Integrin

Pyrintegrin 是一种 β1 整合素激动剂，也是 2,4-二取代的嘧啶，可促进胚胎干细胞存活。它可用作足细胞保护剂，能增强细胞-细胞外基质 (ECM) 粘附介导的整联蛋白信号传导，具有强大的成脂作用。

Fibronectin 是存在于血液、结缔组织和细胞表面中的高分子糖蛋白，可作为组织损伤的生物标记物。Fibronectin 可被整合素家族表面受体识别。Fibronectin 可用于研究原发性开角型青光眼。

Cyclo(-RGDfK) 是一种选择性整合素αvβ3的有效抑制剂，IC50值为 0.94 nM。Cyclo通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合，特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。

ICAM-1-IN-1 是选择性的 ICAM-1和 E-selectin 抑制剂，IC50值分别为5和7 nM。

SB273005 是一种具有口服活性和高效性非肽整合素αvβ3 拮抗剂，抑制 αvβ3 和 αvβ5，可减少怀孕小鼠中 Th2 细胞和细胞因子 IL-10 的产生。

Tirofiban（MK383） hydrochloride monohydrate是一种非肽类糖蛋白IIb/IIIa 的拮抗剂。

Lifitegrast (SAR 1118) 是一种整合素淋巴细胞功能相关抗原 1 拮抗剂， 抑制 Jurkat T 细胞附着于ICAM-1的IC50为 2.98 nM。

GRGDSP acetate(91037-75-1 free base) 是一种合成的线性 RGD 肽，是一种整合素抑制剂。

ATN-161 trifluoroacetate salt (ATN-161 TFA salt) 是一种新型整合素 α5β1 拮抗剂，可在小鼠模型中抑制血管生成和肝转移瘤的生长。

Natalizumab 是重组人源化单克隆抗体，是一种选择性靶向 α4 整合素 (CD49d) 的人源化单克隆抗体抑制剂。Natalizumab 可以与 α4β1-整联蛋白结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 的相互作用。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发，可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 具有抗炎和免疫调节活性，能抑制免疫细胞的粘附、滞留及跨内皮迁移，减少炎症细胞向中枢神经系统或病变部位浸润。Natalizumab 也可用于 B 细胞淋巴瘤、非感染性葡萄膜炎等自身免疫性或炎症相关疾病的研究。

RWJ 50271 是具有口服活性的选择性LFA-1/ICAM-1相互作用抑制剂，抑制 LFA-1/ICAM-1 介导的细胞粘附，在细胞HL60中的IC50值为 5.0 μM。

A 286982是高效的LFA-1/ICAM-1相互作用变构抑制剂，在LFA-1/ICAM-1结合和LFA-1介导的细胞粘附实验中，其IC50分别为44和35 nM。

BIO-1211 是高度选择性的、口服有效的α4β1 (VLA-4)抑制剂，对 α4β1 和 α4β7 的 IC50分别为 4 nM 和 2 μM。

A-205804 是一种选择性口服有效的先导抑制剂，抑制 E-selectin 和 ICAM-1表达，IC50分别为 20 nM 和 25 nM，可用于慢性炎症疾病的研究。

Cilengitide (EMD 121974) 是一种有效的 αvβ3/5 受体整合素抑制剂，可抑制 ανβ3和 ανβ5与玻连蛋白结合，IC50值分别为 4 和 79 nM。

Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白拮抗剂，可预防小鼠结肠炎。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。

Cucurbitacin B (Cuc B) 是一具有抗癌活性的天然产物。

Leukadherin-1 是 CD11b/CD18 的变构激活剂，可增加 CD11b/CD18 依赖性细胞对纤维蛋白原的粘附，减少白细胞运动和跨内皮迁移，具有抗炎作用。

Irigenin 可通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A 域的 C-C 环上α9β1和α4β1整合素结合位点，介导其抗转移作用。可通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡，具有抗癌作用。

Lifitegrast sodium (SAR-1118-023 sodium) 是一种小分子整合素拮抗剂，通过阻断两种重要的细胞表面蛋白（淋巴细胞功能相关抗原 1 和细胞间粘附分子 1）的结合来抑制 T 细胞介导的炎症，可减少眼表炎症，可用于研究干眼症。

GLPG0187是整联蛋白受体的广谱拮抗剂，抑制αvβ1-integrin 的IC50值为1.3 nM，具有抗肿瘤活性。

E7820 (ER68203-00) 是具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物，是一种血管生成抑制剂，可抑制内皮上整合素 α2 亚基的表达。它调节 α1，α2，α3 和 α5 整联素 mRNA 表达，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。它抑制大鼠主动脉血管生成，IC50为 0.11 μg/ml。

Arg-Gly-Asp TFA (99896-85-2(free base)) (RGD Trifluoroacetate) 是一种三肽，可有效触发细胞粘附、定位某些细胞系并引发特定的细胞反应；与整合素结合。

TR-14035 (MDK-1191) 是一种具有口服活性的 α4β7/α4β1整合素双重抑制剂，对 α4β7和 α4β1作用的 IC50值分别为 7 和 87 nM，可用于炎症和自体免疫疾病的研究。