antiproliferative activity

Ilorasertib (ABT-348) 是一种 ATP 竞争性多靶点激酶抑制剂，可抑制 Aurora A、Aurora B 和Aurora C，IC50值为120 nM、7 nM 和1 nM。它还抑制 RET 酪氨酸激酶、PDGFRβ 和 Flt1，IC50为7 nM、3 nM 和 32 nM。

Doxycycline 是一种口服有效的四环素类抗生素，具备广谱金属蛋白酶（MMP）抑制作用，兼具抗菌和抗肿瘤活性，并常用于诱导基因表达的 ON-OFF 体系。

Doxycycline (hyclate) 是一种口服有效的四环素类抗生素，具有广谱金属蛋白酶（MMP）抑制作用，兼具抗菌和抗肿瘤活性，常用于诱导基因表达的开关调控系统（ON-OFF系统）。

Doxycycline hydrochloride（Hyclate）是一种具有口服活性的四环素类抗生素，具有广谱金属蛋白酶（MMP）抑制作用，兼具抗菌和抗癌细胞增殖活性，可用于诱导基因表达的ON-OFF体系。

Flupentixol dihydrochloride 是噻克西酮类试剂，能够用于研究精神分裂症以及抗焦虑和抑郁障碍。

Sertindole (Lu 23-174) 是一种非典型抗精神病药，可与多巴胺 D2 受体和血清素受体亚型 5-HT1D、5-HT2A 和 5-HT2C 结合，Kd 值分别为 2.7、20、0.14 和 6 nM。

BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 可与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 值 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865在对 表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞实验的过程中显示出抗增殖活性 ，平均 IC50值大约为 140 nM。[1]

Cyclic-di-GMP disodium (5GP-5GP disodium) 是一种 STING 激动剂，也是细菌的第二信使，参与原核生物的多种过程，包括生物膜的形成、运动、和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP disodium (5GP-5GP disodium) 对癌细胞显示出抗增殖活性，可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞，是可以开发预防或治疗癌症的新型治疗剂。

Plogosertib (CYC140) 是一种具有口服活性、选择性、高效性和 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 ，IC50 值为 3 nM。Plogosertib 具有抗增殖和抗癌活性，可用于研究实体瘤和血液肿瘤。

Gartisertib (VX-803) 是一种具有口服活性和选择性的 Rad3 相关蛋白 （ATR）抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制诱导 ccRCC 细胞的抗增殖作用，抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化,可用于研究实体瘤。

EGFR-IN-1 hydrochloride 是 L858R/T790M 突变体 EGFR 的不可逆特异性抑制剂，选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 hydrochloride 在 H1975 细胞和突变体 HCC827 细胞中表现出有效的抗肿瘤和抗增殖活性，IC50 分别为 4 和 28 nM。

LB-60-OF61 是一种 NAMPT 抑制剂，是一种对对 MYC 癌基因的依赖性癌细胞株显示出抗增殖活性。

CHK-IN-1 是一种具有抗增殖活性的 CHK1 和 CHK2 双重抑制剂。

ENMD-119 is a 2-methoxyestradiol analog with antiproliferative and antiangiogenic activity. It is suitable for inhibiting HIF-1α and STAT3 in human HCC cells.

Propentofylline (Hextol) 是一种甲基黄嘌呤衍生物，具有神经保护、抗增殖和抗炎活性，可增强的突触腺苷信号传导，可用于研究阿尔茨海默病、血管性痴呆、认知障碍、痴呆和慢性疼痛。

CLK1/2-IN-3(Cpd-3) 是一种具有高效性和选择性的 CLK1 和 CLK2 抑制剂，抗增殖活性，抑制 CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3 的 的活性。CLK1/2-IN-3 可诱导核斑点扩大，可诱导S6K pre-mRNA选择性剪接和随后抑制多种癌细胞类型细胞生长。

GS-9191是一种DNA 聚合酶α和ß 的强效抑制剂 ，是一种新型核苷类似物9-(2-膦酰甲氧基乙基)鸟嘌呤(PMEG)的原药 ，可渗透皮肤并在上皮层代谢为活性核苷三磷酸类似物。GS-9191具有抗增殖活性，以剂量相关的方式减少乳头瘤的大小。GS-9191可能对治疗HPV 引起的病变有作用。

FT001是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 BET Bromodomain 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FT001抑制 MYC 的表达，IC50为0.46 μM。FT001对 MV-4-11具有有效的抗增殖作用，并在体外和体内显著抑制 MYC mRNA 水平。

Vilaprisan (BAY 1002670) 是一种新型可口服且具有选择性的黄体酮受体调节剂 (SPRM)，对子宫肌瘤 (UF) 具有抗增殖活性，可用于研究子宫肌瘤。

EAD1 HCL 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂，在肺癌和胰腺癌细胞中具有抗增殖活性。EAD1 HCL 还诱导凋亡 (apoptosis)。

USP15-IN-1 是一种有效的 USP15 抑制剂（IC50 为 3.76 μM）。USP15-IN-1对非小细胞肺癌和白血病细胞具有高度的抗增殖活性 。USP15是 cGAS 的互作蛋白，并且 USP15可以促进 cGAS 识别DNA 激活下游信号通路。

LSD1-IN-20 是一种有效的 LSD1/G9a 双重抑制剂，其 Ki 值分别为 0.44 和 0.68 μM。LSD1-IN-20 在体外实验中对 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞显示出抗增殖活性，72 h 时 IC50 分别为 0.51 和 1.60 μM。

MS8511 HCl 是一种具有选择性和有效性的 G9a/GLP 共价抑制剂，通过靶向底物结合位点的半胱氨酸残基发挥作用。 MS8511 具有抗癌活性和抗增殖活性，可降低细胞内 H3K9me2 水平。MS8511 可用于研究包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌在内的多种癌症。

Ifebemtinib FA (BI-853520 FA) 是一种具有口服活性和高效性的粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂，具有抗癌抗增殖活性，可用于研究卵巢癌和肺癌。