免疫学

GSK040 是一种有效和具有选择性的BETBD2抑制剂，pIC50值为 8.3。GSK040 对 BETBD2的选择性比 BETBD1(pIC50=4.6) 高 5000 倍。GSK040 可用于肿瘤学和免疫学疾病的研究。该化合物的粉末形式不稳定，建议选择其他盐形式产品。

Enpatoran (M5049) 是一种口服有效的TLR7 8选择性抑制剂，在HEK293 细胞中，IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内具有良好的药代动力学特性。Enpatoran 在先天性和适应性自身免疫阻断方面有研究的价值。

4-(Imidazol-1-yl)phenol 是一种高效信号增强剂，用于辣根过氧化物酶（HRP）-鲁米诺化学发光（CL）免疫测定。

Pentoxifylline (PTX) 是一种具有口服活性的磷酸二酯酶非选择性抑制剂，具有免疫调节、抗炎、抗纤溶、抗增殖和血液流变学改善作用。它可研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。

Ethylparaben (Ethyl parahydroxybenzoate) 是一种标准化的化学过敏原。 对羟基苯甲酸乙酯的生理作用是通过增加组胺释放和细胞介导免疫来实现的。

Butylparaben (Butyl 4-hydroxybenzoate) 是一种标准化的化学过敏原，可增加组胺释放和细胞介导的免疫。

Benzyl isothiocyanate (Benzoylthiocarbimide) 是一种具有杀菌活性的天然异硫氰酸酯，最初存在于十字花科蔬菜中。 它显示出免疫调节、抗寄生虫、抗生素、抗氧化、抗动脉粥样硬化、抗血管生成、抗转移、抗癌化疗和化学预防活性。

Tranilast (SB 252218) 是一种抗过敏药物，可抑制炎症细胞释放脂质介质和细胞因子，抑制前列腺素 D2 (PGD2)产生，IC50为 0.1 mM。它拮抗血管紧张素 II 并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用，具有抗炎和免疫调节作用。

Sodium Hydrogen Sulfide (hydrate) 与一氧化氮一样，是一种重要的气体介质，对哺乳动物的免疫、神经、心血管和肺系统有重要影响。Sodium Hydrogen Sulfide (hydrate)是一种H2S 供体，常用于细胞和整个动物实验系统。例如，它被用来证明H2S 促进中性粒细胞迁移，减少气道炎症，保护神经轴突、心脏和肠道免受化学或缺血再灌注损伤。

5-Sulfosalicylic acid（5-磺基水杨酸） 是一种磺化水杨酸衍生物，用于掺杂基于聚(2-氯苯胺)（poly(2-chloroaniline)）的高灵敏度无标记电化学免疫分析(ECI)，检测胃癌关键生物标志物CA72-4。该化合物对乳腺癌细胞系也显示活性。

Sodium taurocholate 是一种具有显著生物活性的化合物，可通过上调VEGF-A的表达抑制肝动脉结扎所致的胆道损伤，同时具有一定的免疫调节作用，可用于诱导胰腺炎模型。

Cyclophosphamide hydrate 是一种合成的烷化剂，化学结构与氮芥类相关，具有抗肿瘤和免疫抑制活性，广泛用于多种癌症的治疗，同时常用于诱导卵巢早衰、骨髓抑制、膀胱炎和心肌炎等动物模型的建立。

CCR6 inhibitor 1是一种有效的选择性CCR6抑制剂(猴子和人类CCR6的IC50分别为0.45和6 nM)。CCR6在自身免疫性疾病和非自身免疫性疾病中都有关联，因此CCR6 inhibitor 1 作为CCR6的小分子抑制剂对体外和体内病理生理学研究都有用。

Loxoribine (RWJ 21757) 是一种鸟苷类似物，是一种口服生物可利用的选择性 Toll 样受体 (TLR) 7 激动剂。 具有抗病毒和抗肿瘤活性。它是一种新型的强效免疫刺激剂，具有较广谱的免疫生物学活性。

Photosensitizer-6 (Compound 4) 是金属离子的一种复合物，能够抑制 TrxR。该化合物在光照条件下，通过化学光疗及免疫原性细胞死亡机制，特异性地靶向并消灭癌细胞，同时诱导 4T1 细胞的凋亡 (apoptosis)。此外，Photosensitizer-6 还可应用于肿瘤的成像。

Monophosphoryl lipid A (free acid) 是一种激活toll-like receptor 4的化合物，常用于免疫学和疫苗研究领域。

Monophosphoryl Lipid A-12 free acid，作为一个toll-like receptor4激动剂，主要应用于免疫和疫苗研究领域。该化合物以Monophosphoryl Lipid A-12 (free acid)的形式活跃于相关生物医学研究中。

ART838是一种具有高效抗白血病活性和良好药理学特性的二聚戊二酸脲。在体外，ART-838对所有白血病细胞系表现出亚微摩尔级的抑制浓度，比青蒿琥酯增强了88倍的抗白血病能力。此化合物在体内保持较长时间，并且能与抗白血病化合物及新型激酶抑制剂协同作用，抑制白血病细胞生长。在免疫缺陷的NOD-SCID-IL2Rgnull (NSG)小鼠中，ART-838的血浆半衰期超过青蒿琥酯，并能在有效抗白血病浓度下维持>8小时。间歇性周期的ART-838处理显著抑制了NSG小鼠中急性白血病异种移植物和原发移植物的生长，其效力高于青蒿琥酯。

PF-07265028 是一种HPK1抑制剂，其IC50为17 nM。在进行了体内药代动力学研究后，PF-07265028在小鼠和猴子体内表现出适中的清除率、终端半衰期、分布容积及口服生物利用度。PF-07265028定位、结合并抑制Hpk1的活性，进而阻断Hpk1介导的信号传导途径，防止Hpk1介导的免疫抑制，包括阻止T细胞受体（TCR）信号的抑制、效应T细胞的抑制、破坏异常的细胞因子表达，并消除免疫抑制性肿瘤微环境（TME）。这可能激活针对肿瘤细胞的细胞毒性T淋巴细胞（CTL）介导的免疫反应。Hpk1主要在造血细胞中表达，是TCR信号和T、B细胞激活的负向调节因子。

1,2,3,4,7,8,9-Heptachlorodibenzofuran (1,2,3,4,7,8,9-HpCDF) 是一种化合物，能够在人体外周血淋巴细胞中诱导CYP1A1和CYP1B1基因的表达，并增强芳香烃受体抑制因子 (AhRR) 的表达。在分离的人类外周血淋巴细胞中，1,2,3,4,7,8,9-HpCDF 以浓度依赖的方式提升乙氧基雷琐芬-O-去乙基化酶 (EROD) 活性，这标志着CYP1A1活性。除此之外，该化合物具有免疫抑制效果，能够降低小鼠脾脏斑块形成细胞数量，并在接种羊红细胞的小鼠中提高其肝脏微粒体中的芳香烃羟化酶 (AHH) 活性。1,2,3,4,7,8,9-HpCDF 可用于研究免疫、代谢疾病及环境毒理学领域。

Mannitan oleate是一种脂质，由mannitane（mannitol的酐）与oleic acid化学反应生成。它用于疫苗制备中，充当乳化剂、表面活性剂和免疫佐剂。

STAT3-IN-40 (Compound 8b) 是一种用于癌症研究的抗癌剂。通过抑制 STAT3 的表达和磷酸化，STAT3-IN-40 引发了 CD4+ 和 CD8+ T 淋巴细胞的免疫反应，并诱导肿瘤细胞发生铁死亡 (ferroptosis) 和凋亡 (apoptosis)。该化合物可应用于癌症化学免疫治疗药物的研究。

PROTAC CARM1 IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制CARM1并减少其底物BAF155的甲基化。它是通过CRBN依赖途径降解IKZF 1 3的PROTAC降解剂，抑制MYC蛋白表达，以减缓多发性骨髓瘤细胞的增殖，并诱导H929细胞凋亡 (apoptosis)。此外，该化合物能够克服对免疫调节药物（IMiD，如泊马度胺）的耐药性，适用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1 IKZF3 ligand 1; Active form of target protein ligand: EZM 2302; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride)

VISTA-IN-4 (Compound B3) 是一种有效的口服免疫检查点蛋白VISTA抑制剂，KD为0.452 μM。在HepG2细胞中，VISTA-IN-4可将VISTA降解77%（在5 μM浓度下）。该化合物通过激活VISTA介导的免疫抑制来恢复T细胞的活性，并促进细胞因子IL-2的释放。在CT26异种移植小鼠模型中，VISTA-IN-4展示了显著的抗肿瘤活性，且药代动力学特性良好。在SD大鼠中，VISTA-IN-4口服后的血清暴露量适中，AUC(0-t)为412.9 mg·h mL。