pit

PIT (2,2'-Pyridylisatogen tosylate) 是嘌呤能受体 P2Y1 的特异性非竞争性拮抗剂，对人 P2Y1 的 IC50 为 0.14 μM。 PIT 不影响核苷酸结合，可用于慢性支气管炎和哮喘的研究。

PIT-1是一种选择性的PIP3拮抗剂，通过抑制PIP3依赖的PI3K Akt信号传导和Akt的PH结构域，抑制癌细胞存活并诱导凋亡。

PtdIns-(3,4,5)-P3 (PIP3) serves as an anchor for the binding of signal transduction proteins bearing pleckstrin homology (PH) domains such as phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) or PTEN. Protein binding to PIP3 is important for cytoskeletal rearrangement and membrane trafficking and initiates an intricate signaling cascade that has been implicated in cancer. 3,5-dimethyl PIT-1 is a dimethyl analog of PIT-1, the selective inhibitor of PIP3 Akt PH domain binding, that is designed for more favorable solubility in vivo. 3,5-dimethyl PIT-1 inhibits PI3K Akt signaling (IC50 = 27 μM), suppressing PI3K-PDK1-Akt-dependent phosphorylation, which has been shown to reduce cell viability and induce apoptosis in PTEN-deficient U87MG glioblastoma cells (IC50 = 36 μM). 4T1 breast cancer growth is significantly attenuated in BALB c mice with a dose of 1 mg kg of 3,5-dimethyl PIT-1 per day.

Lesopitron HCl 是一种5-HT1A 受体激动剂，具有抗焦虑化作用，可逆转与小鼠可卡因戒断相关的黑暗回避行为。

Vofopitant (GR 205171) 是一种有效的 NK1 receptor 拮抗剂，具有抗焦虑和止吐活性，可用于研究创伤后应激障碍(PTSD)。

Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种可口服且具有选择性的速激肽 NK1 受体拮抗剂，对 [3H]SP 与 NK1 结合有抑制作用， pKi 值分别为 9.5 和 10.6。Vofopitant dihydrochloride 是治疗病理性呕吐的潜在化合物。

Befetupitant (Ro67-5930) 是一种具有有效性和选择性的速激肽 1 受体 (NK1R) 拮抗剂，可用于研究角膜新生血管形成。

Lanepitant (LY303870) 是一种非肽类神经激肽-1（NK-1）拮抗剂,具有镇痛活性，可抑制神经源性硬脑膜炎症,可用于预防偏头痛。

Lanepitant 2HCl 是一种非肽类神经激肽-1 受体拮抗剂，具有镇痛和抗炎活性。Lanepitant 2HCl 抑制 P 物质与神经激肽-1 受体的结合，抑制神经源性炎症和疼痛传递，可用于研究偏头痛等疼痛性神经病变类疾病。

Lesopitron 是一种具有突触前和突触后5-HT1A 激动剂活性的抗焦虑剂，在大鼠社会交往和狨猴焦虑模型中比5-HT1A 激动剂更有效。Lesopitron 能对抗苯二氮卓类药物戒断引起的啮齿动物的焦虑且急性毒性很低，不会增强酒精或巴比妥类药物的作用。

napitane（A 75200）是一种新型儿茶酚胺摄取抑制剂，对α-肾上腺素能受体具有抑制作用且具有潜在的抗抑郁活性，可用于研究抑郁症。

Vapitadine dihydrochloride(R-129160 2HCl) 是一种新型强效且具有选择性和非镇静性的化合物，对组胺 H1 具有抑制作用。

Vapitadine 是一种非镇静性抗组胺化合物，可缓解特应性皮炎引起的瘙痒。

Epitinib succinate (HMPL-813 succinate) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于癌症研究。

Dapitant 是人类NKI 受体的非肽选择性拮抗剂，是7,7,4-triarylperhydroisoindol-4-ols 的代表。

Ezlopitant (CJ-11974) 是一种基于喹啉的原型 NK1受体拮抗剂 CP-96345的衍生物。

Burapitant（SSR 240600）是一种新型非肽速激肽神经激肽 1 （NK） 受体拮抗剂，具有抗焦虑和抗抑郁活性。

Aprepitant 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂，Kd 值为86 pM。

Pitavastatin calcium (NK-104) 是一种羟甲基戊二酰-CoA 还原酶抑制剂。它在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的IC50为 5.8 nM。它是高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇受体诱导剂。具有抗癌活性。

Netupitant (CID 6451149) 是一种高效选择性、可口服的神经激肽 1 受体 (NK1) 拮抗剂，具有止吐作用，在 CHO 细胞中对 hNK1的 Ki 值为 0.95 nM。

Maropitant 是一种可口服的选择性神经激肽受体拮抗剂，通过阻止催吐中心与化学感受器触发区中 P 物质的结合而起作用，有预防呕吐作用。

Imepitoin (AWD 131-138) 是一种新型的低亲和力部分苯二氮卓受体激动剂，有抗惊厥和抗焦虑作用。

Sciadopitysin 是一种双黄酮类化合物，来自银杏叶片中。它通过抑制NF-κB 活化并降低c-Fos 和NFATc1的表达来抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和骨丢失。

Sapitinib (AZD-8931) 是可逆的 ATP 竞争型 EGFR 抑制剂，对 EGFR、ErbB2 和 ErbB3的IC50值分别为4、3 和 4 nM。