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PARP

Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) is a family of proteins involved in a number of cellular processes such as DNA repair, genomic stability, and programmed cell death.

  • Olaparib
    T3015763113-22-0
    Olaparib (KU0059436) 是 PARP1 PARP2 的小分子抑制剂 (IC50=5 1 nM),对 PARP tankyrase-1 的抑制活性较弱 (IC50=1.5 μM),具有选择性和口服活性。Olaparib 具有自噬和线粒体自噬激活活性。
    • ¥ 265
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • KSQ-4279
    T600392446480-97-1
    KSQ-4279 (USP1-IN-1)是 USP1 和 PARP 的抑制剂。KSQ-4279 具有抗癌活性,可用于研究非小细胞肺癌、骨肉瘤、卵巢癌、乳腺癌、胶质母细胞瘤、膀胱癌、子宫癌和胰腺癌。
    • ¥ 1250
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • Niraparib
    T32311038915-60-4
    Niraparib (MK-4827) 是一种 PARP 抑制剂,可以抑制 PARP1 和 PARP2 (IC50=3.8 2.1 nM),具有选择性。Niraparib 具有抗肿瘤活性,可以抑制 DNA 损伤修复、诱导细胞凋亡。
    • ¥ 223
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Talazoparib
    T62531207456-01-6
    Talazoparib (LT-673) 是一种 PARP 抑制剂,可以抑制 PARP 1和 PARP 2 (Ki=1.2 0.87 nM),具有口服活性。Talazoparib 具有抗肿瘤活性,可以通过阻断 PARP 酶活性以及将 PARP 捕获在 DNA 损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。
    • ¥ 253
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  • XAV-939
    T1878284028-89-3
    XAV-939 (NVP-XAV939) 是一种 Tankyrase (TNKS) 抑制剂,抑制 TNKS1 和 TNKS2 (IC50=11 4 nM)。XAV-939 可以选择性抑制 Wnt β-catenin 介导的转录。
    • ¥ 348
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  • Fucosterol
    T818417605-67-3
    Fucosterol 是从藻类、海藻或硅藻中分离的一种甾醇,具有抗氧化、抗脂肪、降低血液胆固醇、抗糖尿病和抗癌活性。它通过抑制 PPARα和C EBPα的表达调控脂肪生成,可用于抗肥胖试剂开发研究。
    • ¥ 366
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  • RBN-2397
    T126952381037-82-5
    RBN-2397 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的跨物种 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂,IC50 小于 3 nM。它选择性结合 PARP7 ,Kd 为0.001 μM,可恢复干扰素 I 型信号转导,有用于晚期或转移性实体肿瘤的研究潜力。
    • ¥ 1320
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  • Paris saponin VII
    T408568124-04-9
    Paris saponin VII (Dioscini) 是从延龄草的根和根茎中分离的一种甾体皂苷。它减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白的表达,并降低Bcl-2、caspase-9、caspase-3、PARP-1和p-Akt 的蛋白表达水平。它在 K562 ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可研究白血病。
    • ¥ 485
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  • AZD5305
    T91652589531-76-8
    AZD5305 是一种强效、选择性和口服活性 PARP 抑制剂,可用于肿瘤异体移植模型研究。
    • ¥ 893
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  • RBN012759
    T224142360851-29-0
    RBN012759 是选择性和具有口服活性的 PARP14抑制剂,其IC50值为 0.003 μM,可降低促肿瘤巨噬细胞功能并在肿瘤外植体中引发炎症反应,并且对所有 PARP 家族成员的选择性超过 300 倍。[2]
    • ¥ 1070
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  • Rucaparib
    T4463283173-50-2
    Rucaparib (PF-01367338) 是一种 PARP 蛋白抑制剂 (PARP-1 Ki=1.4 nM) 和六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂,具有口服活性。Rucaparib 具有抗肿瘤活性,对去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 有活性。
    • ¥ 266
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  • Veliparib
    T2591912444-00-9
    Veliparib (ABT-888) 是一种可口服的 PARP 抑制剂,抑制PARP1和PARP2的Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。它增强细胞凋亡和自噬。
    • ¥ 209
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Fluzoparib
    T88061358715-18-0
    Fluzoparib (SHR3162) 是口服活性 PARP1抑制剂,IC50为1.46±0.72  nM,在体内具有良好的药代动力学特性,具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究。它选择性地抑制同源重组修复(HR) 缺陷细胞的增殖,并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性药物敏感。
    • ¥ 525
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  • RBN-3143
    T678442360853-16-1
    RBN-3143 是有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂 (IC50= 4 nM)。 RBN-3143 可以抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化,并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 可用于肺部炎症研究。
    • ¥ 863
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  • Lasiodin
    TN185428957-08-6
    Lasiodin (Lasiokaurin) 是一种来自植物香茶菜的二帖化合物,可抑制 NPC 细胞增殖。 Lasiodin 具有抗氧化、抗肿瘤活性和抗菌活性,可诱导细胞周期组长和凋亡,诱导细胞迁移和侵袭,可用于研究鼻咽癌
    • ¥ 892
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  • Verbascoside
    T337561276-17-3
    Verbascoside (Kusaginin) 是从Lantana camara 中得到的糖苷类物质,是具有ATP 竞争性的PKC 抑制剂,IC50值为 25 µM,它还有抗炎,抗肿瘤,抗神经性疼痛等作用。
    • ¥ 153
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Dehydrocorydaline
    T5S235830045-16-0
    Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax,Bcl-2蛋白表达,激活caspase-7,caspase-8,并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性。
    • ¥ 439
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  • E7016
    T61189902128-92-1
    E7016 (GPI 21016) (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。
    • ¥ 1490
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  • AZD-9574
    T97562756333-39-6
    AZD-9574 是 SSB 位点的 PARP1 特异性抑制剂。 AZD-9574 具有抗癌活性,可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤的研究。
    • ¥ 1090
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  • Niraparib tosylate monohyrate
    T94971613220-15-7
    Niraparib tosylate monohyrate 也称为 MK-4827,是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 MK4827 抑制 PARP 活性,增强 DNA 链断裂的积累,促进基因组不稳定性和细胞凋亡。 PARP 蛋白家族通过碱基切除修复 (BER) 途径检测和修复单链 DNA 断裂。
    • ¥ 223
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  • Nesuparib
    T619322055357-64-5
    Nesuparib (JPI-547 OCN-201) 是一种有效的PARP抑制剂,对PARP 和TNKS1具有抑制作用。Nesuparib 具有抗肿瘤活性,可用于治疗肿瘤、内分泌与代谢疾病、泌尿生殖系统疾病,可用于研究神经性疼痛、神经退行性疾病和心血管疾病 。
    • ¥ 787
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  • Niraparib tosylate
    T68921038915-73-9
    Niraparib tosylate (MK-4827(tosylate)) 是一种高效的,具有生物口服利用度的PARP1和PARP2抑制剂,IC50分别为 3.8 和 2.1 nM。它抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 398
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  • Zingiberen newsaponin
    TN232991653-50-8
    Zingiberen newsaponin 是分离自盾叶薯 (Dioscorea zingiberensis) 中。 它能够诱导血小板聚集。
    • ¥ 997
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  • PJ34 hydrochloride
    T2124344458-15-7
    PJ34 hydrochloride (PJ34 HCl) 是一种 PARP1 2的特异性有效抑制剂,IC50值分别为 110 nM 和 86 nM。
    • ¥ 136
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  • EB-47
    T11143366454-36-6In house
    EB-47 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂,IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的药效。EB-47 模拟底物 NAD+,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
    • ¥ 560
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  • Venadaparib
    T94301681017-83-3
    Venadaparib (NOV140101) 是一种选择性和具有口服活性的 PARP 抑制剂,对 PARP1和 PARP2的 IC50分别为 1.4 和 1.0 nM。它可防止 DNA 单链断裂 (SSB) 的修复,可研究实体瘤。
    • ¥ 425
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  • AG14361
    T6339328543-09-5In house
    AG14361 是一种 PARP-1抑制剂,Ki 值小于 5 nM,在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中,抑制 PARP-1的活性,IC50值分别为 29 和 14 nM。
    • ¥ 356
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Dehydrocorydaline nitrate
    T2S236213005-09-9
    Dehydrocorydaline nitrate 是生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2蛋白表达,激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。它能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌、抗疟疾等功效。
    • ¥ 950
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  • Niraparib hydrochloride
    T33531038915-64-8
    Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种具有口服活性的PARP1和PARP2抑制剂,IC50值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。它抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 297
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  • Polyporenic acid C
    TN1153465-18-9
    Polyporenic acid C 是从茯苓中分离出的一种羊毛甾烷型三萜,可通过死亡受体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡,有用于肺癌的研究潜力。
    • ¥ 1080
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  • 5,7-Dihydroxychromone
    T5S180531721-94-5
    5,7-Dihydroxychromone (5,7-Dihydroxy-4H-Chromen-4-One) 是一种Cudrania tricuspidata 的提取物,通过激活 Nrf2 ARE 信号对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。它抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的caspase-3,caspase-9以及切割的PARP 表达。
    • ¥ 289
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  • NVP-TNKS656
    T32611419949-20-4
    NVP-TNKS656 (TNKS656) 是一种可口服的选择性TNKS2抑制剂,IC50值为 6 nM。
    • ¥ 260
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • E7449
    T44711140964-99-3
    E7449 (UNII-9X5A2QIA7C) 是一种有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,也抑制 TNKS1 和 TNKS2,使用 32P-NAD+ 作为底物,对 PARP1、PARP2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 2.0、1.0、约 50 和约 50 nM。
    • ¥ 413
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Nudifloramide
    T8150701-44-0
    Nudifloramide 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的一种最终产物,可显著抑制PARP-1活性。
    • ¥ 518
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Myristicin
    T9113607-91-0
    Myristicin (Myristicine) 是一种在香料和伞形植物中发现的天然产物。肉豆蔻素具有抗胆碱能、抗菌和肝保护作用,还具有抗炎作用,其通过钙途径抑制dsrna 刺激的巨噬细胞中的NO、细胞因子、趋化因子和生长因子。Myristicin 可以诱导细胞凋亡,其特征是改变线粒体膜电位、细胞色素c 释放、Caspase-3激活、parp 切割和DNA 断裂。
    • ¥ 158
    现货
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  • PARP1-IN-5 dihydrochloride 
    T96102823308-89-8
    PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种具有口服活性的有效选择性 PARP-1 抑制剂 (IC50 =14.7 nM)。它可用于癌症的研究。
    • ¥ 860
    现货
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  • Senaparib
    T95931401682-78-7
    Senaparib (IMP4297) 是一种选择性和口服有效的PARP1 2抑制剂,具有强效的抗肿瘤活性。
    • ¥ 395
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • 5-Hydroxymethyl-2'-deoxycytidine
    T408347226-77-9
    5-Hydroxymethyl-2'-deoxycytidine 是 DNA 中 5-methyl-2'-deoxycytidine (5-mdC) 的氧化衍生物,引起DNA损伤反应,染色体畸变,复制叉损伤和细胞活力丧失。5-Hydroxymethyl-2’-deoxycytidine 复制叉不稳定性与染色质上聚(ADP-核糖)聚合酶1(PARP1)的存在有关。
    • ¥ 348
    现货
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  • Rucaparib Phosphate
    T6127459868-92-9
    Rucaparib Phosphate (PF-01367338 phosphate) 是一种口服有效的PARP 蛋白抑制剂,对 PARP-1 的Ki 为 1.4 nM。它是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂,有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究潜力。
    • ¥ 258
    现货
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  • ME0328
    T65781445251-22-8
    ME0328 是一种有效的选择性 PARP 抑制剂,对 PARP3 的 IC50 为 0.89 μM。
    • ¥ 186
    现货
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  • Dehydrocorydaline chloride
    T1099010605-03-5
    Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2蛋白表达;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。它能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性。
    • ¥ 438
    现货
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  • RK-287107
    T167612171386-10-8
    RK-287107 是一种有效且特异性的 tankyrase 抑制剂,可阻断结直肠癌细胞生长,对 tankyrase-1和 tankyrase-2的 IC50分别为 14.3 和 10.6 nM。
    • ¥ 457
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • NU1025
    T691290417-38-2
    NU1025 (NSC-696807) 是一种PARP 的有效抑制剂,IC50为 400 nM,Ki 为 48 nM。它可增强电离辐射和抗癌药物的细胞毒性,有抗癌和神经保护的作用。
    • ¥ 129
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • AZ9482
    T222641825345-33-2
    AZ9482 是一种选择性 PARP1/2/6的三重抑制剂,IC50值分别为 1 、1 和640 nM。
    • ¥ 272
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • 3',4'-Dimethoxyflavone
    TN28834143-62-8
    3',4'-Dimethoxyflavone 是类黄酮化合物的参考标准,类黄酮化合物具有多种药用活性。
    • ¥ 123
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • AZD-2461
    T24841174043-16-3
    AZD-2461 是一种 PARP 抑制剂,可抑制 PARP1、PARP2 和 PARP3 的活性,IC50值分别为 5、2 和 200 nM。
    • ¥ 457
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Pamiparib
    T50581446261-44-4
    Pamiparib (BGB-290) 是一种具有口服活性、强效、高选择性的 PARP 抑制剂,对PARP1和PARP2的IC50值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。它具有强大的 PARP 捕获能力,具有穿透大脑的能力,可用于研究癌症。
    • ¥ 336
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • SK-575
    T695962523016-96-6
    SK-575 是一种具有选择性和高效性的靶向蛋白水解 PARP1 嵌合体的降解剂,具有抗癌抗肿瘤活性。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长,选择性诱导癌细胞中 PARP1 降解。
    • ¥ 1180
    现货
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