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PDE

PDE

A phosphodiesterase (PDE) is an enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, phosphodiesterase refers to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases (which all break the phosphodiester backbone of DNA or RNA), as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases.The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators of signal transduction mediated by these second messenger molecules.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T0625 Theobromine
可可碱
83-67-0 99.82%
Theobromine 是在可可豆中发现的一种甲基黄嘌呤,抑制腺苷受体 A1 信号传导,用作支气管扩张剂和血管扩张剂。
T8405 Vardenafil hydrochloride
盐酸伐地那非
224785-91-5 99.76%
Vardenafil hydrochloride 是口服具有活性的、高效的、选择性的磷酸二酯酶 5抑制剂。它对 PDE1 (180 nM),PDE6 (11 nM),PDE2,PDE3,PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。它能够非竞争性地抑制环磷酸鸟苷水解,提高 cGMP 水平。它可用于勃起功能障碍的研究。
TN2217 Sophoflavescenol
槐苦参醇
216450-65-6
Sophoflavescenol 是异戊烯基黄酮类化合物,能够抑制PDE5的活性,IC50=0.013 μM。它也抑制 RLAR,HRAR,BACE1,AChE 和 BChE,IC50值分别为 0.30 µM,0.17 µM,10.98 µM,8.37 µM 和 8.21 µM。
T50062 2,5-dichloro-4-(difluoromethoxy)-N,N-dimethylbenzene-1-sulfonamide
化合物T50062
473477-26-8
2,5-dichloro-4-(difluoromethoxy)-N,N-dimethylbenzene-1-sulfonamide 是一种 PDE 抑制剂。
T22491 2-Acetamidophenyl 5-chloro-2-nitrophenyl sulfide
化合物T22491
107522-19-0 98%
2-Acetamidophenyl 5-chloro-2-nitrophenyl sulfide 是磷酸二酯酶 7 (IC50 = 2.1 µM) 的抑制剂,可用于帕金森病研究。
T31101 CRT0273750
化合物CRT0273750
1979939-16-6 98%
CRT0273750 是一种 ATX 抑制剂的先导化合物,可调节血浆中 LPA 水平,用于 ATX/LPA 依赖性癌症模型。
T7542 Amino Tadalafil
氨基他达拉非
385769-84-6 98%
Amino Tadalafil 是一种 Tadalafil 的类似物,是一种磷酸二酯酶 5 抑制剂,可用于多种疾病,如勃起功能障碍,肺动脉高压和下尿路功能障碍。
T25376 Ensifentrine
化合物Ensifentrine
1884461-72-6 98%
Ensifentrine 是首创的吸入式磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和PDE4双重抑制剂,IC50分别为 0.4 nM 和 1479 nM。它具有支气管保护和抗炎作用,可用于研究慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 。
T16164 MY-5445
化合物MY-5445
78351-75-4 98%
MY-5445 是特异性的 cGMP 磷酸二酯酶PDE5抑制剂,其Ki=1.3 μM。它是一种ABCG2转运蛋白调节剂,具有抗增殖活性。它能抑制人血小板凝集。
T24656 PQ-10
化合物PQ-10
927691-21-2 98%
PQ-10 是磷酸二酯酶 10A 抑制剂,其IC50=4.6 nM,ED50=13 mg/kg。它能够诱导大脑葡萄糖代谢模式,这可能是潜在的转化生物标志物。它对精神分裂症等精神疾病具有研究潜力。
T9805 BAY 2666605
化合物BAY 2666605
2275774-60-0 99.98%
BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂,IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。 BAY 2666605 具有抗癌作用。
T0480 Doxofylline
多索茶碱
69975-86-6 99.98%
Doxofylline 是腺苷 A1 受体拮抗剂,且能抑制磷酸二酯酶 IV,用于治疗哮喘。
TN2159 Robustine
大叶桉亭
2255-50-7 99.97%
Robustine 是一种从 Dictamnus albus 获得的呋喃喹啉生物碱,在体外对人磷酸二酯酶 5 (hPDE5A) 具有抑制作用。
T0080 Trapidil
唑嘧胺
15421-84-8 99.96%
Trapidil 是一种抗血小板药物,是一种血管扩张剂,有特异性血小板衍生生长因子。
T2205 Acefylline
茶碱乙酸
652-37-9 99.95%
Theophylline-7-acetic acid 是黄嘌呤衍生物,是一种腺苷受体拮抗剂。它是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂,也是一种支气管扩张剂,可抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。
T1681 Aminophylline
氨茶碱
317-34-0 99.94%
Aminophylline 是一种竞争性非选择性磷酸二酯酶抑制剂,具有支气管扩张作用。它是竞争性的腺苷受体拮抗剂,有用于哮喘研究的潜力。
T1618 Dipyridamole
双嘧达莫
58-32-2 99.94%
Dipyridamole 是一种磷酸二酯酶抑制剂,能阻断红细胞和血管内皮细胞对腺苷的吸收和代谢。
T1096 Milrinone
米力农
78415-72-2 99.93%
Milrinone 是一种PDE3抑制剂,也是一种强心药、血管舒张药。
T0383 Fenspiride hydrochloride
盐酸芬司必利
5053-08-7 99.92%
Fenspiride hydrochloride是一种口服活性的非甾体抗炎剂,是 H1-组胺受体的拮抗剂,可用于呼吸系统疾病的研究。
TN6120 Nauclefine
牛蒡子苷
57103-51-2 99.92%
Nauclefine 是一种植物吲哚生物碱天然产物,可通过 PDE3A-SLFN12 依赖性死亡途径诱导多种癌细胞的凋亡。 Nauclefine 结合 PDE3A 但不抑制 PDE3A 的磷酸二酯酶活性。
Theobromine
T0625
Theobromine 是在可可豆中发现的一种甲基黄嘌呤,抑制腺苷受体 A1 信号传导,用作支气管扩张剂和血管扩张剂。
Vardenafil hydrochloride
T8405
Vardenafil hydrochloride 是口服具有活性的、高效的、选择性的磷酸二酯酶 5抑制剂。它对 PDE1 (180 nM),PDE6 (11 nM),PDE2,PDE3,PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。它能够非竞争性地抑制环磷酸鸟苷水解,提高 cGMP 水平。它可用于勃起功能障碍的研究。
Sophoflavescenol
TN2217
Sophoflavescenol 是异戊烯基黄酮类化合物,能够抑制PDE5的活性,IC50=0.013 μM。它也抑制 RLAR,HRAR,BACE1,AChE 和 BChE,IC50值分别为 0.30 µM,0.17 µM,10.98 µM,8.37 µM 和 8.21 µM。
2,5-dichloro-4-(difluoromethoxy)-N,N-dimethylbenzene-1-sulfonamide
T50062
2,5-dichloro-4-(difluoromethoxy)-N,N-dimethylbenzene-1-sulfonamide 是一种 PDE 抑制剂。
2-Acetamidophenyl 5-chloro-2-nitrophenyl sulfide
T22491
2-Acetamidophenyl 5-chloro-2-nitrophenyl sulfide 是磷酸二酯酶 7 (IC50 = 2.1 µM) 的抑制剂,可用于帕金森病研究。
CRT0273750
T31101
CRT0273750 是一种 ATX 抑制剂的先导化合物,可调节血浆中 LPA 水平,用于 ATX/LPA 依赖性癌症模型。
Amino Tadalafil
T7542
Amino Tadalafil 是一种 Tadalafil 的类似物,是一种磷酸二酯酶 5 抑制剂,可用于多种疾病,如勃起功能障碍,肺动脉高压和下尿路功能障碍。
Ensifentrine
T25376
Ensifentrine 是首创的吸入式磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和PDE4双重抑制剂,IC50分别为 0.4 nM 和 1479 nM。它具有支气管保护和抗炎作用,可用于研究慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 。
MY-5445
T16164
MY-5445 是特异性的 cGMP 磷酸二酯酶PDE5抑制剂,其Ki=1.3 μM。它是一种ABCG2转运蛋白调节剂,具有抗增殖活性。它能抑制人血小板凝集。
PQ-10
T24656
PQ-10 是磷酸二酯酶 10A 抑制剂,其IC50=4.6 nM,ED50=13 mg/kg。它能够诱导大脑葡萄糖代谢模式,这可能是潜在的转化生物标志物。它对精神分裂症等精神疾病具有研究潜力。
BAY 2666605
T9805
BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂,IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。 BAY 2666605 具有抗癌作用。
Doxofylline
T0480
Doxofylline 是腺苷 A1 受体拮抗剂,且能抑制磷酸二酯酶 IV,用于治疗哮喘。
Robustine
TN2159
Robustine 是一种从 Dictamnus albus 获得的呋喃喹啉生物碱,在体外对人磷酸二酯酶 5 (hPDE5A) 具有抑制作用。
Trapidil
T0080
Trapidil 是一种抗血小板药物,是一种血管扩张剂,有特异性血小板衍生生长因子。
Acefylline
T2205
Theophylline-7-acetic acid 是黄嘌呤衍生物,是一种腺苷受体拮抗剂。它是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂,也是一种支气管扩张剂,可抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。
Aminophylline
T1681
Aminophylline 是一种竞争性非选择性磷酸二酯酶抑制剂,具有支气管扩张作用。它是竞争性的腺苷受体拮抗剂,有用于哮喘研究的潜力。
Dipyridamole
T1618
Dipyridamole 是一种磷酸二酯酶抑制剂,能阻断红细胞和血管内皮细胞对腺苷的吸收和代谢。
Milrinone
T1096
Milrinone 是一种PDE3抑制剂,也是一种强心药、血管舒张药。
Fenspiride hydrochloride
T0383
Fenspiride hydrochloride是一种口服活性的非甾体抗炎剂,是 H1-组胺受体的拮抗剂,可用于呼吸系统疾病的研究。
Nauclefine
TN6120
Nauclefine 是一种植物吲哚生物碱天然产物,可通过 PDE3A-SLFN12 依赖性死亡途径诱导多种癌细胞的凋亡。 Nauclefine 结合 PDE3A 但不抑制 PDE3A 的磷酸二酯酶活性。
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