src

Src Inhibitor 3 是一种有效的 c-terminal Src 激酶抑制剂（CSK HTRF 中 IC50 <3 nM，Caliper 中 IC50 <4 nM）。 Src Inhibitor 3 增加由 T 细胞受体信号传导诱导的 T 细胞增殖。

Src Inhibitor 1 (Src Kinase Inhibitor 1) 是一种选择性的、高效的、ATP-竞争性的双位点 Src 酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 Src (IC50:44 nM) 和 Lck (IC50:88 nM)。

Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂，抑制 c-Src、Lck、c-YES、Lyn、Fyn、Fgr 和 Blk 的 IC50值在 2.7 到 11 nM 之间，对其他酪氨酸激酶具有选择性。

TG 100572 Hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制受体酪氨酸激酶和Src 激酶。

TG 100801 是 VEGFr2 和 Src 家族（Src 和 YES）激酶的双重抑制剂，是治疗年龄相关性黄斑变性（AMD）的候选化合物。

CGP77675 (ZINC1488120) 是一种有效的选择性 Src 家族激酶抑制剂，IC50 为 5-20 和 40 nM，用于肽底物的磷酸化和纯化的 Src 的自磷酸化。 CGP77675 具有抗癌活性。

Fenlean (FLZ) 是酪氨酸激酶 Src 抑制剂，是来自Annona glabra的鳞甲酰胺的合成环状衍生物，具有细胞保护活性，在帕金森病慢性 MPTP/丙磺舒类小鼠模型中保护酪氨酸羟化酶功能。Fenlean 可以抑制线粒体中Aβ的产生，可用于研究年龄相关性黄斑变性和帕金森。

WAY-600 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争型的mTOR 抑制剂，抑制重组 mTOR 酶，其 IC50=9 nM。它能够阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活。

AP23846 是一种新型高效的 Src 家族激酶抑制剂，可降低人实体瘤细胞系中血管内皮生长因子和白细胞介素-8 的表达，并消除下游血管生成过程。

A 419259 trihydrochloride (RK 20449 trihydrochloride) 是一种 Src 家族激酶抑制剂，能够抑制 Src (IC50:9 nM)、Lck (IC50:3 nM)、Lyn (IC50:3 nM)。

Bosutinib (SKI-606) 是一种合成的喹诺酮衍生物和双激酶抑制剂，靶向 Abl 和 Src 激酶的 IC50分别为 1 nM 和 1.2 nM。

Dasatinib (BMS-354825) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Src 和 Bcr-Abl (Ki=16/30 pM)，具有口服活性和 ATP 竞争性。Dasatinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗白血病和淋巴瘤等。

Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的双重Src/Bcr-Abl 抑制剂，有抗肿瘤活性，还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM，Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。

Dasatinib hydrochloride (BMS-354825 HCl) (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

Ponatinib (AP24534) 是一种有多靶点激酶抑制剂，具有口服活性，可以抑制 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src (IC50=0.37/1.1/1.5/2.2/5.4 nM)。Ponatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗成人慢性粒细胞白血病。

Ponatinib Hydrochloride (AP-24534 Hydrochloride) 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。

Bosutinib hydrate (SKI-606 hydrate) 是一种可口服的高效 BCR-ABL 和 Src 酪氨酸激酶的双重激酶抑制剂，可用于研究费城染色体阳性慢性粒细胞白血病。

PP58 是 PDGFR、FGFR 和 Src 家族的抑制剂。

PD173955是一种Src 激酶家族选择性抑制剂，对Src、Yes 和Abl 激酶IC50值约为22nM， 对 FGFRα 的效力较低，对InsR 和PKC 无活性。

MNS 是一种酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板药物，是一种 β-硝基苯乙烯衍生物。它完全抑制 U46619 (IC50:2.1 μM)、ADP (IC50:4.1 μM)、花生四烯酸 (IC50:5.8 μM)、胶原 (IC50:7.0 μM)和凝血酶 (IC50:12.7 μM)诱导的血小板聚集，并抑制 Src (IC50:27.3 μM)、Syk (IC50:2.8 μM) 和 FAK (IC50:97.6 μM)。

A-419259 (RK-20449)是一种细胞凋亡诱导剂，选择性地抑制Src家族激酶，包括Src,LCK和Lyn，IC50=3~9 nM。

Hck-IN-1 是二苯基吡唑啉化合物，选择性的 Nef 依赖性 Hck 抑制剂。它是广泛的 HIV-1 Nef 直接拮抗剂，对于野生型 HIV-1 复制的IC50为 100-300 nM。它结合口袋残基 Asn126，具有抗逆转录病毒活性。

SI-2 hydrochloride (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 的抑制剂，诱导乳腺癌细胞死亡的 IC50 值为 3-20 nM。SI-2 hydrochloride 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性，以及可接受的口服可用性。

TL02-59 是 Src 家族激酶中 Fgr 的特异性抑制剂 (IC50 = 0.03 nM)。 TL02-59 抑制 Lyn 和 Hck，IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。 TL02-59 有效抑制急性髓性白血病细胞的生长。