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AZD-7648 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，在酶试验中 IC50 为 0.63 nM，具有抗肿瘤活性。

Lonidamine (Diclondazolic Acid) 是一种抗肿瘤药物，是己糖激酶、线粒体丙酮酸载体和质膜单羧酸转运蛋白抑制剂，同时也抑制线粒体复合物 II。

Chloramphenicol (Chloromycetin) 是一种广谱抗生素，有效抑制细菌蛋白质生物合成。Chloramphenicol 主要作用于细菌 70S 核糖体的 50S 亚基，对肽基转移酶有活性，抑制肽键的形成。

Acacetin (5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone) 是一种来自狗舌草的口服有效类黄酮。它停在 PI3Kγ 的 ATP 结合口袋中，可导致癌细胞周期停滞，并诱导细胞凋亡和自噬。它有抗癌和抗炎活性，有潜力研究疼痛相关疾病。

Naphthol AS-E (nAS-E) 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂，可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域，Kd 为 8.6 µM，阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用，IC50为 2.26 µM。

CBS1117 是一种病毒进入抑制剂，对甲型流感病毒 A/Puerto Rico/8/34 的 IC50为 70 nM。它干扰血凝素介导的融合过程。

iFSP1 是一种强效、选择性和谷胱甘肽独立的铁死亡抑制蛋白 1 (FSP1) (AIFM2) 抑制剂，具有EC50 为 103 nM。它能够使多种人类癌细胞系对铁死亡诱导剂敏感，例如 (1S,3R)-RSL3。它在过表达 FSP1 的 GPX4 敲除细胞中选择性地诱导铁死亡。

SBI-797812 是在结构上类似于活性位点定向的 NAMPT 抑制剂的化合物，能够阻断这些抑制剂与 NAMPT 的结合。 它将 NAMPT 反应平衡转向 NMN 形成，提高 NAMPT 对 ATP 的亲和力，稳定 His247 处的磷酸化 NAMPT，增加焦磷酸盐副产物的消耗，并通过 NAD+钝化反馈抑制。

GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶的知名底物，可逆地诱导 A549 细胞凋亡。它是一种特定的谷氨酰胺转运蛋白ASCT2抑制剂，还抑制依赖 Na+的载体，如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na+的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。

Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶的强效口服活性抑制剂，是一种抗肿瘤试剂。它与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。它诱导细胞凋亡并抑制 TNBC 癌细胞系的生长，IC50的范围为 10 nM 至 20 nM。

Aurothiomalate sodium (Miochrysin) 是一种选择性的致癌 PKCι信号传导抑制剂，可抑制肿瘤细胞增殖。它是一种硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂，也是一种抗风湿剂。

HPOB 是一种高选择性HDAC6抑制剂，IC50为 56 nM，其选择性是其他 HDAC 的 30 倍以上。它提高 DNA 损伤抗癌药物在转化细胞中的有效性。

Prucalopride (R-93877) 是一种选择性、高亲和力的 5-HT4A/4B 受体激动剂，Ki 为2.5和 8 nM。它对 5-HT4A/4B 受体的选择性是其他 5-HT 受体亚型的 290 倍以上。

β-Elemonic Acid (3-Oxotirucallenoic Acid) 是从乳香树中分离得到的一种三萜，具有抗癌和抗炎作用。它抑制脯氨酰内肽酶，诱导细胞凋亡，活性氧和COX-2表达。

Cyasterone (Cyasteron) 是主要分离自金疮小草的一种天然 EGFR 抑制剂。它通过诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用，可用于抗人类肿瘤的相关研究。

Sertaconazole 是一种广谱抗真菌药。

Flupentixol dihydrochloride 是噻克西酮类试剂，能够用于研究精神分裂症以及抗焦虑和抑郁障碍。

Paederosidic acid 是从鸡矢藤分离出的一种天然产物，通过诱导线粒体介导的凋亡抑制肺癌细胞，具有显着的抗肿瘤、抗惊厥和镇静作用。

Sphondin 具有抗惊厥、抗炎和抗增殖活性，对 IL-1beta 诱导的 A549 细胞中 COX-2 蛋白水平和 PGE(2) 释放的增加具有抑制作用。

Sertindole (Lu 23-174) 是一种非典型抗精神病药，可与多巴胺 D2 受体和血清素受体亚型 5-HT1D、5-HT2A 和 5-HT2C 结合，Kd 值分别为 2.7、20、0.14 和 6 nM。

Peimisine (Ebeiensine) 非竞争性拮抗气管平滑肌 M 受体，抑制 Ach 引起的平滑肌收缩。它兴奋 β 受体和拮抗内钙释放，促进一氧化氮释放，可舒张气管平滑肌，有平喘作用。

MM41 是一种人类端粒和基因启动子 DNA 四链体稳定剂，对 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞系的 IC50 <10 nM。

Tanespimycin (KOS 953) 是一种 Hsp90 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有选择性。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1，并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。

CP91149 是GP (糖原磷酸化酶)的抑制剂，能够促进糖原的重新合成，但不会造成糖原的过度积累。它对2型糖尿病具有潜在的研究价值。