yap

YAP TAZ inhibitor-1 是一种 YAP TAZ 抑制剂(IC50 <0.100 μΜ)，可用于研究免疫功能异常和癌症。

Verteporfin (BPD-MA) 是一种 YAP 抑制剂，抑制 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 也是一种光敏剂，用于光动力疗法。Verteporfin 还可以诱导细胞凋亡，抑制自噬。

AICAR (Acadesine) 是一种AMPK 激活剂，引起ZMP积累，模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用，常用于糖尿病，心脑血管疾病以及肿瘤相关研究。

ML-7 hydrochloride (ML-7 HCl) 是一种可渗透细胞的、可逆的、有效的、ATP 竞争性的肌球蛋白轻链激酶(MLCK) 特异性抑制剂，IC50为300 nM。它还抑制平滑肌肌球蛋白轻链激酶、PKA 和 PKC。

TED-347 是不可逆的、共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50为 5.9 μM。它与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合(Ki:10.3 μM)。它可以抑制 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤作用。

YAP-TEAD-IN-3 是 YAP TAZ-TEAD 相互作用的抑制剂，对于 Avi-人 TEAD4217-434 的 IC50 为 9 nM。 YAP-TEAD-IN-3 抑制 YAP 报告基因表达 (IC50 = 0.048 μM) 和 NCI-H2052 细胞增殖 (IC50 = 0.048 μM)。

YAP TEAD-IN-1 (compound 4) 是一种有效的YAP和TEAD抑制剂，具有抗氧化和抗肿瘤细胞增殖的活性，对人类正常细胞几乎没有细胞毒性。

YAP TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的TEAD-YAP TAZ 抑制剂，EC50值为 3 nM。YAP TAZ inhibitor-2 具有抗增殖和抗肿瘤活性。

YAP-TEAD-IN-2 (化合物6)作为一种YAP-TEAD PPI抑制剂，表现出高效性，其半抑制浓度(IC50)仅为2.7 nM。

LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5 0.57 0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。

K-975是一种高选择性的具有口服活性的TEAD 抑制剂，可有效抑制TEAD 和YAP1 TAZ 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。

VT104是一种有效的YAP TAZ 抑制剂，具有口服活性，可用于癌症研究。VT104阻止内源性TEAD1和TEAD3蛋白棕榈酰化。

PY-60 可以有效激活针对膜联蛋白 A2（ANXA2）(Kd值为1.4 µM)的 YAP 转录活性 。 PY-60 在能够通过增殖重塑表皮的成年动物中激活促增殖、依赖于 YAP 的转录程序。

Lats-IN-1 是一种 ATP 竞争性的、高效的Lats1和Lats2激酶抑制剂，能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖。

AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是 AMPK 激活剂且是自噬、YAP 和 mitophagy 抑制剂，也是一种腺苷类似物， 可调节糖代谢和脂代谢，抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。

MY-1076 是一种高效的 YAP 抑制剂，具有抗胃癌活性。MY-1076 剂量依赖性诱导G2 M期阻滞，诱导 YAP 降解和细胞凋亡，抑制微管蛋白聚合。MY-1076 抑制 MGC-803、SGC-7901、HCT-116 和 KYSE450 细胞增殖。

GNE-7883是一种靶向 TEAD 转录因子的抑制剂，抑制细胞增殖，抑制YAP TAZ的激活，可用于研究YAP TAZ依赖型肿瘤。

PROTAC YAP degrader-1 是一种专门靶向YAP并抑制其核内定位的PROTAC化合物。该化合物由PROTAC靶蛋白配体NSC682769和E3泛素连接酶配体+Linker的偶联体(R,S,R)-AHPC-PEG2-C2-boc构成，使用的PROTAC Linker为Acid-PEG2-C2-Boc，而其靶蛋白配体活性对照为Demethyl-NSC682769。

YAP TAZ inhibitor-4 (Compound 45) 表现为对YAP TAZ具有抑制作用，其机制主要是阻断YAP或TAZ与TEAD结合，从而抑制TEAD的转录激活功能。

YAP TAZ-TEAD-IN-2 (Compound 51) 作为一种YAP TAZ-TEAD抑制剂，可有效阻断YAP TAZ与TEAD的相互作用。其通过降低TEAD的转录活性来发挥作用，具有极低的半抑制浓度，IC50仅为1.2 nM。YAP TAZ-TEAD-IN-2还能抑制乳腺癌细胞中YAP TAZ-TEAD靶基因（Cyr61, CTGF, AXL和Survivin）的表达，进而抑制细胞增殖。

YAP-TEAD-IN-1 TFA, a competitive inhibitor of the YAP–TEAD interaction (IC50: 25 nM), exhibits higher binding affinity to TEAD1 (Kd: 15 nM) compared to YAP (50-171) (Kd: 40 nM).

YAP TAZ inhibitor-3 (Compound 24) 作为一种YAP TAZ抑制剂，展现出显著的萤火虫荧光素酶抑制效果，其IC50值低于0.1 μM。

YAP-TEAD-IN-1 acetate 是一种有效的、竞争性的 YAP-TEAD 相互作用抑制剂，IC50 为 25 nM。

VT107 是一种强效的泛 TEAD 自身棕榈酰化抑制剂。VT-107可用于癌症治疗研究。[1]