PARP

Olaparib (KU0059436) 是 PARP1 PARP2 的小分子抑制剂 (IC50=5 1 nM)，对 PARP tankyrase-1 的抑制活性较弱 (IC50=1.5 μM)，具有选择性和口服活性。Olaparib 具有自噬和线粒体自噬激活活性。

KSQ-4279 (USP1-IN-1)是 USP1 和 PARP 的抑制剂。KSQ-4279 具有抗癌活性，可用于研究非小细胞肺癌、骨肉瘤、卵巢癌、乳腺癌、胶质母细胞瘤、膀胱癌、子宫癌和胰腺癌。

Niraparib (MK-4827) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP1 和 PARP2 (IC50=3.8 2.1 nM)，具有选择性。Niraparib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 DNA 损伤修复、诱导细胞凋亡。

XAV-939 (NVP-XAV939) 是一种 Tankyrase (TNKS) 抑制剂，抑制 TNKS1 和 TNKS2 (IC50=11 4 nM)。XAV-939 可以选择性抑制 Wnt β-catenin 介导的转录。

Talazoparib (LT-673) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP 1和 PARP 2 (Ki=1.2 0.87 nM)，具有口服活性。Talazoparib 具有抗肿瘤活性，可以通过阻断 PARP 酶活性以及将 PARP 捕获在 DNA 损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。

Fucosterol 是从藻类、海藻或硅藻中分离的一种甾醇，具有抗氧化、抗脂肪、降低血液胆固醇、抗糖尿病和抗癌活性。它通过抑制 PPARα和C EBPα的表达调控脂肪生成，可用于抗肥胖试剂开发研究。

AZD-9574 是 SSB 位点的 PARP1 特异性抑制剂。 AZD-9574 具有抗癌活性，可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤的研究。

AZD5305 是一种强效、选择性和口服活性 PARP 抑制剂，可用于肿瘤异体移植模型研究。

Fluzoparib (SHR3162) 是口服活性 PARP1抑制剂，IC50为1.46±0.72  nM，在体内具有良好的药代动力学特性，具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。它选择性地抑制同源重组修复(HR) 缺陷细胞的增殖，并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性药物敏感。

Rucaparib (PF-01367338) 是一种 PARP 蛋白抑制剂 (PARP-1 Ki=1.4 nM) 和六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂，具有口服活性。Rucaparib 具有抗肿瘤活性，对去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 有活性。

CEP-9722 是一种具有口服活性、选择性和高效性的聚 （ADP-核糖） 聚合酶-1 PARP-1 和聚 （ADP-核糖） 聚合酶-12 PARP-2 抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究卵巢癌。

Niraparib tosylate monohyrate 也称为 MK-4827，是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 MK4827 抑制 PARP 活性，增强 DNA 链断裂的积累，促进基因组不稳定性和细胞凋亡。 PARP 蛋白家族通过碱基切除修复 (BER) 途径检测和修复单链 DNA 断裂。

Veliparib (ABT-888) 是一种可口服的 PARP 抑制剂，抑制PARP1和PARP2的Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。它增强细胞凋亡和自噬。

Verbascoside (Kusaginin) 是从Lantana camara 中得到的糖苷类物质，是具有ATP 竞争性的PKC 抑制剂，IC50值为 25 µM，它还有抗炎，抗肿瘤，抗神经性疼痛等作用。

RBN012759 是选择性和具有口服活性的 PARP14抑制剂，其IC50值为 0.003 μM，可降低促肿瘤巨噬细胞功能并在肿瘤外植体中引发炎症反应，并且对所有 PARP 家族成员的选择性超过 300 倍。[2]

Venadaparib (NOV140101) 是一种选择性和具有口服活性的 PARP 抑制剂，对 PARP1和 PARP2的 IC50分别为 1.4 和 1.0 nM。它可防止 DNA 单链断裂 (SSB) 的修复，可研究实体瘤。

RBN-3143 是有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂 (IC50= 4 nM)。 RBN-3143 可以抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化，并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 可用于肺部炎症研究。

Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax，Bcl-2蛋白表达，激活caspase-7，caspase-8，并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性。

E7016 (GPI 21016) (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。

Polyporenic acid C 是从茯苓中分离出的一种羊毛甾烷型三萜，可通过死亡受体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡，有用于肺癌的研究潜力。

AZ9482 是一种选择性 PARP1 2 6的三重抑制剂，IC50值分别为 1 、1 和640 nM。

Lasiodin (Lasiokaurin) 是一种来自植物香茶菜的二帖化合物，可抑制 NPC 细胞增殖。 Lasiodin 具有抗氧化、抗肿瘤活性和抗菌活性，可诱导细胞周期组长和凋亡，诱导细胞迁移和侵袭，可用于研究鼻咽癌

Paris saponin VII (Dioscini) 是从延龄草的根和根茎中分离的一种甾体皂苷。它减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白的表达，并降低Bcl-2、caspase-9、caspase-3、PARP-1和p-Akt 的蛋白表达水平。它在 K562 ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可研究白血病。

PJ34 hydrochloride (PJ34 HCl) 是一种 PARP1 2的特异性有效抑制剂，IC50值分别为 110 nM 和 86 nM。

RBN-2397 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的跨物种 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂，IC50 小于 3 nM。它选择性结合 PARP7 ，Kd 为0.001 μM，可恢复干扰素 I 型信号转导，有用于晚期或转移性实体肿瘤的研究潜力。

PARPi-FL (PARPiFL) 是一种用于胶质母细胞瘤成像的荧光 PARP1 抑制剂，可用于检测口腔癌。

NVP-TNKS656 (TNKS656) 是一种可口服的选择性TNKS2抑制剂，IC50值为 6 nM。

Nesuparib (JPI-547 OCN-201) 是一种有效的PARP抑制剂，对PARP 和TNKS1具有抑制作用。Nesuparib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗肿瘤、内分泌与代谢疾病、泌尿生殖系统疾病，可用于研究神经性疼痛、神经退行性疾病和心血管疾病 。

NU1025 (NSC-696807) 是一种PARP 的有效抑制剂，IC50为 400 nM，Ki 为 48 nM。它可增强电离辐射和抗癌药物的细胞毒性，有抗癌和神经保护的作用。

Myristicin (Myristicine) 是一种在香料和伞形植物中发现的天然产物。肉豆蔻素具有抗胆碱能、抗菌和肝保护作用，还具有抗炎作用，其通过钙途径抑制dsrna 刺激的巨噬细胞中的NO、细胞因子、趋化因子和生长因子。Myristicin 可以诱导细胞凋亡，其特征是改变线粒体膜电位、细胞色素c 释放、Caspase-3激活、parp 切割和DNA 断裂。

Zingiberen newsaponin 是分离自盾叶薯 (Dioscorea zingiberensis) 中。 它能够诱导血小板聚集。

OUL232 是一种高效的单 ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 抑制剂，可用于研究癌症和肿瘤。

5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone (4',5,7-Trimethoxyflavone) 是从泰国著名的药用植物 Kaempferia parviflora 中分离出来的一种天然产物。它以浓度依赖性方式显著有效抑制 SNU-16 人胃癌细胞的增殖，诱导细胞凋亡。

Senaparib (IMP4297) 是一种选择性和口服有效的PARP1 2抑制剂，具有强效的抗肿瘤活性。

Rucaparib Phosphate (PF-01367338 phosphate) 是一种口服有效的PARP 蛋白抑制剂，对 PARP-1 的Ki 为 1.4 nM。它是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂，有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究潜力。

ME0328 是一种有效的选择性 PARP 抑制剂，对 PARP3 的 IC50 为 0.89 μM。

Veliparib dihydrochloride (ABT-888 dihydrochloride) 是一种PARP1和PARP2抑制剂，Ki 分别为5.2 nM 和2.9 nM。

Simmiparib (SMOCL-9112) 是一种新型有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，是一种Olaparib 衍生物。Simmiparib 在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 和 细胞周期阻滞，从而促使细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 可用于研究帕金森病、阿尔茨海默病、乳腺癌和黑色素瘤。

VPC-70063 (Thiourea, N-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N'-(phenylmethyl)-) 是 c-Myc-MAX 的抑制剂。 VPC-70063 的 Myc-Max 转录活性抑制率为 106%，IC50 为 8.9 μM，Myc-Max UBE2C 下游通路抑制率为 94%。 VPC-70063 可用于抗癌研究。

PARP-2-IN-3 作为一种强效 PARP-2 抑制剂（IC50=0.07 μM），具有抗肿瘤活性，能够诱导癌细胞凋亡(apoptosis)和坏死，可用于研究乳腺癌。

Nudifloramide 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的一种最终产物，可显著抑制PARP-1活性。

Ayanin 是从Croton schiedeanus Schlecht 中分离得到的黄酮类物质。它是非选择性的磷酸二酯酶抑制剂，在呼吸道疾病中有研究的价值，如过敏性哮喘等。

TIQ-A 是一种 PARP1 抑制剂，通过碱基切除修复途径参与 DNA 单链断裂修复。 PARP1 由 DNA 损伤触发，其过度激活已被认为是许多病理状况的致病因素，包括缺血和再灌注损伤、哮喘相关炎症和动脉粥样硬化形成。

Rubiadin (1,3-Dihydroxy-2-Methylanthracene-9,10-Dione) 是一种二羟基蒽醌，提取自茜草，具有抗氧化剂作用。

Pamiparib (BGB-290) 是一种具有口服活性、强效、高选择性的 PARP 抑制剂，对PARP1和PARP2的IC50值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。它具有强大的 PARP 捕获能力，具有穿透大脑的能力，可用于研究癌症。

AG14361 是一种 PARP-1抑制剂，Ki 值小于 5 nM，在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中，抑制 PARP-1的活性，IC50值分别为 29 和 14 nM。

OUL35 (NSC-39047) 是一种选择性 PARP-10 抑制剂和小分子 ARTD10 抑制剂，其 IC50值为 329 nM。

WIKI4 是tankyrase 有效抑制剂，其对TNKS2的IC50值为 26 nM。它有效抑制Wnt β-catenin 信号传导，其EC50值为 75 nM。它通过抑制TNKS2的酶活性来介导其对Wnt β-catenin 信号传导的影响。它对 SCLC 细胞具有细胞毒性，其IC50值为 0.02 μM。