pd-1/pd-l1

PD-1 PD-L1 inhibitory peptide C8 抑制PD-1 PD-L1相互作用，激活CD8+和CD4+ T细胞，并增加IFN-γ分泌。在小鼠模型中的实验显示，PD-1 PD-L1 inhibitory peptide C8 具有抗肿瘤活性。

BMS-1 (PD-1 PD-L1 inhibitor 1)是一种 PD-1 PD-L1蛋白质 蛋白质相互作用的抑制剂，IC50为 6 到 100 nM。

PD-1 PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1 PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1 PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1 PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。

PD-1 PD-L1-IN-50 (Compound LG-12) 为PD-1 PD-L1路径的抑制剂。该化合物提高IFN-γ分泌量，进而激活CD8+ T细胞，从而加强T细胞对肿瘤的免疫反应。

PD-1 PD-L1-IN-51 (Compound III-4) 作为一种有效的PD-1 PD-L1抑制剂，其IC50值针对hPD-L1为2.9 nM。通过直接结合至PD-L1，该化合物阻碍了PD-1与PD-L1之间的交互作用，并促进了IFN-γ的释放，显示出对肿瘤的抑制能力。

PD-1 PD-L1-IN-32（compound A56）为高效抗PD-1 PD-L1抑制剂，IC50值为2.4 nM，显示出抗癌活性。在hPD-L1 MC38人源化小鼠模型中，该化合物能显著抑制肿瘤生长，同时对小鼠未见明显毒性。

PD-1 PD-L1-IN-27是一种针对PD-1 PD-L1的有效抑制剂，具有134 nM的IC50值。该化合物表现出具有低T细胞毒性的抗肿瘤活性，并能够激活CD8+T细胞以及减少T细胞耗竭。

PD-1 PD-L1-IN-53（Compound B3）是一种针对PD-1 PD-L1和VISTA信号通路进行抑制的化合物，主要应用于癌症治疗领域的研究。

PD-1 PD-L1-IN-26 (Compound II-14) 是一种高效的 PD-1 PD-L1 抑制剂，IC50 为 0.0380 μM。该化合物能够激活肿瘤免疫微环境，通过促进 CD4+ T 细胞向肿瘤组织的浸润。PD-1 PD-L1-IN-26 展示了在癌症治疗研究中的应用潜力。

PD-1 PD-L1-IN-33 (Compound N11) 是抑制PD-1与PD-L1相互作用的抑制剂，IC50 值为 6.3 nM。该化合物能够促进T细胞的增殖、激活以及浸润肿瘤球，显示出免疫调节和抗肿瘤的活性。

PD-1 PD-L1-IN-31为具高效PD-1 PD-L1抑制能力的化合物（IC50=2.2 nM），能激进IFN-γ分泌及激活外周血单核细胞（PBMC），进而抑制肿瘤细胞生长。

PD-1 PD-L1-IN-10 是一种口服有效的PD-1 PD-L1抑制剂 (IC50值为2.7 nM)，显示出抗肿瘤活性。

PD-1 PD-L1-IN-52 (Compound Ⅲ-5) 作为一种具有口服活性的PD-1 PD-L1抑制剂，能有效阻断PD-1与PD-L1的相互作用，其IC50值为109.9 nM。在表达人源PD-1的MC38结肠癌细胞系的C57BL 6小鼠的异种移植模型中，PD-1 PD-L1-IN-52显示出显著的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制率（TGI）达到49.6%。

PD-1 PD-L1-IN-34（化合物(1S,2S)-A25）能有效地抑制PD-1 PD-L1相互作用，其IC50值为0.029 μM，表现出对PD-L1的选择性结合亲和力，KD值为0.1554 μM。该化合物通过激活免疫微环境来抑制肿瘤生长。

PROTAC PD-1 PD-L1 degrader-1 是一种降解 PD-L1 的 PROTAC，抑制 PD-1 PD-L1 相互作用（IC50：39.2 nM）。PROTAC PD-1 PD-L1 degrader-1 可恢复 Hep3B OS-8 hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中被抑制的免疫力，可通过溶酶体依赖性方式降低 PD-L1 的蛋白质含量。

PD-1 PD-L1-IN-NP19 是 PD-1 PD-L1 的抑制剂，抑制人类 PD-1 PD-L1 相互作用的 IC50 值为 12.5 nM。PD-1 PD-L1-IN-NP19 可以激活肿瘤的免疫微环境，这可能有助于其抗肿瘤作用。

BMS-202 (PD1-PDL1 inhibitor 2) 是一种非肽类 PD-1 PD-L 复合物抑制剂，其 IC50为 18 nM，KD 为 8 μM。它与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1 PD-L 的相互作用，具有抗肿瘤活性。

Nivolumab 属于单克隆抗体，是一种人源化的 PD-1 的 IgG4 抗体。Nivolumab 具有抗肿瘤活性，被用于黑色素瘤、非小细胞肺癌、肾细胞癌等的治疗。

Pembrolizumab (MK-3475)是一种抑制 PD-1 受体的人源化单克隆抗体，是一个 HER2 二聚化抑制剂类，它会削弱 HER2 与 HER 家族其他成员结合的能力

Avelumab 是人 IgG1 抗PD-L1单克隆抗体，具有潜在的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用。

Atezolizumab 属于抗体抑制剂，是一种人源化单克隆抗体 IgG1，靶向 PD-L1，阻断 PD-L1 与 PD-1 的相互作用。Atezolizumab 具有抗肿瘤活性，促进 T 细胞攻击肿瘤细胞。

RMP1-14 是一种 IgG 样免疫球蛋白抗小鼠 PD-1 抗体，可阻断 PD-1 PD-L1 信号传导；其同型对照抗体为Mouse IgG2a kappa, Isotype Control。

BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 是一种基于间苯二酚二Ph醚支架的程序性细胞死亡-1（PD-1） 程序性细胞死亡配体1（PD-L1）抑制剂, 抑制 PD-1 PD-L1 相互作用，IC50 值为 39.2 nM.BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 包含靶蛋白 PD-1 PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可用于合成 PROTAC PD-1 PD-L1 degrader-1。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 具有抗癌活性。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可作为稀释剂，用于用于直接压缩制备片剂。

PD-1-IN-17 是程序性细胞死亡 1 (PD-1) 的抑制剂。 PD-1-IN-17 在 100 nM 时抑制 92% 的脾细胞增殖。