Histone Methyltransferase

Revumenib（SNDX-5613） 是一种有效的选择性口服 menin-KMT2A 相互作用抑制剂，Ki 为 0.149 nM，IC50 为 10 在 20 nM 之间，可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究。

VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂，具有有效的抗白血病活性，Ki 为 104 pM。

Tazemetostat (EPZ6438) 是一种组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (IC50=11 nM)，具有口服活性、选择性和 SAM 竞争性。Tazemetostat 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗上皮样肉瘤/滤泡性淋巴瘤。

MRTX-1719 是有效的PRMT5/MTA 复合体选择性抑制剂，其对PRMT5/MTAMTAPDELSDMA 细胞系的IC50值为 <10 nM.

3-Deazaneplanocin A HCl 是人工合成的组蛋白甲基转移酶 （EZH2） 和 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 （SAHH） 抑制剂。3-Deazaneplanocin A 通过调控表观遗传甲基化通路，诱导细胞凋亡并抑制肿瘤细胞增殖，在多种肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤活性。3-deazaneplanocin A HCl 可用于表观遗传调控、肿瘤发生发展、干细胞分化研究。

MAK683 hydrochloride胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，也是一种高效的 PRC2 抑制剂，可阻断癌细胞增殖（IC50=1.014），在EED Alphascreen， ELISA 和 LC-MS 试验中测得的IC50 值分别为 59，26，89 nM。

BI-9321 trihydrochloride 是一种具有选择性和高效性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，可下调 Myc 信使 RNA 表达并降低 MOLM-13 细胞中的增殖。

CM-579 是首创的、可逆的，G9a 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其 IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

CMP-5 是一种具有选择性的 PRMT5 抑制剂，是刺突蛋白、神经纤毛蛋白受体和 ACE2 的强结合剂,抑制 PRMT5 甲基转移酶活性。CMP-5 具有抗病毒活性，可用于研究SARS病毒感染。

CPUY074020 是一种高效、有口服活性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC50 值为 2.18 μM。CPUY074020 具有抗增殖活性。

DW14800是PRMT5的抑制剂（IC50 = 17 nM），能增强HNF4α的转录，并降低H4R3me2s 的水平。

GSK3368715 is an orally active, reversible, and S-adenosyl-L-methionine (SAM) uncompetitive type I protein arginine methyltransferases (PRMTs) inhibitor (IC50s: 3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8)). It has strong anti-cancer activity.

OTS186935 FA 是一种蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂。OTS186935 FA在 MDA-MB-231 乳腺癌细胞和 A549 肺癌细胞中抑制肿瘤的生长。

MAK683 是胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。在 EED Alphascreen 结合、LC-MS 和 ELISA 测定中，IC50值为 59、89 和 26 nM。

Sinefungin (Adenosyl-Ornithine) 是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。它还抑制SET7/9，通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。

Tazemetostat hydrobromide (E-7438 hydrobromide) 是口服的EZH2选择性抑制剂。它抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性，Ki 为 2.5 nM。它还抑制 EZH1，IC50为 392 nM。

MIV-6R 抑制 Menin-MLL 相互作用（IC50：56 nM），可用于研究白血病。

MS0124 是一种高效的、具有选择性的 G9a 样蛋白 (GLP) 抑制剂，对 GLP 和 G9a 具有抑制作用， IC50 分别为 13±4 nM 和 440±63 nM。

ZLD1039 是一种口服有效的、高选择性 EZH2 抑制剂。ZLD1039 高效抑制 EZH2 野生型及 Y641F 和 A677G 突变型，IC50 分别为 5.6、15 和 4.0 nM。ZLD1039 抑制乳腺肿瘤的生长和转移。

(Iso)-MS4322 ((Iso)-YS43-22) 是一种具有选择性和强效性的蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 降解剂，具有潜在的抗癌活性，有效地降低 MCF-7 细胞中的 PRMT5 蛋白水平，可抑制多种癌细胞的生长。

GSK3326595 (EPZ015938) 是一种选择性可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂，IC50为6.2 nM，具有广谱的抗增殖活性。

MS8511 HCl 是一种具有选择性和有效性的 G9a/GLP 共价抑制剂，通过靶向底物结合位点的半胱氨酸残基发挥作用。 MS8511 具有抗癌活性和抗增殖活性，可降低细胞内 H3K9me2 水平。MS8511 可用于研究包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌在内的多种癌症。

CPI-360是一种小分子EZH2抑制剂（IC50：0.002 μM，EC50： 0.080μM），在EZH200依赖性肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

EPZ032597 是一种新型 SMYD2 选择性抑制剂，IC50 值为16 nM。EPZ032597 具有抗癌活性，可用于预防和治疗胰腺癌。