serine/threonine kinase

MKI-1 (MASTL Kinase Inhibitor-1) 是微管相关丝氨酸 苏氨酸样激酶 (MASTL) 抑制剂 (IC50= 9.9 μM)。MKI-1 通过激活乳腺癌中的PP2A 发挥放射增敏和抗肿瘤活性。

(Iso)-BMT-124110 Formate 对蛋白丝氨酸 苏氨酸激酶AAK 有抑制作用 ，可用于治疗 帕金森病、精神分裂症、神经性疼痛和阿尔茨海默病。

Tyrphostin 8(4-Hydroxybenzylidenemalononitrile) 是一种有效的 GTP 酶抑制剂，对 EGFR 激酶有抑制作用， IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 可抑制蛋白丝氨酸 苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM)，增强 Caco-2 细胞中转铁蛋白受体介导的转吞作用，并增加口服胰岛素 - 转铁蛋白的降血糖作用。

6-(Dimethylamino)purine (N,N-Dimethyladenine) 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶和 CDK 抑制剂。

Camostat mesylate (FOY-S980) 是口服活性合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，用于慢性胰腺炎。它是TMPRSS2的抑制剂，对SARS-CoV-2具有抗病毒活性。它抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。

β-Glycerophosphate disodium salt hydrate 是一种磷酸酶抑制剂，是内源性代谢产物的一种。

SBC-115076 是前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 kexin 9型(PCSK9)抑制剂。其中PCSK9 是一种前蛋白转化酶，在 LDL 受体代谢中的重要物质。

Nafamostat mesylate (FUT-175) 是一种广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂，血管舒缓素抑制剂，能抑制血液凝固。它通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T 细胞自身反应活性，可抑制SARS-CoV-2 的激活。它还是潜在的补体抑制剂。

Benzamidine hydrochloride (Benzamidine HCl) 是可逆的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 竞争性抑制剂，对 uPA、类胰蛋白酶、胰蛋白酶和 Xa 因子作用的Ki 分别为 97 µM、20 µM、21 µM 和 110 µM。

RIPK2-IN-3 (FCG806791773) 是一种受体相互作用的丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶 2 (RIPK2) 抑制剂，具有抗炎抗肿瘤活性，可用于研究免疫疾病和癌症。

Flizasertib（氟利色替）是一种丝氨酸 苏氨酸激酶抑制剂，通过抑制RIPK1（Receptor-interacting serine threonine-protein kinase 1 ）发挥作用，具有抗炎和治疗免疫疾病的效果。

Afuresertib (GSK2110183) 是一个选择性，ATP 竞争性，口服有效的泛 Akt 抑制剂，作用于 Akt1、Akt2和 Akt3，Ki 值分别为 0.08、2、2.6 nM。

SI-113 是一种有效的选择性 SGK1 抑制剂，SGK1 是一种丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶，可调节多种致癌信号级联反应。

Necrosulfonamide ((E)-Necrosulfonamide) 是一种坏死性凋亡抑制剂，通过选择性靶向(MLKL)，可阻止 MLKL-RIP1-RIP3 坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。MLKL 是诱导坏死过程中 RIP3 的重要底物。

Ridaforolimus (AP23573) 是亲脂性大环内酯类抗生素雷帕霉素的小分子非前药类似物，具有潜在的抗肿瘤活性。它是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂，在 HT-1080 细胞中抑制 S6 磷酸化的 IC50值为 0.2 nM。

Vactosertib (EW-7197) 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC50:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50为 17.3 nM)，表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。

GCN2iB 一种丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶 —压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂，具有 ATP 竞争性，其IC50值 为 2.4 nM。

ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸 苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。

Cetraxate hydrochloride (DV10062) 是一种有效的顶体蛋白酶 (acrosomal proteinase acrosin) 抑制剂，Ki 和 IC50分别为 0.94 μM 和 3.3 μM。它是一种口服有活性的抗溃疡试剂 (anti-ulcer)，具有粘膜保护作用，可用于研究胃溃疡。

IPR-803 是一种有效的 uPAR·uPA 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。 IPR-803 直接与 uPAR 结合，Ki 为 0.2 μM。

Ofirnoflastum (Ofirnoflast)作为一种Nek7丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶抑制剂，展现出抗炎作用。

1-O-Octadecyl-2-O-methyl-sn-glycerol is a metabolite of a phosphotidylinositol ether lipid analog (PIA). PIAs are known to target the pleckstrin homology domain of the serine threonine kinase Akt and to induce apoptosis in cancer cell lines with high levels of endogenous Akt activity.

BAY1143269 is an orally effective mitogen-activated protein kinase-interacting serine threonine-protein kinase 1 (MKNK1) inhibitor with potential anti-tumor activity.

R-IMPP 是抗 PCSK9分泌的药物 (IC50=4.8 μM)，靶向作用于 80S 核糖体，抑制 PCSK9 蛋白的翻译。