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9
Sotorasib
AMG-510
T8684
2296729-00-3
Sotorasib (AMG-510) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂,具有口服活性和选择性。Sotorasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合,抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Sotorasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。
Kras
Ras
¥ 368
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Leptomycin B
来普霉素B, LMB, CI 940
T15735
87081-35-4
Leptomycin B (LMB) 是一种抗真菌抗生素,可阻断真核细胞周期,抑制蛋白出核转运。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1失活。
Antibiotic
Antifungal
CRM1
¥ 1600
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Lorlatinib
劳拉替尼, PF-6463922, PF-06463922, Loratinib
T3061
1454846-35-5
Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1/ALK 抑制剂,具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。
ALK
Apoptosis
ROS
ROS Kinase
Tyrosine Kinases
¥ 253
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MRTX-1719
T40254
2630904-45-7
MRTX-1719 是有效的PRMT5/MTA 复合体选择性抑制剂,其对PRMT5/MTAMTAPDELSDMA 细胞系的IC50值为 <10 nM.
Histone Methyltransferase
¥ 2150
现货
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PF-06459988
T16492
1428774-45-1
In house
PF-06459988 是一种新型的的、有效的、具有口服活性的、不可逆的和选择性的表皮生长因子受体( EGFR) 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有高效性和高亲和力,对 WT EGFR 具有极小的活性。PF-06459988 使治疗癌症的候选药物。
EGFR
¥ 999
6-8周
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iMDK
T9460
881970-80-5
In house
iMDK 是PI3K 抑制剂,能够抑制生长因子MDK。它能够与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌,而不会伤害正常细胞和小鼠。
PI3K
¥ 551
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Pivanex
Pivalyloxymethyl butyrate, AN-9
T16545
122110-53-6
Pivanex (Pivalyloxymethyl butyrate) 是丁酸的一种衍生物,是具有口服活性的 HDAC 抑制剂。Pivanex 通过下调 bcr-abl 蛋白增强凋亡。Pivanex 显示出抗转移和抗血管生成的活性。
Apoptosis
Bcr-Abl
HDAC
¥ 196
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Afatinib Dimaleate
双马来酸盐阿法替尼, 马来酸阿法替尼, BIBW2992, BIBW 2992MA2, Afatinib (BIBW2992) Dimaleate, Afatinib
T1773
850140-73-7
Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。
Akt
Apoptosis
Autophagy
c-Met/HGFR
EGFR
HER
p38 MAPK
¥ 176
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Triglycidyl isocyanurate
Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGIC, TGI, Teroxirone, 1,3,5-三缩水甘油-S-三嗪三酮
T22443
2451-62-9
Triglycidyl isocyanurate (Teroxirone) 是一种三氮烯三环氧化合物,可通过 p53的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。它诱导细胞凋亡,具有抗血管生成和抗肿瘤活性,用于癌症研究。
Apoptosis
MDM-2/p53
¥ 99
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Heptadecanoic acid
十七烷酸
T4903
506-12-7
Heptadecanoic acid 是奇链饱和脂肪酸,与一些疾病(如冠心病、糖尿病前期和 2 型糖尿病以及多发性硬化症)有关。
Akt
Apoptosis
Endogenous Metabolite
PI3K
¥ 186
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CAY10404
3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T
T8656
340267-36-9
CAY10404 (3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T) 是一种有效且高度选择性的 COX-2 和 COX-1 抑制剂。 它还是 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路的有效抑制剂,可诱导 NSC-LC 细胞凋亡,具有镇痛、抗炎和抗癌活性。
Akt
Apoptosis
COX
¥ 132
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CG347B
T10777
1598426-03-9
CG347B 是一种选择性HDAC6抑制剂。
HDAC
¥ 298
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Rineterkib
ERK-IN-1
T11224
1715025-32-3
Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂,与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
ERK
Raf
¥ 715
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客户已引用
RBN-2397
T12695
2381037-82-5
RBN-2397 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的跨物种 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂,IC50 小于 3 nM。它选择性结合 PARP7 ,Kd 为0.001 μM,可恢复干扰素 I 型信号转导,有用于晚期或转移性实体肿瘤的研究潜力。
PARP
¥ 1320
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TNO155
Batoprotafib
T13176
1801765-04-7
TNO155 是具有口服活性野生型SHP2的选择性变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。它有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤(尤其是晚期实体瘤)的潜力。
Phosphatase
¥ 622
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TAS6417
T16996
1661854-97-2
Zipalertinib (TAS6417, CLN-081) 是一种高效的、具有口服活性的新型共价EGFR酪氨酸激酶抑制剂,可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点,其 IC50值为 1.1-8.0 nM。
Apoptosis
EGFR
¥ 923
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Aurothiomalate sodium
金硫丁二钠, Sodium aurothiomalate, Myocrisine, Myocrisin, Myochrysine, Miochrysin, gold sodium thiomalate
T20168
74916-57-7
Aurothiomalate sodium (Miochrysin) 是一种选择性的致癌 PKCι信号传导抑制剂,可抑制肿瘤细胞增殖。它是一种硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂,也是一种抗风湿剂。
PKC
Reductase
¥ 218
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Alflutinib
Firmonertinib, AST2818
T22254
1869057-83-9
Alflutinib (Firmonertinib) 是 EGFR 抑制剂。 它对 T790M 的性耐药突变以及 EGFR 活性突变具有抑制作用。它对于癌症疾病,特别是非小细胞肺癌(NSC-LC)方面具有研究潜力。
Cytochromes P450
EGFR
¥ 662
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Taletrectinib
DS-6051b, AB-106
T22318
1505515-69-4
Taletrectinib (AB-106) 是具有口服活力的、选择性的 ROS1/NTRK 抑制剂。它对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用,IC50值分别为 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。它还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
ROS
ROS Kinase
Trk receptor
¥ 667
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Befotertinib
D-0316, Befotertinib
T39275
1835667-63-4
Befotertinib (D-0316) 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌的研究。
EGFR
¥ 823
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Glumetinib
SCC244
T5414
1642581-63-2
Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、ATP 竞争性的、口服具有活力的 c-Met 抑制剂。它对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶,包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。它具有抗肿瘤作用。
c-Met/HGFR
¥ 413
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Almonertinib
阿美替尼, HS-10296
T5462
1899921-05-1
Almonertinib (HS-10296) 是EGFR 激活突变抑制剂和EGFR T790M 耐受突变抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性,用于非小细胞肺癌的研究。它对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性,对野生型的抑制作用较弱。
EGFR
¥ 828
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Almonertinib hydrochloride
盐酸阿美替尼, HS-10296 hydrochloride
T5675
2134096-03-8
Almonertinib hydrochloride (HS-10296 hydrochloride) 是一种 EGFR 激活突变和 T790M 耐药突变的小分子抑制剂,用于非小细胞肺癌的研究,对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性,对野生型的抑制作用较弱。
EGFR
¥ 347
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CP-91149
T6455
186392-40-5
CP91149 是GP (糖原磷酸化酶)的抑制剂,能够促进糖原的重新合成,但不会造成糖原的过度积累。它对2型糖尿病具有潜在的研究价值。
Others
Phosphorylase
¥ 186
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