anti- proliferation

KPT-6566 是共价结合的脯氨酰异构酶PIN1选择性抑制剂，能够与 PIN1 的催化位点共价结合，抑制并降解PIN1，具有抗癌活性。它对PIN1 PPIase 结构域的IC50=640 nM，Ki=625.2 nM。

CVT-11127 是 SCD 抑制剂。它将细胞周期阻滞在 G1 S 期，诱导细胞凋亡。它可用于肺癌的研究。

Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制TrKA 磷酸化的酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 10 μM。它还是一种选择性ErbB2酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 1 μM，具有抗癌活性。

BMS-202 (PD1-PDL1 inhibitor 2) 是一种非肽类 PD-1 PD-L 复合物抑制剂，其 IC50为 18 nM，KD 为 8 μM。它与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1 PD-L 的相互作用，具有抗肿瘤活性。

Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

NVP-BVU972 是 Met 选择性抑制剂 (IC50:14 nM) ，它对其它的激酶抑制性较低。

EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) 是一种 4,6-二取代的嘧啶，可诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它是ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的EGFR 抑制剂，IC50为 21 nM。它对EGFR 的选择性高于 HER4 和 55种其他激酶。它还抑制突变型EGFRL858R 和EGFRL861Q，IC50分别为 63 nM 和 4 nM。

FIDAS-5 是甲硫氨酸腺苷转移酶 2A （MAT2A）抑制剂，其IC50值为2.1 μM，具有口服活性。它能够与 S-腺苷甲硫氨酸有效竞争 MAT2A 结合，并具有抗癌作用。[1]

FIDAS-3 是一种强效Wnt 抑制剂，也是一种二苯乙烯衍生物，对甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 的IC50为 4.9 μM。它能够与 S-腺苷甲硫氨酸有效竞争MAT2A 结合，并具有抗癌作用。

PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF 刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化，IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310、240 和 44 nM。

RO2959 Hydrochloride (RO2959 HCl) 是选择性CRAC 通道抑制剂，IC50为 402 nM。它是人IL-2产生的有效抑制剂，有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。它是由Orai1 Stim1通道介导的钙存储进入的有效阻滞剂，IC50为 25 nM。

YK 4-279是一种RNA 解旋酶A 与致癌转录因子EWS-FLI1结合抑制剂，能抑制ESFT 细胞增长，诱导凋亡。

(Rac)-JBJ-04-125-02 (JBJ-04-125-02) 是 JBJ-04-125-02 的消旋体，是选择性突变，可口服的 EGFR 变构抑制剂，对EGFRL858R T790M 的IC50为 0.26 nM。

Vindesine sulfate (Desacetyl Vinblastine amide) 是一种长春花生物碱，它是长春碱的合成衍生物，与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合，导致微管结晶和有丝分裂停滞或细胞死亡。

Citarinostat (ACY241) 是一种强效、选择性和口服组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50分别为 35、45、46、2.6 和 137 nM。

NG 52 (NG-52) 是可逆和 ATP 相容性且具有口服活性的Cdc28p 和Pho85p 激酶抑制剂，IC50分别为 7 μM 和 2 μM。它还抑制磷酸甘油酸激酶 1 的活性，IC50值为 2.5 μM。

Simvastatin (MK 733) 是一种 HMG-CoA 还原酶抑制剂 (Ki=0.2 nM)，具有口服活性。Simvastatin 具有降血脂活性，可以抑制肝脏产生胆固醇，还可以用于预防心血管疾病。

JPH203 (KYT-0353) 是一种 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT-1) 的抑制剂，具有有效性和特异性。JPH203 可以抑制细胞对亮氨酸的摄取，抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡，具有抗炎和抗肿瘤活性。

Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax，Bcl-2蛋白表达，激活caspase-7，caspase-8，并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性。

U-83836E (lazaroid ) 具有神经保护活性和抗肿瘤活活性，抑制神经胶质瘤细胞增殖，抑制肿瘤坏死因子并逆转内毒素诱导的休克。

NHWD-870 是一种有效且特异性的 BET 家族溴结构域抑制剂，仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50 = 2.7 nM) 和 BRDT 结合。 NHWD-870 具有强大的抗肿瘤功效，并通过增加肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤增殖来抑制癌细胞-巨噬细胞相互作用。

Glutathione arsenoxide hydrochloride (Glutathione arsenoxide hydrochloride(1271726-51-2 Free base)) 是一种潜在的抗癌活性分子和肿瘤代谢抑制剂。Glutathione arsenoxide hydrochloride 靶向线粒体内膜腺嘌呤核苷酸转移酶 (ANT)，对细胞增殖有抑制作用，促进细胞凋亡。Glutathione arsenoxide hydrochloride 可用于识别如蛋白质二硫异构酶一样的细胞表面蛋白质。

Inflachromene(ICM) 是一种 HMGB1 和 HMGB 表达抑制剂，具有抗炎活性。Inflachromene 通过抑制 HMGB1 易位来减轻小鼠癫痫模型的癫痫发作严重程度，通过 HMGB1 2 调节的 TLR4-NF-κB 通路抑制内膜增生，通过调节 Beclin 1 活性来抑制自噬。Inflachromene 可用于研究癫痫。

Prinaberel (ERB 041) 是一种具有选择性和高效性的雌激素受体 β (ERβ) 激动剂，具有抗癌活性，可恢复或增加小鼠鳞状细胞癌和人癌细胞中 ERβ的表达，减少癌细胞增殖。Prinaberel 具有抗炎活性，抑制 NFκB促炎信号通路，诱导卵巢癌细胞凋亡，可用于研究子宫内膜异位症。