pharmacokinetic

TC ASK 10 是选择性的，口服有效的细胞凋亡信号调节激酶 1 抑制剂，IC50为 14 nM。它对其他代表性激酶的抑制活性低于 50％，除 ASK2之外 (IC50为 0.51 μM)。

Fosfomycin calcium (Phosphomycin calcium salt) 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素，不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。它对多种细菌具有杀菌活性，包括耐多药、广泛耐药和耐全药细菌。

Fosfomycin tromethamine 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素，不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。它对多种细菌具有杀菌活性，包括耐多药、广泛耐药和耐全药细菌。

Fosfomycin sodium 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素，不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。它对多种细菌具有杀菌活性，包括耐多药、广泛耐药和耐全药的细菌。

GNF-5是 Bcr-Abl 的特异性非 ATP 竞争性抑制剂，IC50为0.22uM。它是 GNF-2 的类似物，具有改进的药代动力学特性。

Topiroxostat (FYX-051) 是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂，IC50=5.3 nM，Ki=5.7 nM。它还表现出弱的CYP3A4抑制活性 (18.6%)。它有用于高尿酸血症的研究潜力。

Vardenafil hydrochloride trihydrate (BAY38-9456) 是一种新型 PDE 抑制剂，对 PDE5 和 PDE1 的 IC50 分别为 0.7 和 180 nM。

Sulfachloropyrazine sodium(Sulfachloropyrazine) 是一种磺酰胺衍生物，具有抗菌和抗球虫作用。Sulfachloropyrazine sodium(Sulfachloropyrazine) 用于各种家禽疾病。

Vardenafil hydrochloride 是口服具有活性的、高效的、选择性的磷酸二酯酶 5抑制剂。它对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。它能够非竞争性地抑制环磷酸鸟苷水解，提高 cGMP 水平。它可用于勃起功能障碍的研究。

Laropiprant (MK-0524) 是 DP receptor 的选择性拮抗剂，Ki 为 0.57 nM，对 TP 受体的 Ki 为 2.95 nM。

NS6180是一种高效的KCa3.1离子通道选择性抑制剂，IC50值9nM。NS6180阻止T 细胞活化和炎症反应。

Vardenafil dihydrochloride (Levitra) 是一种新型 PDE 抑制剂，对 PDE5 和 PDE1 的 IC50 分别为 0.7 和 180 nM。

Lerisetron 是5-HT3拮抗剂，与 5-HT3受体具有高亲和力(pKi:9.2)。它对尿烷麻醉大鼠的 5-HT 引发的反射性心率过缓具有抑制作用。

Belzutifan（MK-6482，PT2977）属于小分子抑制剂，是一种HIF-2α抑制剂（IC50=9 nM），具有高选择性、口服活性及改善的药代动力学特征，用于研究透明细胞肾细胞癌及相关VHL疾病。

Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，减缓临床前阿尔茨海默病参与者的认知能力下降。Atabecestat 可用于研究阿尔茨海默氏病。

BMS-929075是一种具有口服活性 HCV NS5B 复制酶 (HCV NS5B replicase) 手掌位点变构抑制剂，具有有效性、 较高的口服生物利用度和药代动力学参数 。BMS-929075 显示出细胞毒性。

CCT365623 是一种口服生物可利用的赖氨酰氧化酶抑制剂，具有良好的抗 LOX 效力、选择性、药代动力学特性以及抗转移功效。

HS271 是一个选择性的、口服有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50= 7.2 μM)。HS271 表现出优越的体外酶活性和细胞活性以及药代动力学特征。

Aβ-IN-1 是一种新型有效且具有口服活性的 γ 分泌酶调节剂 (GSM)。 Aβ-IN-1 在不抑制 CYP3A4 的情况下，在培养细胞中有效降低 Aβ42 水平，IC50值为 0.091 μM。Aβ-IN-1 显示出良好的药代动力学特征。

PF-07258669属于小分子化合物，是一种黑皮质素4受体（MC4R）拮抗剂（IC50=13 nM，Ki=0.46 nM），具有高选择性、口服生物利用度及良好药代动力学特性。可用于恶病质、厌食症等疾病的研究。

SFI003属于小分子抑制剂，是一种SRSF3抑制剂，具有良好的药代动力学性质、生物利用度及肿瘤分布能力。通过SRSF3/DHCR24/ROS轴诱导结直肠癌细胞凋亡，表现出强效抗肿瘤活性。

ZW4864 free base 是口服有效的，选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 抑制剂 (Ki= 0.76 μM, IC50= 0.87 μM)。

Azenosertib (ZN-c3) 是一种有效的选择性 Wee1 抑制剂，具有平衡的效力、ADME 和药代动力学特性。[1]

BAY 1214784是一种选择性和口服活性的人GnRH-R(Human Gonadotropin-Releasing Hormone Receptor)拮抗剂，可有效降低血浆促黄体激素水平高达49%，可用于研究子宫肌瘤。