pkcα

PKC-theta inhibitor 1 is an inhibitor of PKCθ (Ki of 6 nM)

PKC-IN-1 是 ATP-竞争性可逆 PKC 抑制剂，对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM，对人 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCθ、PKCγ、PKC mu 和 PKCε 的IC50值分别为 2.3、8.1、7.6、25.6、57.5、314 和 808 nM。

Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6 15 2 3 3000 nM)，具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。

Go 6983 是一种PKC 抑制剂，能够作用于PKCα、PKCβ、PKCγ、PKCδ和PKCζ，IC50值分别为 7、7、6、10 和 60 nM。

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种有效且高度选择性的蛋白激酶 C(PKC) 抑制剂，Ki 值为 14 nM。

Rottlerin (NSC-56346) 是一种从Mallotus Philippinensis 中得到的天然产物， 是 PKC 的特异性抑制剂，抑制HIV-1整合和狂犬病病毒感染。它通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡.

Enzastaurin (LY317615) 是一种PKCβ抑制剂，IC50值为 6 nM。它对 PKCβ 选择性是 PKCα，PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。

Ro 31-8220 Mesylate (Bisindolylmaleimide IX mesylate) 是PKC 抑制剂，对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε 和大鼠大脑 PKC 的IC50值为 5、24、14、27、24 和 23 nM。它还抑制 MAPKAP-K1b、MSK1、S6K1 和 GSK3β，IC50为3、8、15 和 38 nM。

TCS 21311 (NIBR3049) 是一种高选择性JAK3抑制剂，IC50为 8 nM，它的选择性是 JAK1、JAK2 和 TYK2 的100倍以上，还抑制PKCα、PKCθ和GSK3β，IC50值分别为 13、68 和 3 nM。

Midostaurin (PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，有抗肿瘤活性，对 PKCα β γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ和VEGFR1 2的IC50值范围为 22 到500 nM 之间。

CP21R7 (CP21) 是一种 GSK-3β抑制剂，其 IC50=1.8 nM。它也是一种 PKCα抑制剂，其 IC50=1900 nM。

PKCα(C2-4) inhibitor peptide为专一性PKCα抑制剂，能够抑制α1A‐肾上腺素受体激动剂A-61603对IKr通道的影响。

HBDDE 是一种具有选择型号的同工酶 PKCα 和 PKCγ 抑制剂，其 IC 50 s 分别为 43 μM 和 50 μM。HBDDE 对 PKCα PKCγ 的亲和力高于 PKCδ、PKCβI 和 PKCβII 同工酶。HBDDE 是鞣花酸的一种衍生物，可诱导神经细胞凋亡。

Myricitrin (Myricitrine) 是从杨梅根皮中分离出来的类黄酮化合物，具有镇痛作用。它是主要的抗氧化剂。

Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种选择性蛋白激酶 C 抑制剂。它促进 Fas 介导的细胞凋亡，并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。

BJE6-106 (B106) is a potent, selective PKCδ inhibitor (IC50: 0.05 μM) and targets selectivity over classical PKCα (IC50: 50 μM). BJE6-106 induces caspase-dependent apoptosis with tumor-specific effect.

VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的一种选择性抑制剂，对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。

CMPD101 是膜透性的 GRK2 3高选择性小分子抑制剂，IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM，可研究心衰疾病。

Decursin (Decursinol angelate) 是一种细胞毒性剂，是一种来自朝鲜当归根的有效蛋白激酶 C 激活剂。它通过 Hippo YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。它通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长，迁移和侵袭。

Sotrastaurin (AEB071) 是一种口服有效的泛 PKC 抑制剂，对 PKCθ、PKCβ、PKCα、PKCη、PKCδ 和 PKCε，Ki 分别为 0.22、0.64、0.95、1.8、2.1 和 3.2 nM。

Desmethylglycitein (6,7,4'-Trihydroxyisoflavone) 是大豆中苷元的代谢产物，具有抗氧化性和抗癌活性。它是蛋白激酶 C(PKC)α 的直接抑制剂，抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线诱导的基质金属蛋白酶1。它在体内直接结合CDK1和CDK2，抑制 CDK1 和 CDK2 活性。

PKC-theta inhibitor 是一种PKC-θ抑制剂，IC50值为 12 nM。

PKCβII Peptide Inhibitor I 为一种特定的PKCβII抑制剂。在大鼠心脏缺血 再灌注损伤模型中，该化合物显著表现出心脏保护效应，并能有效预防血管内皮功能障碍。

PKCε (85-92)（ψεRACK）是一种多肽和选择性PKCε激活剂，不影响其他PKC同工酶的活性。PKCε (85-92)可诱导内皮细胞的促血管生成反应，促进FGF-2胞吐，调节VEGF活性。