多巴胺受体

Dopamine D2 receptor antagonist-1，一种对多巴胺D2受体（D2R）表现出亚毫摩尔级别亲和力的负变构调节剂（NAM）。

ONC206 是一种 ONC201 的类似物，是一种多巴胺 D2- 样受体 (DRD2/3/4) 的选择性拮抗剂，其拮抗作用在纳摩尔级别。它具有广谱抗肿瘤活性。

Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物，具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂，可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

Carmoxirole hydrochloride (EMD 45609 hydrochloride) 是一种外周多巴胺 D2 受体选择性激动剂，在体内具有降压活性。

JNJ-37822681 dihydrochloride 是特异性的、有中枢活性的，可快速解离的多巴胺 D2受体拮抗剂，与多巴胺 D2L 受体结合的亲和力适中 (Ki=158 nM)。JNJ-37822681 dihydrochloride 在精神分裂症和躁郁症领域有研究价值。

Piperidine-MO-1是多巴胺受体 (dopamine receptor) 调节剂，在大鼠纹状体中增加DOPAC 的 ED50 值为68 μmol/kg。

PNU-177864 hydrochloride 是选择性的，口服有效的多巴胺 D3 受体拮抗剂。PNU-177864 hydrochloride 具有与阳离子两亲药物一致的结构。PNU-177864 hydrochloride 可在体内诱导磷脂代谢，并显示出抗精神分裂症活性。

SB-277011 (SB-277011A) 是多巴胺 D3 受体的特异性拮抗剂，对 D3 受体、D2 受体、5-HT1D 和 5-HT1B 的 pKi 值分别为 8.0、6.0、5.0 和 <5.2。

Tedatioxetine hydrobromide (Lu AA 24530 hydrobromide) 是一种血清素-去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂 ，也是 5-HT2A、5-HT2C、5-HT3 和 α1A-肾上腺素能受体的拮抗剂，可用于治疗抑郁症和焦虑症。

Sigma-LIGAND-1 是一种选择性 sigma 受体配体，在 DTG 和 PPP 位点的 IC50 分别为 16 nM，19 nM。Sigma-LIGAND-1 对多巴胺 D2 受体的 Ki 为 4000 nM。

Abaperidone 是一种有效的 5-HT2A 受体和多巴胺 D2 受体拮抗剂，对 5-HT2A 受体的 IC50 为 6.2 nM，对多巴胺 D2 受体的IC50 为 17 nM。Abaperidone是一种潜在的非典型抗精神化合物，可降低大鼠纹状体和前额叶皮层中的基础hsp70 mRNA表达。

Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物，是主要的循环活性部分。 Didesmethyl cariprazine 有较长的半衰期，为 1-3 周。Cariprazine 是一种有效的多巴胺D3偏好D3/D2受体部分激动剂，用于治疗精神分裂症、双相躁狂和抑郁症，对d3和d2受体具有高亲和力，对5-HT 1A 受体具有中等亲和力。

Halopemide 是一种有效的 PLD 抑制剂（对人 PLD1 和 PLD2 的 IC50 = 220 和 310 nM）。 Halopemid 是多巴胺受体的拮抗剂。Halopemid 可用于精神药物研究。

A 77636 hydrochloride 是一种口服有效的、选择性的和长效多巴胺 D1 受体激动剂 (pKi=7.40; Ki=39.8 nM)，具有抗帕金森病活性。A-77636 hydrochloride 对多巴胺 D2 受体无功能活性。

6-Chloromelatonin 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 激动剂，是一种5-甲氧基吲哚化合物，可竞争兔视网膜中相同的突触前褪黑激素受体位点 ，可抑制[3H]多巴胺的钙依赖性释放 具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 与 MT2 受体结合 (pKi=9.77)，可能用于研究与抑郁症相关的失眠和睡眠障碍。

LE 300 是选择性多巴胺 D1 样受体拮抗剂，作用于人多巴胺 D1 和 D5 受体的Kis 分别为 1.9 nM 和 7.5 nM。在大鼠尾动脉实验中，它作用于5-HT2A 受体的pA2 为 8.32。

PAOPA 是一种新型多巴胺 D2 受体变构调节剂，是 L-脯氨酸-L-亮氨酸-甘氨酸酰胺 (PLG) 肽模拟物，可预防和逆转苯丙胺增敏的精神分裂症临床前动物模型中的行为和生化异常。PAOPA 可用于研究精神分裂症和锥体外系功能障碍。

PF-00217830 是一种血清素 1A 受体激动剂、多巴胺 D2 受体激动剂和血清素 2A 受体拮抗剂。PF-00217830 可用于研究精神分裂症。

Tiospirone (BMY 13859-1) 是一种 5-HT2 受体拮抗剂，也是一种多巴胺阻滞剂， 抑制 D2，5-HT1a，5-HT7 和 sigma 受体。Tiospirone 可用于研究神经分裂等神经系统相关疾病。

Roxindole (EMD 49980) 是一种选择性多巴胺自身受体和 5-HT1A 双重激动剂，也是5-羟色胺 (5-HT) 的摄取的抑制剂，具有抗精神病和抗抑郁活性。Roxindole 可用于研究帕金森和神经分裂。

Benperidol (Anquil)是一种具有抗精神病和安定作用的丁酮类化合物，在阻断 D2 受体方面具有很好的疗效。Benperidol可用于正电子发射断层扫描(PET)测量体内 D(2)类多巴胺受体的结合情况。

BL-1020 Mesylate (CYP-1020 Mesylate) 是一种可口服的 GABA A 受体激动剂和 D2 拮抗剂，可降低多巴胺活性并增强GABAA活性。BL-1020 Mesylate 可用于研究神经分裂、阿尔茨海默症和双向认知障碍。

BP14979 是多巴胺D3受体激动剂，可用于研究神经系统疾病。

JNJ-37822681 是一种新型的、高选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂，其特点是与多巴胺 D2 受体的快速解离速率。