ox 2

TCS-OX2-29 is a selective orexin-2 receptor antagonist (IC50 = 40 nM), which plays an important role in pain modulation.

TCS-OX2-29 是高亲和力和选择性OX2R 拮抗剂，IC50值为 40 nM，pKI 值为 7.5。它对 OX2 的选择性比 OX1 高 250 倍以上。

TCS 1102 是双食欲素受体拮抗剂，对 OX1和OX2受体的Ki 分别为3和 0.2 nM。

SB-674042 是一种具有高效性和选择性的非肽类食欲肽 OX1和 OX2 受体双重拮抗剂， IC50 分别为 3.76 nM 和 531 nM。SB-674042 可用于治疗抑郁症 。

MK-1064 (Urokinase inhibitor 1) 是一种选择性食欲素 2 (2-SORA)受体拮抗剂，可用于失眠患者的研究。

'OX2R-IN-3 (Compound 53) 为一种2型食欲素受体 (OX2R) 的口服激动剂，具有高效的活性（EC50<100 nM）。'

OX2R agonist 1 为一OX2R激动剂，其EC50值低于100 nM。该化合物主要应用于嗜睡或猝倒症的研究领域。

OX2R-IN-1 是一种 OX2R 拮抗剂 (一种潜在的 OX2R 结合剂)，表现出低细胞毒性 (IC50: 484 μM)。OX2R-IN-1 具有血脑屏障通透性，药物半衰期短。

SB-649868 (GSK649868) 是一种有效的选择性口服活性食欲素拮抗剂，对 OX1 和 OX2 受体的 pKi 分别为 9.4 和 9.5。

OXA (17-33) acetate 是一种比 OX2 (EC50 = 187 nM) 更有效的 orexin-1 受体 (OX1, EC50 = 8.29 nM)) 激动剂。

[Ala11,D-Leu15]-Orexin B acetate 是一种特异性 orexin-2 受体 (OX2) 激动剂，EC50 为 0.13 nM，比 OX1 (52 nM) 特异性高 400 倍。

Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种具有口服活性的双重食欲素受体（orexin receptor）拮抗剂，可阻断细胞内 Ca2+ 信号通路， 一定程度上阻断甲基苯丙胺的兴奋作用。Almorexant hydrochloride 诱导细胞凋亡，可用于研究睡眠障碍。

IPSU 是可口服和脑渗透性的选择性OX2R 拮抗剂，pKi 值为7.85。

EMPA 是一种选择性、高亲和力和可逆的食欲素 OX2 受体拮抗剂，与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合，KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。

Filorexant (MK-6096) 是一种口服有效且选择性可逆的 OX1 和 OX2 受体拮抗剂，Ki 值小于3nM。

Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的竞争性食欲素 1 受体 (OX1) 食欲素 2 受体 (OX2) 双重拮抗剂，OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM。

Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种可口服，高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体(OX2R)拮抗剂，对人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1。它穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。

MK3697是OX2受体的一种高效选择性拮抗剂，Ki 值为0.95nM。

Resveratrol (SRT 501) 属于多酚类天然产物，是一种植物抗毒素，具有抗氧化和化学预防活性。Resveratrol 的靶点广泛，包括 COX、SIRT、LOC 等。Resveratrol 可以诱导细胞自噬和凋亡。

Iptacopan (LNP023) 是一种与factor B 亲和力较高的抑制剂,其KD值为7.9 nM，其IC50:值为10 nM。

JNJ-54717793 是一种具有口服活性、脑穿透性、选择性和高亲和力的orexin-1 receptor(OX1R) 拮抗剂(血浆EC50=85 ng mL)。JNJ-54717793 的 hOX1R 和 hOX2RKi 值分别为 16 nM 和 700 nM。JNJ-54717793 是一种有效的焦虑症化合物。

ABT-963 是一种高效和选择性的二取代哒嗪酮环氧合酶-2（LOX2）抑制剂，剂量依赖性地降低卡拉胶痛觉过敏模型中的伤害感受。ABT-963 可用于研究关节炎。

S-2474 是 COX-2 和 5-脂氧合酶的抑制剂 ，具有抗炎活性和神经保护活性，可抑制 Abeta（25 - 35） 和 Abeta（1 - 40） 诱导的细胞死亡。

COX-2-IN-6 是一种具有有效性、选择性且可口服的环氧化酶-2 (COX-2) 抑制剂，对 COX-2 具有抑制作用，IC50 为 0.84 μM，Ki 为 69 nM。COX-2-IN-6 对 COX-2 驱动的 PGE2 合成具有抑制作用，IC50 为 0.60 μM。COX-2-IN-6 可用于预防结直肠癌。