pkc

PKC-IN-1 是 ATP-竞争性可逆 PKC 抑制剂，对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM，对人 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCθ、PKCγ、PKC mu 和 PKCε 的IC50值分别为 2.3、8.1、7.6、25.6、57.5、314 和 808 nM。

PKC-theta inhibitor 是一种PKC-θ抑制剂，IC50值为 12 nM。

PKCβ inhibitor 1 (KUN79359) 是一种 ATP 竞争性和选择性PKCβ抑制剂，对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的IC50分别为 21 和 5 nM。

PKC ζ pseudosubstrate acetate 是蛋白激酶 C (PKC) ζ 的抑制剂；附着于细胞通透性触角足结构域载体肽。由 PKC ζ 假底物结构域的氨基酸 113-129 组成，通过二硫键连接到触角足结构域载体肽。 Antennapedia 肽在 4 或 37°C 时被完整细胞积极吸收，确保快速有效地吸收抑制肽。一旦进入细胞，二硫键在细胞质中被还原，导致抑制肽的释放。通过 PKC ζ 非依赖性途径诱导肥大细胞脱粒。

20-HETE 促进癌症中的细胞增殖和迁移，通过激活蛋白激酶 C 通路以增加 FBXO10 的表达，可用于研究前列腺肿瘤和心脏肥大。

Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM)，具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。

Phorbol 12-myristate 13-acetate（PMA）是一种佛波酯类天然产物，可作为PKC、SphK和NF-κB的激活剂，常用于诱导THP-1细胞分化及构建皮炎模型。

Phorbol 12,13-dibutyrate (Phorbol dibutyrate) 是一种 PKC 激活剂,以浓度依赖性方式抑制α1-肾上腺素受体介导的正性肌力作用,诱导的孤立兔血管平滑肌收缩。

Go 6983 是一种PKC 抑制剂，对 PKCα、PKCβ、PKCγ、PKCδ、PKCζ 的 IC50 值分别为 7、7、6、10 、60 nM。Go 6983 具有抗肿瘤活性，心血管保护作用，蛋白激酶C抑制作用。

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种有效且高度选择性的蛋白激酶 C(PKC) 抑制剂，Ki 值为 14 nM。

Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 是一种有效的，选择性的钙离子载体 (calcium ionophore)，对二价阳离子具有高度特异性 (Ca>Mg>Sr=Ba)。

HA-1004是一种 PKG，PKA，PKC 和 MLC 的激酶抑制剂。

NSC668394 是一种有效的小分子 ezrin (Thr567) 磷酸化抑制剂。NSC668394 具有潜在的抗肿瘤活性，抑制 ezrin T567 磷酸化，增加 Ca2+依赖性ezrin裂解。NSC668394 可用于研究肿瘤转移。

Bisindolylmaleimide VIII (Ro-31-7549) 是一种具有选择性和高效性的蛋白激酶 C （PKC） 抑制剂，对 PKC-α，PKC-β我，PKC-β第二，PKC-γ，PKC-ε 均具有较好的抑制作用。Bisindolylmaleimide VIII 抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病，可通过蛋白激酶 C 非依赖性机制增强 Fas 介导的细胞凋亡。

TV 3279是一种新型ChE-MAI 抑制剂 ，神经保护特性取决于它们诱导抗凋亡蛋白PKC、Bcl-2、Bcl-x 和SOD 的能力，并阻止促凋亡酶甘油醛磷酸脱氢酶在PC-12和神经母细胞瘤细胞中的核易位。

Safingol hydrochloride (L-threo-dihydrosphingosine hydrochloride) 是蛋白激酶 C 特异性抑制剂，通过抑制 PKC 和 PI3-激酶途径诱导实体瘤细胞自噬，诱导癌细胞死亡。Safingol hydrochloride 抑制 PKC 和 PI3k。

Mitoxantrone dihydrochloride (NSC-301739) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC)，IC50值为8.5 μM。

Methyl hesperidin 是一种血管扩张剂。

Ellagic acid (Gallogen) 是一种稠合四环类天然产物，是一种有效的 CK2 抑制剂 (IC50=40 nM；Ki=20 nM)，具有 ATP 竞争性。Ellagic acid 是一种抗氧化剂，也具有抗增殖活性。

Piceatannol (Astringenin) 是一种Syk 抑制剂，可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达，可研究急性肺损伤。它是存在于各种水果和蔬菜中天然存在的多酚二苯乙烯，可诱导细胞自噬和凋亡，具有抗癌和抗炎特性。

α-Vitamin E (Dexrabeprazole Sodium) 是一种天然存在的维生素 E，也是抗氧化剂。

Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物，有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用，可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。

Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂，也抑制蛋白激酶，对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。

Mitoxantrone (mitozantrone) 是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 的抑制剂，一种蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂 (IC50=8.5 μM)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性，可以治疗急性髓系白血病、肝细胞癌、乳腺癌等。