nfκb

CHPG hydrochloride 是 mGluR5 的选择性激动剂。

Antiproliferative agent-22 是一种抗癌化合物，在 MCF-7、MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞上显示出抗增殖活性。Antiproliferative agent-22 可用于研究癌症。

iNOS/TopoI-IN-1（compound AuL9）是一种具备多重靶点的杂交分子，表现出抗肿瘤、抗炎及抗氧化的特性。此化合物能有效抑制乳腺癌细胞株MCF-7和MDA MB-231的增长，IC50分别为3.5 μM及6.3 μM，其机制主要是通过抑制人类拓扑异构酶I（TopoI）（Ki=2.72 μM）的活动，导致DNA损伤并诱发细胞凋亡（apoptosis）。同时，iNOS/TopoI-IN-1通过降低NF-kB的激活，抑制iNOS表达（Ki=1.49 μM），进一步增强其抗炎作用。

COX-2-IN-48 (5-25) 为一种针对COX-2的抑制剂，在人类COX-2上的IC50值为51.7 nM。它通过干预NF-κB通路，在多种啮齿类动物模型中展现了其抗炎及镇痛的效果。此外，COX-2-IN-48 (5-25) 能够抑制IκB的降解、NF-κB p65的磷酸化及其核内转移，同时抑制COX-2和iNOS的表达。

NLRP3-IN-51（Compound 3q）作为一种高效的胆碱能抗炎通路（CAP）激活剂，显示了在THP-1细胞中抑制由尿酸钠（MSU）诱导的IL-1β产生，有助于抗痛风性关节炎。该化合物同样抑制了MSU诱导的NF-κBp65磷酸化，而对NLRP3、pro-caspase 1以及caspase-1的自我裂解与激活则无明显影响。据此，NLRP3-IN-51在CAP的激活下有效抑制NLRP3的活化初期。

oxLig-1（7-Ketocholesteryl-9-carboxynonanoate）作为氧化低密度脂蛋白 (oxLDL) 中的关键脂质成分，兼具 β-糖蛋白 I （β(2)-GPI）的主要配体功能。它通过激活NF-κB通路引发核的易位，进而在动脉粥样硬化（AS）的研究中发挥作用。

AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC50=1 μM)，不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞中 IL-2和 IL-8的产生水平有相似的抑制作用。

NF-κB Activation Inhibitor III 是一种NF-kB 抑制剂，抑制 TNF-α 诱导的MMP-9上调，靶向抑制下游的MAPK p38，可用于靶向 TNF-α 介导的肿瘤侵袭和转移的化疗研究。

NF-κB/MAPK-IN-1 是一种有效的 NF-κB 和 MAPK 通路双重抑制剂，具有潜在的抗炎活性，抑制 NO 生成，对 LPS 诱导的iNOS，COX-2，ERΚ和P38激活有抑制作用。 NF-κB/MAPK-IN-1 可用于预防和治疗类风湿关节炎 (RA) 。

NF-κB-IN-8 是一种化合物，其作用机制为竞争性抑制 LPS 与 MD-2 之间的相互作用。该化合物通过与 MD-2 结合，有效降低炎症因子的产生，并能够抑制 ALP 的酶活性。因此，NF-κB-IN-8 在急性肺损伤（ALI）等炎症性疾病的研究中具有潜在应用价值。

NF-κB-IN-10（化合物E1）是一种调节Nrf2/NF-κB信号通路的NF-κB抑制剂，能减少氧化应激与炎症，有助于心力衰竭治疗。它可抑制RAW264.7细胞LPS诱导的NO生成，并降低iNOS和COX-2的表达，适用于心血管疾病研究。

NF-κB-IN-12 (compound 3h)，作为一种NF-κB抑制剂，在急性肺损伤研究中具有应用潜力，其IC50值为1.02 μM。

NF-κB-IN-11（Compound 3i）是一种抑制剂，有效抑止TNF-α诱发的NF-κB信号通路激活及其核内转移。此化合物通过下调IKK、IκBα和NF-κBp65的磷酸化水平，展现出显著的抗炎作用，并能缓解小鼠的DSS引起的结肠炎症状。口服给药的NF-κB-IN-11在小鼠急性毒性测试中显示出其最大耐受剂量（MTD）超过1852 mg/kg。

NF-κB-IN-13（compound 12）在RAW264.7巨噬细胞中显著抑制了LPS诱导的NF-κB激活以及NO生成，表现出其抗炎效果。

NF-κB-IN-1 (1,6-Heptadiene-3,5-dione, 1,7-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-4-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methylene]-, (1E,6E)-)是一种 4-亚芳基姜黄素类似物，是抑制有效的NF-κB 信号通路抑制剂。它可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。它可直接抑制IKK 来阻断 NF-κB 的激活。

Bortezomib (LDP 341) 是一种 20S 蛋白酶体抑制剂 (Ki=0.6 nM)，具有可逆性和选择性。Bortezomib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 NF-κB，可破坏细胞周期、诱导细胞凋亡。

Phorbol 12-myristate 13-acetate（PMA）是一种佛波酯类天然产物，可作为PKC、SphK和NF-κB的激活剂，常用于诱导THP-1细胞分化及构建皮炎模型。

5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1(PAK1) 和NF-Κb。5-Aminosalicylic Acid具有抗癌、抗炎活性。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。

Nimbolide 是源自印楝叶和花的一种三萜。它抑制CDK4/CDK6激酶活性。它抑制 NF-κB，Wnt，PI3K-Akt，MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。它通过抑制NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。

JSH-23 是一种 NF-κB 抑制剂，抑制 NF-κB 转录活性 (IC50=7.1 μM)，但不影响 IκBα 降解。JSH-23 是一种抗氧化剂，具有抗炎活性。

NF-κΒ activator 1 可激活NF-κΒ基因，EC50 为 0.9 μM。NF-κB 作为一种调控细胞增殖和细胞存活的基因被真核细胞广泛应用。NF-κΒ activator 1 可诱导超氧化物歧化酶 (SOD)2 mRNA 表达。

CBL0137 hydrochloride (Curaxin-137 hydrochloride) 是一种组蛋白分子伴侣FACT 的抑制剂，也可激活p53并抑制NF-κB，对于它们的EC50值分别为 0.37 和 0.47 μM。CBL0137 hydrochloride在功能上可以使促进染色质转录复合物 (FACT) 失活，从而驱动对 p53 和 NF-κB 的影响并促进癌细胞死亡，并且当与顺铂联合使用时，CBL0137 hydrochloride 对SCLC具有有效的抗癌活性。

Sakuranetin 是一种大米黄酮类植物抗毒素，能改善 LPS 诱导的急性肺损伤，具有抗炎、抗真菌和抗氧化作用。

Rocaglamide (Roc-A) 是从米仔兰中分离出来的一种天然产物，具有抗癌特性，可用于咳嗽，受伤，哮喘和炎症性皮肤病。它是一种有效的选择性热休克因子 1 活化抑制剂，IC50约为 50 nM。它是 T 细胞中 NF-κB 活化的有效抑制剂，还抑制翻译起始因子eIF4A 的功能。