bioavailability

PF-06291874 (Glucagon receptor antagonists-4) 是口服有活性的胰高血糖素受体非肽类拮抗剂。它正用于研究 2 型糖尿病。

TC ASK 10 是选择性的，口服有效的细胞凋亡信号调节激酶 1 抑制剂，IC50为 14 nM。它对其他代表性激酶的抑制活性低于 50％，除 ASK2之外 (IC50为 0.51 μM)。

BRD0705 是一种具有旁系选择性的、口服具有活性的GSK3α抑制剂，其 IC50=66 nM，Kd=4.8 μM。 它与 GSK3β (其 IC50=515 nM) 相比，对GSK3α的选择性更高 (8 倍)。它可用于研究急性髓细胞性白血病。

GNE-9605 是一个高效，选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂，IC50为19 nM。

ELN-441958是一种B1受体拮抗剂，能够抑制B1激动剂配体[3H] DAKD 与IMR-90细胞结合(Ki:0.26 nM)，相较于B2受体，它对B1受体的抑制作用具有更高的选择性，且比抑制μ阿片受体选择性高500多倍，比抑制δ阿片受体选择性高2000多倍。

Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid可以激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖，可用于癫痫和躁郁症的研究。

SBP-7455 是一种高亲和力，可口服的双重ULK1/ULK2自噬抑制剂，可有效抑制ULK1/2酶活性，可研究三阴性乳腺癌，在 ADP-Glo 分析中的IC50分别为 13 nM 和 476 nM。

MK-8325是一种有效且可口服的HCV NS5A 抑制剂，对多种基因型具有复制活性。MK-8325在体外和体内试验显示生物利用度且具有良好的总体ADME 特征。

BMS-929075是一种具有口服活性 HCV NS5B 复制酶 (HCV NS5B replicase) 手掌位点变构抑制剂，具有有效性、 较高的口服生物利用度和药代动力学参数 。BMS-929075 显示出细胞毒性。

Meproscillarin is a glycoside with high bioavailability (about 70%) and an elimination independent of renal function.

Laniquidar (R101933) 是第三代 P-glycoprotein (P-gp) 的非竞争性抑制剂 (IC50: 0.51 μM)，口服生物利用度有限。Laniquidar 能够用于急性髓细胞白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究，也能够用于调控多药耐药转运体。

TMC-649128 PM 是HCV NS5B RNA 依赖性RNA 聚合酶的有效核苷抑制剂，EC(50)值为1.2 muM，大鼠体内生物利用度中等(F=14%)。

Erythromycin estolate是一种半合成的红霉素衍生物，具有良好的口服吸收性和生物利用度耐酸性。作为大环内酯类抗生素，依托红霉素通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用，主要用于治疗由敏感细菌引起的呼吸道、皮肤和软组织感染研究。Erythromycin estolate可能引起肝损伤，包括轻度的胆汁淤积性肝炎、黄疸和胆管缺乏。

HP-β-CD (HP-β-CD) 是一种药物递送载体，可提高稳定性和利用度。

Molnupiravir (EIDD-2801) 是核糖核苷类似物 EIDD-1931 的异丙酯前体药物，具有口服生物利用度。Molnupiravir 可用于 COVID-19 ，季节性和流行性流感的研究，对多种冠状病毒和流感病毒具有广谱的抗病毒活性，例如，SARS-CoV-2，MERS-CoV，SARS-CoV。

Hexanoic anhydride是一种反应性化合物，是合成路径中的Acremomannolipin A的关键反应物。Hexanoic anhydride于阿昔洛韦酯前药的合成，同时，Hexanoic anhydride也可用于创建基于壳聚糖的聚合物表面活性剂和药物递送系统。

KLS-13019是一种高效和具有口服活性的GPR55受体拮抗剂，是大麻二酚 (CBD) 衍生的神经保护剂，可以逆转化疗诱导的外周神经疼痛 (CIPN)，可用于研究肝性脑病（HE）。

MET kinase-IN-2 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 MET 激酶抑制剂,IC50 值为 7.4 nM。MET kinase-IN-2 具有抗肿瘤活性。

Bacampicillin is an improved oral bioavailability penicillin antibiotic which is a prodrug of ampicillin.

Bacampicillin hydrochloride is an improved oral bioavailability penicillin antibiotic which is a prodrug of ampicillin.

BPN-15606 is a highly potent, orally active γ-secretase modulator (GSM), attenuates the production of Aβ42 and Aβ40 by SHSY5Y neuroblastoma cells with IC50 values of 7 nM and 17nM, respectively. BPN-15606 has acceptable PK PD properties, including bioavai

GNF179 Metabolite, the derivative of GNF179—an optimized 8,8-dimethyl IP analog—demonstrates significant potency (4.8 nM against the multidrug-resistant W2 strain) alongside in vitro metabolic stability and in vivo oral bioavailability.

(-)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate ((-)-SNI-2011) 是一种新型mAChR 激动剂，是一种治疗干燥综合征口干症的候选治疗药物。

(+)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate ((+)-SNI-2011) 是一种有效的 mAChR 激动剂。