methylisobutylxanthine) 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，对 PDE3、PDE4 和 PDE5 均有抑制活性 (IC50=6.5/26.3/31.7 μM)。IBMX 可以增强细胞内 cAMP 水平。

MR-L2 是可逆的、非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶 -4激活剂，可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。它可抑制 PGE2- 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成，其EC50=1.2 µM。

TPN171是一种有效的 PDE5抑制剂，对 PDE5具有亚纳摩尔效价，对 PDE5比对 PDE6具有良好的选择性，具有治疗肺动脉高压(PAH)的潜力。在动物模型中，TPN171被证明具有比西地那非更持久的作用，为临床使用每日一次口服提供了基础。

Nerandomilast (BI 1015550) 是一种具有口服活性的PDE4B 抑制剂，IC50值为 7.2 nM。BI 1015550 可以在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中发挥潜在的应用并具有良好的安全性。

Luteolin (Luteolol) 属于黄酮类天然产物，是一种 Nrf2 抑制剂、PDE 抑制剂。Luteolin 具有多种生物活性，包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒、抗过敏和促凝血等。

EMD57033是一种心脏肌钙蛋白C（cTnC）激活剂，是一种显性的Ca2+增敏剂。EMD57033通过与心脏/慢速骨骼肌钙蛋白C 异构体结合从而发挥促进心脏收缩的功能。

Mirodenafil 是一种磷酸二酯酶5（PDE-5）抑制剂，可用于勃起功能紊乱的研究。

Eurycomanone (Pasakbumin A) 能够抑制雌激素生成过程中磷酸二酯酶和芳香酶的活性，促进精子生成。它对 HepG2 细胞具有细胞毒性，能够上调 p53 和 Bax 以及下调 Bcl-2 ，诱导细胞凋亡。它具有抗癌活性，在浓度范围内以剂量依赖性方式抑制 A549 肺癌细胞增殖 从 5 到 20 微克/毫升。

Ensifentrine (Ensifentrinum) 是首创的吸入式磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和PDE4双重抑制剂，IC50分别为 0.4 nM 和 1479 nM。它具有支气管保护和抗炎作用，可用于研究慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 。

Gisadenafil (UK-369003) 是一种特异性磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 3.6 nM，可防止 cGMP 降解。

Mirodenafil dihydrochloride 是一种磷酸二酯酶5（PDE-5）抑制剂，可作用于勃起功能紊乱的研究。

Difamilast 是局部的、选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 抑制剂，对 B 亚型抑制作用较好 (IC50=11.2 nM)。它在研究轻度至中度特应性皮炎方面有研究的价值。

KD-027是一种新型和长效的PDE5A(phosphodiesterase, 磷酸二酯酶5A)抑制剂，具有潜在的抗高血压活性。

MK-8189是一种高效和选择性的嘧啶类PDE10A抑制剂，Ki = 0.029nM，具有优异的PDE（磷酸二酯酶）选择性，可用于治疗精神分裂症。

Roflumilast (APTA 2217) 是一种口服的长效 4 型磷酸二酯酶抑制剂 (PDE4)，具有抗炎和潜在的抗肿瘤活性，作用于PDE4A1，PDEA4，PDEB1和PDEB2，IC50分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。

PF-07038124 HCl 是一种具有选择性和高效性的 PDE4 抑制剂，对 PDE4B2 的 IC50 为0.5 nM。PF-07038124 HCl 抑制 IL-13、IL-4 和 IFNγ，可用于研究特应性皮炎和斑块状银屑病等皮肤疾病。

CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I 类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂，对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。

Mopidamol (RA 233) 是一种磷酸二酯酶抑制剂，是 dipyridamole 衍生物，具有抗癌活性，可预防实验性糖尿病的视网膜血管缺陷。

Tanimilast (CHF-6001) 是一种新型的高效选择性磷酸二酯酶 4 抑制剂，IC 50值为0.026 ± 0.006 nM。Tanimilast 具有强大的抗炎活性，适用于肺部局部用药。Tanimilast 用于研究阻塞性肺病。

AA 2379 是一种可口服的抗风湿剂，有抗炎和解热活性，剂量依赖性地抑制由补体介导的大鼠酵母聚糖诱导的爪水肿和小鼠酵母聚糖活化血清诱导的腹膜炎。

Levosimendan (OR1259) 是一种钙增敏剂，通过以钙依赖性方式与心肌肌钙蛋白 C 结合，增加肌细胞对钙的敏感性来发挥其作用，可治疗急性失代偿性充血性心力衰竭。

Fulvic Acid 是一种来自土壤、沉积物或水生环境中微生物产生的腐殖质的天然产物，是一种首次青霉菌中分离出的酚酸和真菌代谢产物。Fulvic Acid 抑制淀粉样蛋白b (17-42) (AB17-42)二聚化，破坏预先形成的AB17-42三聚体，并结合到磷酸二酯酶5A (PDE5A)的催化位点，可以调节机体免疫系统，影响细胞的氧化状态，改善胃肠功能。Fulvic Acid 可作为氧化剂或还原剂， 具有研究糖尿病等慢性炎症性疾病的潜力。