phosphodiesterase

Phosphodiesterase(PDE) 是一种可以催化环核苷酸3 '环磷酸键水解的酶，常用于生化研究。Phosphodiesterase 可作为第二信使分子 cAMP 和 cGMP 介导的信号转导的重要调节因子。根据其对环核苷酸的特异性也可以分别不同类型，如 PDE1-PDE11，在多种疾病方面也具有一定的潜力。

IBMX (Methylisobutylxanthine) 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，对 PDE3、PDE4 和 PDE5 均有抑制活性 (IC50=6.5/26.3/31.7 μM)。IBMX 可以增强细胞内 cAMP 水平。

Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是茶中的甲基黄嘌呤衍生物，具有利尿、平滑肌松弛、支气管扩张、心脏和中枢神经系统兴奋作用。

MR-L2 是可逆的、非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶 -4激活剂，可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。它可抑制 PGE2- 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成，其EC50=1.2 µM。

Bucladesine sodium (DC2797) 是一种 cAMP 类似物，具有细胞渗透性。Bucladesine sodium 也是一种 cAMP 依赖性的蛋白激酶 (PKA) 激活剂，一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium 具有抗炎活性。

Vesnarinone (Arkin) 是一种喹啉酮衍生物，可抑制磷酸二酯酶III 活性，增加钙通量和减小钾通量。

Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的小分子抑制剂，与纯化的 PDEδ 结合，Kd 值为 38 nM。

Pentoxifylline (PTX) 是一种具有口服活性的磷酸二酯酶非选择性抑制剂，具有免疫调节、抗炎、抗纤溶、抗增殖和血液流变学改善作用。它可研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。

Vardenafil (Vivanza) 是选择性、高效的、具有口服活性的磷酸二酯酶5抑制剂，IC50=0.7 nM。它能够非竞争性地抑制环磷酸鸟苷水解，从而提高 cGMP 水平。它对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。它可用于研究勃起功能障碍。

Anagrelide (Xagrid) 是III 型磷酸二酯酶(PDEIII)抑制剂 (IC50=36 nM)，是咪唑喹唑啉衍生物。它能够抑制血小板生成，以及抗血栓形成作用，可用作血小板聚集抑制剂。

Vinpocetine (RGH-4405) 是一种长春花生物碱衍生物，是阻断 Na+通道的阻断剂。Vinpocetine 抑制IKK 的IC50为 17.17 μM。Vinpocetine 也是PDE 抑制剂，并通过直接靶向IKK 抑制NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。

Cilostazol (OPC 21) 是一种选择性的心血管系统中磷酸二酯酶 3 亚型PDE 3A 的抑制剂，IC50值为 0.2 μM。

Sildenafil citrate (UK-92480 citrate) 是一种磷酸二酯酶 5 抑制剂，IC50为 5.22 nM。

Doxofylline (Doxophylline) 是腺苷 A1 受体拮抗剂，且能抑制磷酸二酯酶 IV，用于治疗哮喘。

Flavoxate hydrochloride (DW61) 是一种毒蕈碱受体 AChR 拮抗剂， IC50为 12.2 μM。

Diphylline (Diprophylline) 是一种A1/A2腺苷受体拮抗剂，也是环状核苷酸磷酸二酯酶抑制剂。它是一种黄嘌呤衍生物，具有支气管扩张和血管扩张作用，有用于治疗慢性支气管炎和肺气肿的潜力。

Roflumilast (APTA 2217) 是一种口服的长效 4 型磷酸二酯酶抑制剂 (PDE4)，具有抗炎和潜在的抗肿瘤活性，作用于PDE4A1，PDEA4，PDEB1和PDEB2，IC50分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。

Milrinone (Win 47203) 是一种 PDE3抑制剂，也是一种强心药、血管舒张药。

N-Methylbenzamide 是磷酸二酯酶 10A 抑制剂，具有抗癌作用。

Amrinone (Inocor) 是一种正性肌力血管扩张剂，是一种具有口服活性的，非糖苷和非儿茶酚胺的强心剂，也是一种选择性磷酸二酯酶 III (phosphodiesterase III) 抑制剂，能够防止环磷酸腺苷分解，从而增加环磷酸腺苷水平。

Tadalafil (IC-351) 是一种PDE5抑制剂，IC50为 1.8 nM。

Dipyridamole (Persantin) 是一种磷酸二酯酶抑制剂，能阻断红细胞和血管内皮细胞对腺苷的吸收和代谢。

Aminophylline (Phyllocontin) 是一种竞争性非选择性磷酸二酯酶抑制剂，具有支气管扩张作用。它是竞争性的腺苷受体拮抗剂，有用于哮喘研究的潜力。

Ibudilast (MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，具有抗血小板聚集作用。它能够抑制气管平滑肌收缩性，可用于研究哮喘。它可对抗活化小胶质细胞的神经毒性，可能是一种有效的神经保护和抗痴呆药物。